Кетотифен
Кетотифен хорошо растворяется в воде и липоидах. Из желудочно-кишечного тракта быстро всасывается. В печени он подвергается биотрансформации, превращаясь в деметилированные и конъюгированные с глюкуроновой кислотой метаболиты, обладающие такими же, как кетотифен, фармакологическими свойства ми. 50% введенной дозы выводится с мочой в виде глюкуронида и 10% — в виде десметильного производного.
Для создания и поддержания постоянной концентрации в плазме крови и взрослым, и детям разного возраста вводят препарат в одинаковой дозе — 1 мг 2 раза в сутки. Обычно его применяют в виде сиропа по 1 стандартной ложке 2 раза в день (утром и вечером), что соответствует 2 мг чистого вещества в день независимо от массы тела ребенка [Labbe A., Assale P., 1983]. Введение в меньшей дозе неэффективно. J. Warner, S. Goidsworthy (1982) проиллюстрировали это, обобщив сведения других авторов.
Как и кромолин, кетотифен более эффективен у детей, чем у взрослых. (Следует только учесть возможность спонтанного улучшения и прекращения приступов бронхиальной астмы). В основном улучшение в состоянии больных наступает через 12 нед ежедневного приема кетотифена, у кромолина эффект развивается раньше, через несколько дней.
Помимо бронхиальной астмы, кетотифен оказался эффективным при лечении детей с сезонными ринитами, экземой, конъюнктивитами, пищевой аллергией и при ночной астме. Из осложнений пока отмечают небольшую сонливость и прибавку в массе тела во время приема препарата [Warner J., Goidsworthy S., 1982].
«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова
Гистамин, активируя Ш-рецепторы на поверхности мембран тучных клеток и базофилов, увеличивает этим образование цАМФ, препятствующего освобождению медиаторов немедленных аллергических реакций. Кроме того, он активирует функцию Т-лимфоцитов-супрессоров, подавляет продукцию лимфокинов [Вельтищев Ю. Е., Святкина О. Б., 1983]. Однако при атопии чувствительность H2-рецепторов на поверхности Т-супрессоров видимо снижена, и для их стимуляции нужны большие концентрации гистамина, чем…
Из желудочно-кишечного тракта он всасывается примерно на 40 — 60%, в плазме интенсивно связан с белками. В печени он превращается в дисульфид пеницилламина и в цистеин-пеницилламин-дисульфид — неактивные метаболиты, хорошо выводящиеся почками [Orme M., 1982]. За 24 ч с мочой выводится 60 — 80% принятой дозы, а остальная часть элиминирует медленно и посте пенно. После…
При длительном применении интерферона осложнений еще больше: нарушение функции желудочно-кишечного тракта (тошнота, анорексия, рвота, диарея), снижение массы тела, повышенная утомляемость, боли в суставах, головная боль, озноб, лихорадка, угнетение костного мозга, облысение, кожные реакции и пр. [Восci V., 1982]. Из сказанного следует, что до получения высокоочищенных препаратов интерферона и детального его изучения к применению (парентеральному) надо…
При введении гистаглобулина происходит освобождение небольших количеств гистамина, достаточных для стимуляции Н2-рецепторов и адениловой циклазы тучных клеток (увеличивая этим уровень цАМФ в них), но неспособных еще стимулировать H1-рецепторы и вызывать бронхоспазм [Дорофеев Г. И. и др., 1978]. Допускают, что введение гистаглобулина вызывает эффект, аналогичный специфической десенсибилизации. Назначают его в период ремиссии курсами, состоящими из 5…
Могут быть различные сыпи: ранние, появляются в начале лечения, обычно аллергического характера, напоминают сыпи, возникающие при применении ампициллина (генерализованные, кореподобные). Эти сыпи исчезают вскоре после отмены препарата и не возникают при последующем его назначении в меньших дозах; поздние сыпи, появляются через 4 — 6 мес от начала лечения и позже. Эти сыпи не устраняются кортикостероидами,…
