Макролиды и линкомицин
Макролиды (эритромицин, олеандомицин) и линкомицин. Основным макролидом, применяемым в педиатрии, является эритромицин, который подавляет как грамположительные, так и грамотрицательные кокки (стафилококки, стрептококки, гонококки, пневмококки, в том числе устойчивые к пенициллинам и другим антибиотикам), а также микоплазмы, риккетсии, грамположительные бактерии (клостридии, коринебактерии), хламидии. Грамотрицательные бактерии к нему резистентны. Для получения антибактериального эффекта нужна концентрация от 0,01 до 0,4 мкг/мл.
Для создания терапевтической концентрации в плазме крови и в тканях препарат в виде фосфата вводят внутривенно в суточной дозе от 20 до 50 мг/кг; через рот назначают эритромицин-основание в такой же дозе. Новорожденным дозу делят на 2, а более старшим детям — на 4 — 6 приемов или инъекций. Внутримышечные инъекции не рекомендуются, так как они очень болезненны. Ректальное введение тоже не рекомендуют, так как препарат вызывает сильное раздражение слизистой оболочки прямой кишки. Через рот эритромицин надо назначать натощак, так как он инактивируется в кислой среде.
Всасывается он постепенно; максимальная концентрация в крови возникает через 1 ½ — 2 ч; терапевтическая концентрация сохраняется 4 — 6 ч. Наибольшие концентрации (равные уровню в плазме крови) обнаруживают в мышечной ткани; высокие концентрации (50 % от уровня в плазме) — в жидкости среднего уха; в плевральной, синовиальной и перитонеальной жидкости — 15 — 30 % от уровня в плазме крови.
В ЦСЖ эритромицин проникает мало, даже при наличии менингита. При необходимости эритромицин вводят в полости сустава, плевры, при этом активные концентрации в них сохраняются до 3 дней. Выводится эритромицин преимущественно печенью, и в желчи обнаруживают очень высокие его концентрации, намного превышающие содержание в плазме.
Отчасти он выводится и почками: при введении через рот — 2 — 8 %, а после внутривенного введения — 12 — 15 % введенной дозы, поэтому в моче также создаются высокие концентрации. Для получения терапевтического эффекта в мочевыводящих путях мочу надо подщелачивать, назначая больному натрия гидрокарбонат или боржом, так как в кислой моче препарат быстро инактивируется.
«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова
Сульфаниламидные препараты — производные сульфаниловой кислоты — активные химиотерапевтические средства, эффективные при лечении заболеваний, вызванных устойчивыми штаммами возбудителей к антибиотикам, а также при лечении детей, у которых возникают на них тяжелые аллергические реакции. Все сульфаниламиды характеризуются принципиально однотипным механизмом бактериостатического действия. По своей структуре они похожи на парааминобензойную кислоту, и микроорганизмы (которые не синтезируют ее…
Налидиксовая кислота может вызвать ряд серьезных осложнений. Наиболее опасно гепатотоксическое действие. Поэтому при нарушении функции печени препарат не рекомендуют назначать. Кроме того, при применении этого препарата могут возникнуть диспепсические и аллергические реакции; иногда нарушения функции ЦНС, сопровождающиеся головной болью, головокружением и пр. Как уже сказано, налидиксовую кислоту нельзя назначать одновременно с нитрофуранами. Оксолиниевая кислота (грамурин),…
Большинство сульфаниламидов хорошо проникает во все ткани, цереброспинальную жидкость (ЦСЖ). Поэтому их можно использовать при лечении заболеваний разной локализации, включая воспаление мозговых оболочек. Исключение составляют лишь препараты, плохо всасывающиеся из желудочно-кишечного тракта. В ЦСЖ плохо проникает и сульфадиметоксин, поэтому для лечения менингитов он не годится. Сульфапиридазин легко проникает в ЦСЖ. При длительном введении его концентрация…
Метронидазол (флагил, трихопол) — производное нитроимидазола — давно применяется для подавления трихомонад, лямблий и кишечных амеб. С 1962 г. стали появляться сведения о его способности подавлять анаэробную инфекцию. В настоящее время считают, что 90 % известных анаэробных микроорганизмов чувствительны к нему. Он угнетает устойчивые к антибиотикам штаммы Bacteroides fragilis, CI. perfringens, а также бледную спирохету….
Повышенная концентрация ацетилированных производных в моче может привести к кристаллурии и выпадению осадка в мочевых путях, закупорке канальцев почек. Для ускорения выведения метаболитов сульфаниламидов с мочой и предотвращения нефролитиаза необходимо назначать ребенку обильное питье и щелочные препараты. Эти условия приема обязательно должны соблюдаться при использовании сульфадимезина, сульфазина, стрептоцида, нор сульфазола, сульфацила. Названные препараты малоэффективны при…
