25 марта 2009

Макролиды и линкомицин

Макролиды (эритромицин, олеандомицин) и линкомицин. Основным макролидом, применяемым в педиатрии, является эритромицин, который подавляет как грамположительные, так и грамотрицательные кокки (стафилококки, стрептококки, гонококки, пневмококки, в том числе устойчивые к пенициллинам и другим антибиотикам), а также микоплазмы, риккетсии, грамположительные бактерии (клостридии, коринебактерии), хламидии. Грамотрицательные бактерии к нему резистентны. Для получения антибактериального эффекта нужна концентрация от 0,01 до 0,4 мкг/мл.

Для создания терапевтической концентрации в плазме крови и в тканях препарат в виде фосфата вводят внутривенно в суточной дозе от 20 до 50 мг/кг; через рот назначают эритромицин-основание в такой же дозе. Новорожденным дозу делят на 2, а более старшим детям — на 4 — 6 приемов или инъекций. Внутримышечные инъекции не рекомендуются, так как они очень болезненны. Ректальное введение тоже не рекомендуют, так как препарат вызывает сильное раздражение слизистой оболочки прямой кишки. Через рот эритромицин надо назначать натощак, так как он инактивируется в кислой среде.

Всасывается он постепенно; максимальная концентрация в крови возникает через 1 ½ — 2 ч; терапевтическая концентрация сохраняется 4 — 6 ч. Наибольшие концентрации (равные уровню в плазме крови) обнаруживают в мышечной ткани; высокие концентрации (50 % от уровня в плазме) — в жидкости среднего уха; в плевральной, синовиальной и перитонеальной жидкости — 15 — 30 % от уровня в плазме крови.

В ЦСЖ эритромицин проникает мало, даже при наличии менингита. При необходимости эритромицин вводят в полости сустава, плевры, при этом активные концентрации в них сохраняются до 3 дней. Выводится эритромицин преимущественно печенью, и в желчи обнаруживают очень высокие его концентрации, намного превышающие содержание в плазме.

Отчасти он выводится и почками: при введении через рот — 2 — 8 %, а после внутривенного введения — 12 — 15 % введенной дозы, поэтому в моче также создаются высокие концентрации. Для получения терапевтического эффекта в мочевыводящих путях мочу надо подщелачивать, назначая больному натрия гидрокарбонат или боржом, так как в кислой моче препарат быстро инактивируется.

«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова



Возможны осложнения, возникающие при использовании любых антибиотиков, и осложнения, связанные с использованием отдельных антибиотиков разной химической структуры. К осложнениям первой группы можно отнести аллергические реакции, биологические и токсические эффекты. Большинство побочных реакций на антибиотики обусловлено их химической структурой, нарушением функции органов, принимающих участие в метаболизме и элиминации препарата, генетически обусловленной повышенной чувствительностью к определенным химическим…

Фталазол и фтазин представляют собой норсульфазол или сульфапиридазин, ацилированные остатком фталевой кислоты. В тонкой кишке этот остаток отщепляется, и освободившиеся нор сульфазол или сульфапиридазин задерживаются в толстой кишке и воздействуют на возбудителей дизентерии или другие микроорганизмы. Прием 2 г фтазина (1 раз в сутки в течение 2 дней) создает концентрацию сульфапиридазина в кале до 2,9…

Введенный интраназально интерферон вызывает эффект только на поверхности слизистой оболочки носоглотки, так как он не всасывается в кровь. Эффект кратковременный, так как препарат быстро инактивируется. Его применяют для профилактики и лечения ОРВИ, гриппа, вирусных заболеваний глаз, опоясывающего лишая. При этом у больных снижаются тяжесть, длительность заболевания, меньше возникает различных осложнений, ускоряется заживление поврежденных патологическим процессом…

Антибиотики и их метаболиты, вступая в соединения с белками плазмы, компонентами клеточных мембран и пр., могут образовывать так называемые сложные антигены, в ответ на которые в организме развиваются аллергические реакции как немедленного, так и замедленного типа. Наиболее часто эти реакции возникают при повторном введении бензилпенициллина, но встречаются и после введения стрептомицина, тетрациклинов, цефалоспоринов, линкомицина, иногда…

Применение обычных доз сульфаниламидных препаратов редко вызывает существенные осложнения. Назначение же высоких доз или длительное их введение (больше 7 — 10 дней) могут вызвать побочные явления. Чаще они возникают у детей первых месяцев жизни или у детей любого возраста с нарушенной выделительной функцией почек. У них может развиться кумуляция препарата и повыситься его уровень в…