Амиодарон (Элиминация)
Элиминирует амиодарон медленно, период его полужизни в плазме крови — около 28 дней. После отмены его антиаритмический эффект продолжается еще несколько дней, так как, вероятно, он медленно освобождается из мест связывания в миокарде. Если лечение продолжалось менее 2 нед, то аритмии могут восстановиться через 0,5 — 2 нед; если лечение длилось 2 нед — 3 мес, то аритмии восстанавливаются через 1 — 3 нед, а если терапия была 3 мес — 6 лет, то восстановление аритмий может произойти через 1 — 4 — 12 нед [Coumel P., Fidelle J., 1980].
У взрослых эффект амиодарона сохраняется (после отмены) в течение 30 — 45 дней. Амиодарон эффективен при нарушениях коронарного кровотока, он устраняет фибрилляцию и трепетание предсердий, синдром ВПУ, желудочковую тахикардию примерно у 88% больных, снижает опасность внезапной смерти от остановки сердца у больных с эктопическими очагами в желудочках сердца, особенно у больных с гипертрофической кардиомиопатией.
Дети очень хорошо реагируют на амиодарон [Coumel P., Fidelle J., 1980; Fidelle J. et al., 1980], вызывающий у них меньше осложнений, чем другие препараты.
Амиодарон — малотоксичный препарат, при введении через рот не удается получить гибель животных даже от очень высоких доз. Тем не менее прием препарата вызывает ряд нежелательных эффектов. Отмечают снижение артериального давления, преимущественно после одномоментного внутривенного введения, особенно у больных с кардиомиопатией. Иногда амиодарон вызывает А — V- и синоаурикулярный блоки, исчезающие после отмены препарата.
Он удлиняет интервал Q — Т (результат замедления процесса реполяризации). Иногда это способствует возврату возбуждения и появлению аритмий, особенно при одновременном назначении с аймалином.
«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова
Новокаинамид (прокаинамид) по механизму действия очень похож на хинидин, но преимущественно подавляет желудочковую тахикардию и экстрасистолию различного происхождения, в том числе у больных с фибрилляцией и трепетанием предсердий, с синдромом ВПУ. Особенно отчетливо новокаинамид подавляет проведение по дополнительным (аномальным) путям, а также на участке соединения ножек Гиса и волокон Пуркинье. Назначают новокаинамид через рот, внутримышечно…
Орнид неравномерно распределяется в организме. Он накапливается в окончаниях симпатических волокон и в миокарде. В последнем его концентрация может быть в 30 раз больше, чем в плазме крови. При назначении орнида могут возникнуть нежелательные эффекты, преимущественно связанные с его симпатолитическим действием. Гипотензивный эффект может быть наиболее выраженным при первом внутривенном введении. При повторных введениях этот…
При повторном введении он может накапливаться. Подщелачивание мочи способствует реабсорбции новокаинамида в канальцах почек и этим тоже задерживает его в организме. При патологии почек полупериод элиминации новокаинамида возрастает до 11 — 16 ч, a N-AHA — до 78 — 124 ч. Учитывая быструю элиминацию новокаинамида, его назначают (через рот) каждые 3 — 4 ч, но…
Верапамил (изоптин) блокирует «медленные» кальциевые каналы и этим прямо угнетает функцию А — V-узла (изменения мембранного потенциала клеток которого зависят от поступления в них Са), в отличие от (3-блокаторов (и холиномиметиков), которые тормозят лишь прохождение импульса через него. В итоге верапамил удлиняет эффективный рефрактерный период узла. На ЭКГ это проявляется удлинением интервала Р — R…
В эксперименте на животных оказался высокоактивным антиаритмическим средством. Он отличается от хинидина и новокаинамида высоким антиаритмическим индексом: отношение ЛД50 К ЕД50 у этмозина 86, у хини дина — 29 и у новокаинамида — 2,7 [Каверина Н. В. и др., 1980]. Он эффективно устраняет предсердные и несколько меньше — желудочковые нарушения ритма. Как и хинидин, он…
