25 марта 2009

Левомицетин (Неодинаковые концентрации)

Не вызывает удивления тот факт, что от одной и той же дозы в плазме крови (и ЦСЖ) детей, особенно раннего возраста, могут возникать неодинаковые концентрации, как неэффективные, так и токсические. Поэтому и возникает необходимость контролировать уровень левомицетина в крови ребенка. Без такого контроля можно либо не получить терапевтического эффекта, либо вызвать интоксикацию.

Так, A. Mulhall и соавт. (1983) проанализировали применение левомицетина у 64 детей (гестационный возраст 26 — 40 нед, масса тела при рождении 770 — 4420 г) в возрасте до 1 мес.

Эти авторы назначали левомицетин в дозе 25 мг/(кг-сут) недоношенным и доношенным на 1-й неделе жизни, а после 1-й недели — по 37,5 — 50 мг/(кг-сут). И все же у 10 из 64 детей отмечена интоксикация левомицетином. Шести из них дозу вводили несколько больше назначенной, а одному ребенку передозировали в 10 раз. У половины детей интоксикация развилась внезапно, а у остальных — постепенно.

Отравление заключалось в возникновении «серого коллапса» (рвота, дыхательный дистресс, вздутие живота, се рая окраска кожи, понос, цианоз, сердечно-сосудистый коллапс, остановка сердца и дыхания). Эти признаки интоксикации возни кали при концентрации левомицетина в сыворотке 35 — 180 мг/л.

Вместе с тем у 27 из 37 детей концентрация левомицетина выше 25 мг/л, а у 7 детей — даже выше 50 мг/л не сопровождалась признаками интоксикации. Таким образом, существуют индивидуальные особенности не только фармакокинетики, но и переносимости детьми токсического действия левомицетина.

«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова



Повышенная концентрация ацетилированных производных в моче может привести к кристаллурии и выпадению осадка в мочевых путях, закупорке канальцев почек. Для ускорения выведения метаболитов сульфаниламидов с мочой и предотвращения нефролитиаза необходимо назначать ребенку обильное питье и щелочные препараты. Эти условия приема обязательно должны соблюдаться при использовании сульфадимезина, сульфазина, стрептоцида, нор сульфазола, сульфацила. Названные препараты малоэффективны при…

Свободная фракция легко проникает во все ткани, включая ЦСЖ, желчь, кости, абсцессы, создавая в них активные концентрации. Элиминация метронидазола происходит преимущественно почками, выводящими 60 — 80 % дозы, и биотрансформацией в печени, в которой образуются неактивная кислота и гидроксиметаболит, обладающий такой же антимикробной активностью, как и сам метронидазол. Этот метаболит в тканях содержится в большей…

Основной способ экскреции сульфаниламидов почками — фильтрация в клубочках. Скорость экскреции отдельных препаратов и длительность их циркуляции в крови неодинаковы. Это связано с разной интенсивностью их реабсорбции в канальцах почек. По скорости элиминации из организма сульфаниламиды делят на препараты короткого, среднего и длительного действия. Разная скорость элиминации сульфаниламидов почками определяет и промежуток времени между отдельными…

У большинства из них невелик терапевтический индекс, т. е. мала разница между концентрацией препарата, подавляющей вирус, и концентрацией, губящей клетку хозяина. Поэтому многие противовирусные средства используют только местно при вирусных заболеваниях кожи, слизистых оболочек, тканей глаз (идоксуридин, теброфен, флореналь и др.). Противовирусные средства могут хорошо подавить развитие и жизнь вирусов, если концентрация последних в клетке…

Бактрим — препарат широкого спектра действия; он влияет на грамположительные и грамотрицательные аэробные микроорганизмы хламидии, пневмоцисты, актиномицеты, некоторые микобактерии, простейшие, на некоторые анаэробные микроорганизмы. На грамотрицательные бактерии он влияет больше, чем ампициллин примерно так же, как левомицетин. Но на бактрим не реагируют туберкулезная палочка, бледная спирохета, синегнойная палочка, микоплазмы. К бактриму может развиться резистентность, преимущественно…