Брадикардия
У детей до 3 лет с недостаточным развитием блуждающего нерва и с еще малым влиянием симпатической иннервации на синусовый узел брадикардия выражена в меньшей степени, чем у старших детей. Появление ее после введения сердечных гликозидов у детей раннего возраста нередко является уже признаком интоксикации. По А. А. Раугале (1968), урежение сокращений сердца у новорожденных допустимо до 100 в минуту, а у детей до 2 лет — до 90 в минуту. Итак, сердечные гликозиды вызывают положительный инотропный и отрицательный хронотропный эффект.
Работа сердца увеличивается, а затрата энергии на ее осуществление снижается, поскольку под влиянием сердечных гликозидов уменьшаются радиус желудочков и частота сокращений сердца в минуту. В этом и заключается положительное влияние сердечных гликозидов на энергетический баланс миокарда. В результате сохраняются и даже увеличиваются энергетические ресурсы в миокарде в форме гликогена, АТФ, необходимые и для улучшения сократительной деятельности сердца, и для синтетических процессов в нем, и для активности АТФазы миозина, Na+, К+-АТФазы мембраны, а так же для АТФазы, участвующей в возврате кальция из цитоплазмы в саркоплазматический ретикулум, т. е. для расслабления мио карда во время диастолы и устранения гиподиастолии. Положительный инотропный и отрицательный хронотропный эффекты сердечных гликозидов могут привести к увеличению минутного объема, но не всегда.
Эти вещества обладают способностью увеличивать освобождение катехоламинов, которые, стимулируя α-адренорецепторы артериол, повышают их резистентность, а следовательно, и постнагрузку (т. е. сопротивление, против которого сердце выбрасывает кровь).
Этот сосудистый компонент в эффекте сердечных гликозидов препятствует купированию острой сердечной недостаточности струйным их введением: сужение сосудов возникает скорее, чем разовьется кардиотонический эффект [Schinz A. et al., 1977]. Известно, что сердечные гликозиды снижают миокардиальный кровоток и при однократном, и при длительном применении. В связи со сказанным сердечные гликозиды могут оказаться малоэффективными при кардиогенном шоке, острой недостаточности левого желудочка (например, при инфаркте миокарда), легочном сердце. У таких больных они могут быть даже опасными, провоцируя развитие отека легких [Andersson К. Е., 1981].
«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова
Дигитоксин очень хорошо (100%) всасывается из желудочно-кишечного тракта. Поэтому доза, назначенная через рот или внутривенно, практически одна и та же. После приема через рот эффект дигитоксина у детей начинается уже через 30 мин, достигая выраженной степени через 2 — 3 ч [Weiner С, Schober J., 1982]. В плазме крови дигитоксин на 97,3 % связан с…
Повышение концентрации катехоламинов и гистамина в мио карде усиливает влияние гликозидов на спонтанную деполяризацию, облегчает ее возникновение сразу во многих волокнах Пуркинье, что и является одной из причин возникновения фибрилляции желудочков. Истощение содержания катехоламинов в миокарде предварительным введением резерпина или подавление их влияния на β-адренорецепторы β-адренолитическими средствами резко ослабляет токсическое действие сердечных гликозидов [Генденштейн Э….
Дигитоксин подвергается интенсивной биотрансформации в печени. Всего обнаружено 24 метаболита, из них 7 тоже оказывают влияние на сократимость миокарда (глюкурониды, сульфаты), остальные — неактивные продукты гидролиза, гидроксилирования, восстановления. Качество биотрансформации меняется в зависимости от длительности применения дигитоксина. При однократном приеме основным метаболитом является дигоксин, а при длительном применении его образуется мало. Скорость выведения с мочой…
Внесердечные признаки интоксикации сердечными гликозидами отчасти связаны с ослаблением деятельности сердца (одышка, цианоз, отеки, уменьшение диуреза и пр.), а также с нейротропным их действием. Тошнота и рвота, типичные для детей старшего возраста и взрослых людей, являются следствием повышенной активности дофамина в триггерной зоне продолговатого мозга. Нарушение нормального соотношения медиаторов в ЦНС является причиной неврологических и…
Учитывая фармакокинетику дигитоксина, его назначают сна чала в насыщающей дозе, а затем переходят на поддерживающую. Преимущественно его применяют через рот. Внутривенное введение используют крайне редко. Детям 2 — 12 мес его вводят в насыщающей дозе 0,035 мг/кг, разделенной на 3 дня. Для детей 1 — 12 лет насыщающая доза равна 0,025 мг/кг, тоже разделенная на…
