Амиодарон
Амиодарон медленно и неполностью всасывается из желудочно-кишечного тракта, инактивируясь при этом в стенке кишечника и в печени при первом прохождении через них. За 24 ч в крови обнаруживают примерно 43 ± 19% принятой дозы. Максимальная концентрация в плазме крови возникает лишь через 7,3 ч после приема [Kulbertus H. et al., 1982]. Поэтому в случае срочной необходимости его вводят взрослым внутривенно, лучше капельно; детям обычно такой способ введения не применяют.
Амиодарон накапливается в жировой и мышечной тканях (в 10 и в 30 раз больше, чем в плазме крови соответственно) и особенно в миокарде, где его концентрация в 100 раз больше, чем в плазме крови. Эффект развивается лишь после накопления его в миокарде до необходимых величин. Поэтому терапевтический эффект у детей начинается лишь через 4,1 дня после начала приема препарата через рот, хотя у некоторых детей он может развиться через 24 и даже через 7 ч [Coumel P., Fidelle J., 1980], у взрослых (в среднем) — через 4 — 8 дней.
Поскольку амиодарон концентрируется в миокарде, то содержание в плазме крови не является показателем его эффективности. Считают целесообразным начинать с насыщающих высоких доз, например взрослому — 1500мг/24ч внутривенно капельно или 600 — 1200 мг/день через рот в течение недели, переходя затем на поддерживающие дозы 200 — 800 мг/день в 1 — 2 приема [Singh В. et al., 1981; Harris L. et al., 1983].
При внутривенном введении преимущественно развиваются сосудистые эффекты: снижается артериальное давление, улучшается коронарный кровоток. Это способствует работе сердца, так как улучшается его снабжение кислородом и снижается постнагрузка. Поэтому при ишемии миокарда, сопровождаемой нарушениями гемодинамики и аритмиями, амиодарон вызывает хороший терапевтический эффект.
P. Coumel, J. Fidelle (1980) у детей 0 — 15 лет начинают лечение с введения через рот 800 мг препарата (в соответствии с поверхностью тела). Эту дозу назначают 2 нед, затем снижают наполовину, а заканчивая лечение, назначают 5 дней в неделю. Длительность лечения (135 детей) колебалась от 1 дня до 6 лет, в среднем 4,1 мес. Е. Shachar и соавт. (1983) назначают его детям через рот в дозе 5 мг/кг.
«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова
Группа лидокаина. Лидокаин (ксикаин) преимущественно используют при желудочковой тахикардии и экстрасистолии. Он тормозит процесс диастолическои деполяризации в автоматических клетках, так как замедляет поступление Na+ в фазу 4, особенно в эктопических очагах возбуждения. В волокнах Пуркинье и в клетках рабочего миокарда желудочка он ускоряет выход калия, укорачивая этим ПД и эффективный рефрактерный период. В отличие от…
Верапамил — малотоксичный препарат, и при аритмиях, под дающихся его влиянию, нежелательные эффекты почти не возникают. Может быть небольшое снижение артериального давления после внутривенного введения. Прием через рот иногда сопровождается запорами, головокружением, головными болями, нервозностью. Иммунологических осложнений не обнаруживают. Не вызывает он и спазма бронхов (чем отличается от β-блокаторов). Однако верапамил противопоказан при выраженной сердечной…
Лидокаин подвергается биотрансформации в печени, где образуется ряд метаболитов, из которых наиболее важны два: моноэтилглицинксиламид (МЭГК) и глицинксиламид (ГК). МЭГК тоже обладает антиаритмическим действием, но вызывает судорожный и рвотный эффекты, а ГК усиливает судорожное действие и лидокаина, и МЭГК. Средний полупериод выведения лидокаина из организма (взрослого) — 108 мин, а общий клиренс — 10 мл/(кг-мин)…
Противовоспалительные средства: глюкокортикоиды, салицилаты и пр. Особенно важны глюкокортикоиды (преднизолон, гидрокортизон и пр.). Они ограничивают очаг повреждения в миокарде, уменьшают размеры некроза, увеличивают силу сокращений миокарда, способствуют ликвидации кардиомегалии, вызывают мочегонный эффект. Вещества, нормализующие обмен миокарда: кокарбоксилаза, кальция пантотенат, калия хлорид, панангин, аспаркам, поляризующая смесь, пиридоксин — витамин В6, витамин Е, иногда стероидные и нестероидные…
Дифенин (фенитоин) в качестве антиаритмического средства используют при аритмиях, возникающих из-за интоксикации сердечными гликозидами, и при желудочковых аритмиях иного происхождения. По механизму действия он очень похож на лидокаин, т. е. подавляет поступление Na+ в период спонтанной деполяризации (фаза 4), но отличается от него тем, что ускоряет проникновение Na+ в фазу 0 деполяризации, чем ускоряет нарастание…
