25 марта 2009

Карбенициллин

Карбенициллин обладает широким спектром действия, но основное его значение состоит в угнетении синегнойной палочки, индолположительного протея и бактероидов. Для этого нужна его концентрация от 6,2 до 100 мкг/мл. Значительно возрастает эффективность препарата при одновременном (но не в одном шприце!) применении аминогликозидных антибиотиков.

Из желудочно-кишечного тракта карбенициллин плохо всасывается, поэтому его вводят внутримышечно, реже — внутривенно.

В разные ткани он проникает неодинаково: в ЦСЖ — всего 4 — 10 % от уровня в плазме крови (но при менингите больше), в плевральной жидкости — 50 %, в перитонеальной жидкости — 20 — 40 %, в костях — 10 %. В элиминирующих органах (почки, печень) создаются наиболее высокие концентрации.

Выводится карбенициллин из организма почками (преимущественно канальцевой секрецией), и при нарушении выделительной функции почек пери од его полувыведения возрастает с 60 мин до 10 — 15 ч; соответственно и в крови возникают более высокие концентрации, особенно после повторных введений. У доношенных новорожденных период полувыведения на 1-й неделе жизни — 4 — 6 ч, с 1-й по 4-ю неделю — 2 — 3,5 ч.

В связи с этим на 1-й неделе его вводят 2 — 3 раза в сутки, после 1-й недели (до 1 мес), при массе тела меньше 2 кг — 3 раза в сутки, а при массе тела больше 2 кг — 4 раза в сутки. После 1 мес его вводят 4 раза в сутки, а затем 6 раз в сутки.

«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова



Повышенная концентрация ацетилированных производных в моче может привести к кристаллурии и выпадению осадка в мочевых путях, закупорке канальцев почек. Для ускорения выведения метаболитов сульфаниламидов с мочой и предотвращения нефролитиаза необходимо назначать ребенку обильное питье и щелочные препараты. Эти условия приема обязательно должны соблюдаться при использовании сульфадимезина, сульфазина, стрептоцида, нор сульфазола, сульфацила. Названные препараты малоэффективны при…

Свободная фракция легко проникает во все ткани, включая ЦСЖ, желчь, кости, абсцессы, создавая в них активные концентрации. Элиминация метронидазола происходит преимущественно почками, выводящими 60 — 80 % дозы, и биотрансформацией в печени, в которой образуются неактивная кислота и гидроксиметаболит, обладающий такой же антимикробной активностью, как и сам метронидазол. Этот метаболит в тканях содержится в большей…

Основной способ экскреции сульфаниламидов почками — фильтрация в клубочках. Скорость экскреции отдельных препаратов и длительность их циркуляции в крови неодинаковы. Это связано с разной интенсивностью их реабсорбции в канальцах почек. По скорости элиминации из организма сульфаниламиды делят на препараты короткого, среднего и длительного действия. Разная скорость элиминации сульфаниламидов почками определяет и промежуток времени между отдельными…

У большинства из них невелик терапевтический индекс, т. е. мала разница между концентрацией препарата, подавляющей вирус, и концентрацией, губящей клетку хозяина. Поэтому многие противовирусные средства используют только местно при вирусных заболеваниях кожи, слизистых оболочек, тканей глаз (идоксуридин, теброфен, флореналь и др.). Противовирусные средства могут хорошо подавить развитие и жизнь вирусов, если концентрация последних в клетке…

Бактрим — препарат широкого спектра действия; он влияет на грамположительные и грамотрицательные аэробные микроорганизмы хламидии, пневмоцисты, актиномицеты, некоторые микобактерии, простейшие, на некоторые анаэробные микроорганизмы. На грамотрицательные бактерии он влияет больше, чем ампициллин примерно так же, как левомицетин. Но на бактрим не реагируют туберкулезная палочка, бледная спирохета, синегнойная палочка, микоплазмы. К бактриму может развиться резистентность, преимущественно…