Теофиллин (Бронхолитический эффект)
Бронхолитический эффект теофиллина возникает при наличии его в крови в концентрации от 10 до 20 мкг/мл (55 — 110 ммоль/л). Для создания такой концентрации рекомендуют применять через рот дозы теофиллина.
Однако эти дозы надо рассматривать как ориентировочные, так как существуют большие индивидуальные вариации в скорости и интенсивности всасывания препарата из желудочно-кишечного трак та и его элиминации печенью и почками. Поэтому от одной и той же дозы препарата может быть разная концентрация в плазме крови и тканях больных. Так, R. Еnеу, Е. Goldstein (1976) сообщили, что после повторных приемов теофиллина через рот 47 детьми 3 — 16 лет в одинаковой дозе (4 — 6 мг/кг) с интервалом в 6 ч в крови возникла концентрация от 1 до 27,5 мкг/мл. В терапевтических пределах она была только у 12 детей, у 3 препарат отсутствовал в крови вообще; естественно, и лечебный эффект был не у всех.
Ректально теофиллин и эуфиллин вводят редко, только в случае невозможности приема через рот (рвота, удушье), так как они всасываются с непостоянной интенсивностью, приводя к еще большим колебаниям их содержания в крови. К тому же они раздражают слизистую оболочку прямой кишки. Неодинаковая концентрация теофиллина в крови обнаружена и после внутривенного введения эуфиллина по 4 мг/кг каждые 6 ч.
Индивидуальные колебания в концентрации препарата в крови были от 3,5 до 37 мкг/мл, т. е. у одних больных она была меньше терапевтической (10 — 20 мкг/мл), а у других — значительно выше. В случае тяжелого бронхоспазма эуфиллин вводят внутривенно. Это можно сделать одномоментно (но медленно, в течение 4 — 5 мин) или капельной инфузией продолжительностью 30 мин. Оба способа могут привести к устранению приступа.
«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова
Может быть, теофиллин уменьшает влияние Са++ на гладкую мускулатуру бронхов так, как он это делает в кишечнике [Маркова И. В. и др., 1985]. D. Nolte (1983) допускает, что теофиллин является антагонистом аденозина с высокой внутренней пуриномиметической активностью, т. е. он устраняет влияние аденозина на рецепторы, но сам их активирует, вызывая пуриномиметический эффект. Следует учитывать способность…
Кофеин, теофиллин, теобромин — метилированные производные диоксипурина — ксантина. Получают их из листьев чая, семян кофе, плодов какао. Эти вещества обладают широким спектром действия, и их используют по многим показаниям. Применение теофиллина рассмотрено выше, препарат теобромина — темисал. В данном разделе мы остановимся на применении теофиллина и кофеина у новорожденных и грудных детей с нарушениями…
Нарушения дыхания, приводящие к гипоксии, могут быть следствием многих причин. Среди них пониженная активность цен тральных структур, регулирующих дыхание, нарушение нервно-мышечной передачи импульсов в дыхательных мышцах, обструкция дыхательных путей, вызванная спазмом гладкой мускулатуры бронхов, отеком их слизистой оболочки или обильной секрецией вязкой мокроты, нарушения легочного кровотока, взаимоотношения альвеолярной вентиляции и перфузии легких. У новорожденных может…
Затруднение вызывает у врача внутривенное введение эуфиллина ребенку, получающему его через рот. Идеально было бы предварительно определить уровень теофиллина в крови и в соответствии с ним выбирать дозу препарата. Если такой возможности нет, можно исходить из того, что через 6 ч после последнего приема препарата в крови находится близкая к терапевтической концентрация теофиллина. Это показали…
Легко всасывающийся у недоношенных теофиллин (в дозе 17 мг) обеспечивал терапевтическую концентрацию (от 3 до 9,8 мг/л) в плазме крови до 72 ч. Терапевтический эффект, т. е. снижение частоты эпизодов апноэ, сочетающихся с брадикардией и цианозом, и их длительности, развивается не сразу, а постепенно, иногда к концу суток. Длительность терапии может быть различной: от нескольких…
