Амиодарон
Амиодарон медленно и неполностью всасывается из желудочно-кишечного тракта, инактивируясь при этом в стенке кишечника и в печени при первом прохождении через них. За 24 ч в крови обнаруживают примерно 43 ± 19% принятой дозы. Максимальная концентрация в плазме крови возникает лишь через 7,3 ч после приема [Kulbertus H. et al., 1982]. Поэтому в случае срочной необходимости его вводят взрослым внутривенно, лучше капельно; детям обычно такой способ введения не применяют.
Амиодарон накапливается в жировой и мышечной тканях (в 10 и в 30 раз больше, чем в плазме крови соответственно) и особенно в миокарде, где его концентрация в 100 раз больше, чем в плазме крови. Эффект развивается лишь после накопления его в миокарде до необходимых величин. Поэтому терапевтический эффект у детей начинается лишь через 4,1 дня после начала приема препарата через рот, хотя у некоторых детей он может развиться через 24 и даже через 7 ч [Coumel P., Fidelle J., 1980], у взрослых (в среднем) — через 4 — 8 дней.
Поскольку амиодарон концентрируется в миокарде, то содержание в плазме крови не является показателем его эффективности. Считают целесообразным начинать с насыщающих высоких доз, например взрослому — 1500мг/24ч внутривенно капельно или 600 — 1200 мг/день через рот в течение недели, переходя затем на поддерживающие дозы 200 — 800 мг/день в 1 — 2 приема [Singh В. et al., 1981; Harris L. et al., 1983].
При внутривенном введении преимущественно развиваются сосудистые эффекты: снижается артериальное давление, улучшается коронарный кровоток. Это способствует работе сердца, так как улучшается его снабжение кислородом и снижается постнагрузка. Поэтому при ишемии миокарда, сопровождаемой нарушениями гемодинамики и аритмиями, амиодарон вызывает хороший терапевтический эффект.
P. Coumel, J. Fidelle (1980) у детей 0 — 15 лет начинают лечение с введения через рот 800 мг препарата (в соответствии с поверхностью тела). Эту дозу назначают 2 нед, затем снижают наполовину, а заканчивая лечение, назначают 5 дней в неделю. Длительность лечения (135 детей) колебалась от 1 дня до 6 лет, в среднем 4,1 мес. Е. Shachar и соавт. (1983) назначают его детям через рот в дозе 5 мг/кг.
«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова
При нарушении снабжения миокарда кислородом из-за общей гипоксии или локальной ишемии, нарушений обмена и пр. активность синусового узла снижается; это лишает его ведущей роли, тогда и выявляются эктопические очаги возбуждения. Они могут появиться при нарушении проводимости, развивающейся из-за воспалительных процессов, деструкции в проводящей системе, нарушения в ней обмена, интоксикациях, инфекционных заболеваниях и пр. Особенно «опасны»…
Окспренолол (тразикор) — тоже β-адренолитик, но он отличается от анаприлина тем, что обладает так называемой внутренней симпатомиметической активностью. В связи с этим он меньше угнетает сокращения сердца и менее опасен для детей, страдающих бронхиальной астмой. Применяют его у детей любого возраста, начиная с младенческого. Наилучший эффект препарат вызывает при суправентрикулярной тахикардии, но он хорош также…
Незаконченное развитие проводящих структур, сохранение дополнительных (аномальных) связей между А — V-узлом и пучком Гиса являются морфологической основой возникновения синдрома Вольфа — Паркинсона — Уайта (ВПУ). Нередко эти дополнительные связи с возрастом исчезают, и тогда синдром спонтанно прекращается, но они могут сохраняться на протяжении многих лет и даже десятилетий. Из-за наличия этих связей у детей…
Амиодарон (кордарон) используют в качестве коронарного и антиаритмического средства. Он эффективно снижает тонус гладких мышц сосудов, в том числе коронарных, что рассматривают как следствие блокирования а-адренорецепторов. Улучшение коронарного кровотока увеличивает снабжение миокарда кислородом. Амиодарон замедляет сокращения сердца. Отчасти это связывают с блокированием β-адренорецепторов, но имеют значение и другие механизмы, так как он может вызывать брадикардию…
Группа хинидина. Хини дин обладает мембраностабилизирующим и ваголитическим действием. Он понижает проникновение натрия в фазу 4 и этим замедляет процесс спонтанной деполяризации в Р-клетках (т.е. их автоматизм); кроме того, он тормозит выход Na +, чем удлиняет их реполяризацию, ПД и эффективный рефрактерный период. Особенно чувствительны к нему клетки в эктопических очагах возбуждения (преимущественно в предсердиях…
