Теофиллин (Бронхолитический эффект)
Бронхолитический эффект теофиллина возникает при наличии его в крови в концентрации от 10 до 20 мкг/мл (55 — 110 ммоль/л). Для создания такой концентрации рекомендуют применять через рот дозы теофиллина.
Однако эти дозы надо рассматривать как ориентировочные, так как существуют большие индивидуальные вариации в скорости и интенсивности всасывания препарата из желудочно-кишечного трак та и его элиминации печенью и почками. Поэтому от одной и той же дозы препарата может быть разная концентрация в плазме крови и тканях больных. Так, R. Еnеу, Е. Goldstein (1976) сообщили, что после повторных приемов теофиллина через рот 47 детьми 3 — 16 лет в одинаковой дозе (4 — 6 мг/кг) с интервалом в 6 ч в крови возникла концентрация от 1 до 27,5 мкг/мл. В терапевтических пределах она была только у 12 детей, у 3 препарат отсутствовал в крови вообще; естественно, и лечебный эффект был не у всех.
Ректально теофиллин и эуфиллин вводят редко, только в случае невозможности приема через рот (рвота, удушье), так как они всасываются с непостоянной интенсивностью, приводя к еще большим колебаниям их содержания в крови. К тому же они раздражают слизистую оболочку прямой кишки. Неодинаковая концентрация теофиллина в крови обнаружена и после внутривенного введения эуфиллина по 4 мг/кг каждые 6 ч.
Индивидуальные колебания в концентрации препарата в крови были от 3,5 до 37 мкг/мл, т. е. у одних больных она была меньше терапевтической (10 — 20 мкг/мл), а у других — значительно выше. В случае тяжелого бронхоспазма эуфиллин вводят внутривенно. Это можно сделать одномоментно (но медленно, в течение 4 — 5 мин) или капельной инфузией продолжительностью 30 мин. Оба способа могут привести к устранению приступа.
«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова
Сначала в эксперименте на кроликах [Karotkin E., 1976], а затем и в педиатрической клинике было обнаружено, что эуфиллин способен предупредить развитие СДР у недоношенных новорожденных. Так, Н. Hadjjgeorgiou и соавт. (1979) показали, что введение эуфиллина матери за 24 ч до родов предупреждает развитие СДР, снижает частоту его возникновения до 10 %, когда в плацебо-группе она…
Этимизол выгодно отличается от многих препаратов данной группы. Он по структуре похож на ксантины — эндгенные вещества, поэтому относительно мало токсичен, не вызывает судорог и может даже понижать возбудимость ЦНС. Это позволило выбрать именно этимизол для лечения новорожденных. Но назначают его одновременно с проведением других реанимационных мероприятий, при относительно неглубокой асфиксии, когда по шкале Апгар…
К этой группе средств относят: β-адреномиметики, М-холинолитики и теофиллин. Теофиллин — диметилксантин — относится к группе ксантинов, включающей также теобромин и кофеин. В медицинской практике применяют и сам теофиллин, и его препарат эуфиллин (аминофиллин), представляющий собой воднорастворимую смесь названного алкалоида с этилендиамином. Теофиллин вызывает многие эффекты, главный из них — расслабление спазмированных гладких мышц разной…
Противопоказанием к применению указанных средств является угнетение ЦНС, возникшее вслед за судорогами. Совершенно не показаны эти лекарства при одышке, возникающей у детей, страдающих пневмонией, сердечной недостаточностью и пр. Большие дозы аналептиков применять нельзя не только потому, что они повышают тонус скелетных мышц или вызывают судороги, но и потому, что указанные препараты способны нарушить функцию сердечно-сосудистой…
Может быть, теофиллин уменьшает влияние Са++ на гладкую мускулатуру бронхов так, как он это делает в кишечнике [Маркова И. В. и др., 1985]. D. Nolte (1983) допускает, что теофиллин является антагонистом аденозина с высокой внутренней пуриномиметической активностью, т. е. он устраняет влияние аденозина на рецепторы, но сам их активирует, вызывая пуриномиметический эффект. Следует учитывать способность…
