Кетотифен
Кетотифен хорошо растворяется в воде и липоидах. Из желудочно-кишечного тракта быстро всасывается. В печени он подвергается биотрансформации, превращаясь в деметилированные и конъюгированные с глюкуроновой кислотой метаболиты, обладающие такими же, как кетотифен, фармакологическими свойства ми. 50% введенной дозы выводится с мочой в виде глюкуронида и 10% — в виде десметильного производного.
Для создания и поддержания постоянной концентрации в плазме крови и взрослым, и детям разного возраста вводят препарат в одинаковой дозе — 1 мг 2 раза в сутки. Обычно его применяют в виде сиропа по 1 стандартной ложке 2 раза в день (утром и вечером), что соответствует 2 мг чистого вещества в день независимо от массы тела ребенка [Labbe A., Assale P., 1983]. Введение в меньшей дозе неэффективно. J. Warner, S. Goidsworthy (1982) проиллюстрировали это, обобщив сведения других авторов.
Как и кромолин, кетотифен более эффективен у детей, чем у взрослых. (Следует только учесть возможность спонтанного улучшения и прекращения приступов бронхиальной астмы). В основном улучшение в состоянии больных наступает через 12 нед ежедневного приема кетотифена, у кромолина эффект развивается раньше, через несколько дней.
Помимо бронхиальной астмы, кетотифен оказался эффективным при лечении детей с сезонными ринитами, экземой, конъюнктивитами, пищевой аллергией и при ночной астме. Из осложнений пока отмечают небольшую сонливость и прибавку в массе тела во время приема препарата [Warner J., Goidsworthy S., 1982].
«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова
При ряде патологических состояний, связанных с повреждением тканей, также происходит увеличенное освобождение гистамина: при шоке, ацидозе, гипоксии, обезвоживании, ожогах, некротических или ишемических изменениях в мио карде, почках и пр. Освободившийся гистамин, свободно циркулирующий в крови, проникает в ткани и возбуждает два типа рецепторов: H1— и Н2-. Действуя на H1-рецептор, гистамин активирует локализованную в клеточной мембране…
В основном глюкокортикоиды показаны больным с острым на чалом тяжелой болезни, ассоциирующейся с системным поражением, например легких, сосудов; больным с тяжелой прогрессирующей болезнью, сочетающейся с высоким титром ревматоидного фактора и постоянно высокой СОЭ. С глюкокортикоидов не рекомендуют начинать лечение больных с диффузными болезнями соединительной ткани. Суточные дозы даже у старших подростков не должны превышать 7,5…
В эксперименте на животных они повышают их выживаемость при инфицировании различными микроорганизмами, особенно четкий эффект возникает при сочетанном применении с антибиотиками. В связи с этим пиримидины назначают часто болеющим детям со сниженной специфической и неспецифической резистентностью. Применяют их и одновременно с химиотерапевтическими средствами во время острых инфекционных заболеваний. Такое комплексное лечение способствует восстановлению иммунных показателей…
Сезонные риниты лучше поддаются терапии, чем риниты, продолжающиеся в течение года. У значительного процента больных уменьшаются зуд, секреция слизи, набухание слизистой оболочки, выделение секрета. Длительность курса лечения этими препаратами — 2 — 3 нед. При бронхиальной астме помимо гистамина в развитии патологического процесса принимают участие и другие медиаторы аллергической реакции, и гистамин при этом заболевании…
К этой группе относятся многочисленные препараты различного строения, но в качестве ПВС МД в основном применяются следующие: циклофосфан (циклофосфамид, цитоксан, эндоксан), хлорбутин (хлорамбуцил, лейкеран, лейкоран), азатиоприн (имуран) и реже — меркаптопурин (меркалейкин, пуринетол) и метотрексат. Эти препараты характеризуются разным механизмом действия на молекулярном уровне, но в итоге все они нарушают синтез нуклеиновых кислот, белка, угнетают…
