Амиодарон
Амиодарон медленно и неполностью всасывается из желудочно-кишечного тракта, инактивируясь при этом в стенке кишечника и в печени при первом прохождении через них. За 24 ч в крови обнаруживают примерно 43 ± 19% принятой дозы. Максимальная концентрация в плазме крови возникает лишь через 7,3 ч после приема [Kulbertus H. et al., 1982]. Поэтому в случае срочной необходимости его вводят взрослым внутривенно, лучше капельно; детям обычно такой способ введения не применяют.
Амиодарон накапливается в жировой и мышечной тканях (в 10 и в 30 раз больше, чем в плазме крови соответственно) и особенно в миокарде, где его концентрация в 100 раз больше, чем в плазме крови. Эффект развивается лишь после накопления его в миокарде до необходимых величин. Поэтому терапевтический эффект у детей начинается лишь через 4,1 дня после начала приема препарата через рот, хотя у некоторых детей он может развиться через 24 и даже через 7 ч [Coumel P., Fidelle J., 1980], у взрослых (в среднем) — через 4 — 8 дней.
Поскольку амиодарон концентрируется в миокарде, то содержание в плазме крови не является показателем его эффективности. Считают целесообразным начинать с насыщающих высоких доз, например взрослому — 1500мг/24ч внутривенно капельно или 600 — 1200 мг/день через рот в течение недели, переходя затем на поддерживающие дозы 200 — 800 мг/день в 1 — 2 приема [Singh В. et al., 1981; Harris L. et al., 1983].
При внутривенном введении преимущественно развиваются сосудистые эффекты: снижается артериальное давление, улучшается коронарный кровоток. Это способствует работе сердца, так как улучшается его снабжение кислородом и снижается постнагрузка. Поэтому при ишемии миокарда, сопровождаемой нарушениями гемодинамики и аритмиями, амиодарон вызывает хороший терапевтический эффект.
P. Coumel, J. Fidelle (1980) у детей 0 — 15 лет начинают лечение с введения через рот 800 мг препарата (в соответствии с поверхностью тела). Эту дозу назначают 2 нед, затем снижают наполовину, а заканчивая лечение, назначают 5 дней в неделю. Длительность лечения (135 детей) колебалась от 1 дня до 6 лет, в среднем 4,1 мес. Е. Shachar и соавт. (1983) назначают его детям через рот в дозе 5 мг/кг.
«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова
Группа Препараты I. Мембраностабилизирующие средства (группа хинидина) Хинидин Новокаинамид Аймалин Этмозин II. Мембраностабилизирующие средства (группа лидокаина) Лидокаин (ксикаин) Тримекаин Дифенин III. β-Блокаторы Анаприлин (индерал, пропранолол) Окспренолол IV. Ингибиторы реполяризации Амиодарон (кордарон) Орнид (бретилий) V. Блокаторы кальциевых каналов Верапамил Фенигидин «Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова
β-Блокаторы: анаприлин (индерал, пропранолол, обзидан) и окспренолол (тразикор). Анаприлин преимущественно влияет на спонтанную деполяризацию мембраны водителей ритма (синусового и эктопического), так как замедляет поступление натрия (фаза 4). Особенно выражен эффект в случае активирования этих клеток симпатической импульсацией. Поэтому анаприлин эффективен при эктопической, особенно суправентрикулярной, аритмии. Анаприлин ускоряет выход К+ в период реполяризации, чем укорачивает эффективный…
Эфедрин повышает активность эндогенных катехоламинов, поэтому его эффект развивается медленно. Применяют его не при острых, а при длительных нарушениях ритма или для их профилактики. Эфедрин меньше, чем прямые адреномиметики, нарушает обмен в миокарде. Назначают его через рот или внутримышечно в виде 5 % раствора (до 1 года — 0,2 мл, в 2 — 4 года…
Основные механизмы, обеспечивающие нормальный ритм сердечной деятельности, и механизмы, приводящие к его нарушению. Нормальный ритм сердечных сокращений является следствием автоматической активности особых Р- (pacemaker) клеток синусового узла. От обычных мышечных клеток они отличаются тем, что в них без всякого импульса или стимула извне возникает спонтанная деполяризация, связанная с повышением проникновения Na+ + и Са++ через…
Анаприлин применяют для лечения разнообразных форм тахиаритмий у детей: суправентрикулярной тахикардии, предсердных экстрасистол, пароксизмальной тахикардии, фибрилляции предсердий [Тернова Т. И., 1976], а также при аритмиях, вызванных интоксикациями разными ядами, например имипрамином. Он способен вызывать терапевтический эффект у детей, до того безрезультатно леченных хинидином или новокаинамидом. β-Блокаторы используют и при желудочковых аритмиях, если они связаны с…
