Кетотифен
Кетотифен хорошо растворяется в воде и липоидах. Из желудочно-кишечного тракта быстро всасывается. В печени он подвергается биотрансформации, превращаясь в деметилированные и конъюгированные с глюкуроновой кислотой метаболиты, обладающие такими же, как кетотифен, фармакологическими свойства ми. 50% введенной дозы выводится с мочой в виде глюкуронида и 10% — в виде десметильного производного.
Для создания и поддержания постоянной концентрации в плазме крови и взрослым, и детям разного возраста вводят препарат в одинаковой дозе — 1 мг 2 раза в сутки. Обычно его применяют в виде сиропа по 1 стандартной ложке 2 раза в день (утром и вечером), что соответствует 2 мг чистого вещества в день независимо от массы тела ребенка [Labbe A., Assale P., 1983]. Введение в меньшей дозе неэффективно. J. Warner, S. Goidsworthy (1982) проиллюстрировали это, обобщив сведения других авторов.
Как и кромолин, кетотифен более эффективен у детей, чем у взрослых. (Следует только учесть возможность спонтанного улучшения и прекращения приступов бронхиальной астмы). В основном улучшение в состоянии больных наступает через 12 нед ежедневного приема кетотифена, у кромолина эффект развивается раньше, через несколько дней.
Помимо бронхиальной астмы, кетотифен оказался эффективным при лечении детей с сезонными ринитами, экземой, конъюнктивитами, пищевой аллергией и при ночной астме. Из осложнений пока отмечают небольшую сонливость и прибавку в массе тела во время приема препарата [Warner J., Goidsworthy S., 1982].
«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова
Наблюдаемое улучшение в состоянии больных с обструкцией бронхов связано с устранением (или ограничением) набухания слизистых оболочек в связи с обычным противовоспалительным действием глюкокортикоидов, а также с потенцированием реакции на катехоламины (эндогенные или введенные извне). Основным показанием к применению этих гормонов является астматический статус, требующий немедленного внутривенного введения преднизолона (обычно в дозе 1,5 — 2 мг/кг),…
К противовоспалительным средствам медленного действия (ПВС МД) относят: хингамин (делагил, хлорохин), препараты золота (солганал, ауротиоглюкоза и пр.), пеницилламин (купренил), глюкокортикоиды и цитостатики (циклофосфан, лейкеран и пр.), а также дапсон. Раньше их называли малыми и большими иммунодепрессантами. Теперь такое название не употребляют, так как многие из названных препаратов иммунодепрессивными свойства ми не обладают. ПВС МД обычно…
Угнетение иммунитета может быть при назначении глюкокортикоидов, цитостатиков. Вместе с тем при ряде заболеваний, например при диффузных болезнях соединительной ткани, у детей (и взрослых) отмечают явления дисбаланса в активности Т-лимфоцитов, когда из-за преобладания Т-хелперов может быть чрезмерная продукция иммуноглобулинов В-лимфоцитами. У других больных может быть чрезмерная активность Т-супрессоров, что тормозит продукцию IgA и нарушает нормальную…
По данным Ленинградской аллергологической службы, в назначении глюкокортикоидов нуждается всего 3 — 4% детей, страдающих бронхиальной астмой. Предпочтение надо отдать бекотиду, от назначения которого возникает значительно меньше осложнений, чем от других гормонопрепаратов этой группы. Он практически не меняет количество Т-лимфоцитов, IgA, M, G в плазме крови детей [Puddu M. et al., 1981]. Назначая глюкокортикоиды, всегда…
Скорость выведения препарата с мочой зависит от ее рН: при подкислении мочи — она увеличивается, а при подщелачивании — снижается. В печени хингамин мало подвергается инактивации и с мочой выводится в неизмененном виде до 70% введенной дозы. В зависимости от качества патологии терапевтический эффект хингамина возникает через разные промежутки времени. При ревматизме улучшение отмечают через…
