24 марта 2009

Амиодарон (Элиминация)

Элиминирует амиодарон медленно, период его полужизни в плазме крови — около 28 дней. После отмены его антиаритмический эффект продолжается еще несколько дней, так как, вероятно, он медленно освобождается из мест связывания в миокарде. Если лечение продолжалось менее 2 нед, то аритмии могут восстановиться через 0,5 — 2 нед; если лечение длилось 2 нед — 3 мес, то аритмии восстанавливаются через 1 — 3 нед, а если терапия была 3 мес — 6 лет, то восстановление аритмий может произойти через 1 — 4 — 12 нед [Coumel P., Fidelle J., 1980].

У взрослых эффект амиодарона сохраняется (после отмены) в течение 30 — 45 дней. Амиодарон эффективен при нарушениях коронарного кровотока, он устраняет фибрилляцию и трепетание предсердий, синдром ВПУ, желудочковую тахикардию примерно у 88% больных, снижает опасность внезапной смерти от остановки сердца у больных с эктопическими очагами в желудочках сердца, особенно у больных с гипертрофической кардиомиопатией.

Дети очень хорошо реагируют на амиодарон [Coumel P., Fidelle J., 1980; Fidelle J. et al., 1980], вызывающий у них меньше осложнений, чем другие препараты.

Амиодарон — малотоксичный препарат, при введении через рот не удается получить гибель животных даже от очень высоких доз. Тем не менее прием препарата вызывает ряд нежелательных эффектов. Отмечают снижение артериального давления, преимущественно после одномоментного внутривенного введения, особенно у больных с кардиомиопатией. Иногда амиодарон вызывает А — V- и синоаурикулярный блоки, исчезающие после отмены препарата.

Он удлиняет интервал Q — Т (результат замедления процесса реполяризации). Иногда это способствует возврату возбуждения и появлению аритмий, особенно при одновременном назначении с аймалином.

«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова





Группа хинидина. Хини дин обладает мембраностабилизирующим и ваголитическим действием. Он понижает проникновение натрия в фазу 4 и этим замедляет процесс спонтанной деполяризации в Р-клетках (т.е. их автоматизм); кроме того, он тормозит выход Na +, чем удлиняет их реполяризацию, ПД и эффективный рефрактерный период. Особенно чувствительны к нему клетки в эктопических очагах возбуждения (преимущественно в предсердиях…

Амиодарон медленно и неполностью всасывается из желудочно-кишечного тракта, инактивируясь при этом в стенке кишечника и в печени при первом прохождении через них. За 24 ч в крови обнаруживают примерно 43 ± 19% принятой дозы. Максимальная концентрация в плазме крови возникает лишь через 7,3 ч после приема [Kulbertus H. et al., 1982]. Поэтому в случае срочной…

У детей хинидин применяют редко, в основном при лечении мерцательной аритмии, пароксизмальной тахикардии, особенно сочетающейся с синдромом ВПУ. Иногда его назначают при предсердной и желудочковой экстрасистолии. Обычно его используют вместе с небольшими дозами сердечных гликозидов, чтобы предотвратить ослабление сокращений миокарда. Хинидин вводят через рот. Иногда начинают с насыщающей дозы 10 мг/кг, но назначают ее не…

Описаны случаи полиморфной желудочковой тахикардии, вызвавшей у 2 из 5 больных синкопе, устраненное изадрином [Sclarovsky S. et a!., 1983]. У больных, получающих амиодарон, могут развиться изменения в зрении: появляются световые круги вокруг источника света, в поверхностном слое роговицы обнаруживают микроотложения, обычно в нижней трети роговицы (липофусцин). Это осложнение преимущественно отмечают у взрослых. Иногда у больных…

Кумуляция хинидина может произойти и при патологии печени. Под влиянием высоких доз хинидина на ЭКГ обнаруживают расширение комплекса QRS. Увеличение его продолжительности на 25% расценивают как начальный признак интоксикации, удлинение на 50% — признак тяжелого отравления. При токсических концентрациях хинидин нарушает процесс спонтанной деполяризации и в автоматических клетках синусового узла, и в мышечных волокнах. В…