Амиодарон (Элиминация)
Элиминирует амиодарон медленно, период его полужизни в плазме крови — около 28 дней. После отмены его антиаритмический эффект продолжается еще несколько дней, так как, вероятно, он медленно освобождается из мест связывания в миокарде. Если лечение продолжалось менее 2 нед, то аритмии могут восстановиться через 0,5 — 2 нед; если лечение длилось 2 нед — 3 мес, то аритмии восстанавливаются через 1 — 3 нед, а если терапия была 3 мес — 6 лет, то восстановление аритмий может произойти через 1 — 4 — 12 нед [Coumel P., Fidelle J., 1980].
У взрослых эффект амиодарона сохраняется (после отмены) в течение 30 — 45 дней. Амиодарон эффективен при нарушениях коронарного кровотока, он устраняет фибрилляцию и трепетание предсердий, синдром ВПУ, желудочковую тахикардию примерно у 88% больных, снижает опасность внезапной смерти от остановки сердца у больных с эктопическими очагами в желудочках сердца, особенно у больных с гипертрофической кардиомиопатией.
Дети очень хорошо реагируют на амиодарон [Coumel P., Fidelle J., 1980; Fidelle J. et al., 1980], вызывающий у них меньше осложнений, чем другие препараты.
Амиодарон — малотоксичный препарат, при введении через рот не удается получить гибель животных даже от очень высоких доз. Тем не менее прием препарата вызывает ряд нежелательных эффектов. Отмечают снижение артериального давления, преимущественно после одномоментного внутривенного введения, особенно у больных с кардиомиопатией. Иногда амиодарон вызывает А — V- и синоаурикулярный блоки, исчезающие после отмены препарата.
Он удлиняет интервал Q — Т (результат замедления процесса реполяризации). Иногда это способствует возврату возбуждения и появлению аритмий, особенно при одновременном назначении с аймалином.
«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова
В эксперименте на животных оказался высокоактивным антиаритмическим средством. Он отличается от хинидина и новокаинамида высоким антиаритмическим индексом: отношение ЛД50 К ЕД50 у этмозина 86, у хини дина — 29 и у новокаинамида — 2,7 [Каверина Н. В. и др., 1980]. Он эффективно устраняет предсердные и несколько меньше — желудочковые нарушения ритма. Как и хинидин, он…
Внутривенное введение верапамила (0,1 — 0,2 мг/кг за 120 с) ликвидирует аритмию в течение 60 — 80 с. Разные формы суправентрикулярной тахиаритмии устраняются после внутривенного введения верапамила у 80 — 100% детей. Он нормализует ритм сокращений желудочков, нарушенный из-за мерцания или трепетания предсердий, но только у отдельных больных восстанавливает синусовый ритм. С. Weiner, J. Schober…
Группа лидокаина. Лидокаин (ксикаин) преимущественно используют при желудочковой тахикардии и экстрасистолии. Он тормозит процесс диастолическои деполяризации в автоматических клетках, так как замедляет поступление Na+ в фазу 4, особенно в эктопических очагах возбуждения. В волокнах Пуркинье и в клетках рабочего миокарда желудочка он ускоряет выход калия, укорачивая этим ПД и эффективный рефрактерный период. В отличие от…
Верапамил — малотоксичный препарат, и при аритмиях, под дающихся его влиянию, нежелательные эффекты почти не возникают. Может быть небольшое снижение артериального давления после внутривенного введения. Прием через рот иногда сопровождается запорами, головокружением, головными болями, нервозностью. Иммунологических осложнений не обнаруживают. Не вызывает он и спазма бронхов (чем отличается от β-блокаторов). Однако верапамил противопоказан при выраженной сердечной…
Лидокаин подвергается биотрансформации в печени, где образуется ряд метаболитов, из которых наиболее важны два: моноэтилглицинксиламид (МЭГК) и глицинксиламид (ГК). МЭГК тоже обладает антиаритмическим действием, но вызывает судорожный и рвотный эффекты, а ГК усиливает судорожное действие и лидокаина, и МЭГК. Средний полупериод выведения лидокаина из организма (взрослого) — 108 мин, а общий клиренс — 10 мл/(кг-мин)…
