24 марта 2009

Мембраностабилизирующие средства

Группа хинидина. Хини дин обладает мембраностабилизирующим и ваголитическим действием. Он понижает проникновение натрия в фазу 4 и этим замедляет процесс спонтанной деполяризации в Р-клетках (т.е. их автоматизм); кроме того, он тормозит выход Na +, чем удлиняет их реполяризацию, ПД и эффективный рефрактерный период. Особенно чувствительны к нему клетки в эктопических очагах возбуждения (преимущественно в предсердиях и несколько меньше в желудочках).

Но хинидин может угнетать проникновение Na+ в фазу 0 в рабочий миокард и в клетки проводящей системы, чем снижает сокращения миокарда и замедляет проведение возбуждения. В терапевтических концентрациях он мало влияет на проведение в А — V-узле, сказывается его ваголитическое действие. Оно имеет особое значение при лечении больных с фибрилляцией или трепетанием предсердий. Хинидин воздействует преимущественно на водители ритма предсердий, но влияет и на желудочки, удлиняя ПД в волокнах Пуркинье, расположенных проксимальнее «ворот» и в мышечных волокнах (дистальнее от них).

На длительность ПД в самих «воротах» он не влияет. В результате возбуждение, возникшее в них, больше не может вернуться через соседние участки, так как продолжительность ПД везде стала одинаковой. В итоге происходит подавление эктопических очагов возбуждения, а также синдрома ВПУ. Но этот эффект хинидина зависит от величины внеклеточной концентрации калия: если она мала, то хинидин удлиняет ПД во всех структурах одинаково; тогда в «воротах» он опять будет длительнее, чем в соседних участках, и возбуждение может вернуться к ним. В связи с этим при назначении хинидина необходимо предотвращать или устранять гипокалиемию, иначе он не ликвидирует желудочковую тахиаритмию.

Как уже сказано, следует учитывать ваголитический эффект хинидина при назначении его больным с мерцанием и трепетанием предсердий. Когда под влиянием его мембранного действия произойдет в предсердиях урежение импульсов, они станут более мощными, это облегчит их прохождение через А — V-узел, чему способствует устранение тормозящего влияния блуждающего нерва. В результате к желудочкам может поступить большее число возбуждений, и возникает желудочковая тахикардия и даже фибрилляция. Устранить их очень трудно, а предупредить можно, назначив препараты, блокирующие проведение в А — V-узле (сердечные гликозиды или β-адреноблокаторы).

«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова

Читайте далее:



При передозировке дифенина, когда его концентрация в крови становится больше 20 мг/л, появляются признаки острой интоксикации: нистагм, атаксия, нарушения психики, боли в суставах, в более тяжелых случаях — брадикардия, мерцание желудочков, трепетание предсердий, даже асистолия и кома. При длительном назначении дифенина для профилактики осложнений от сердечных гликозидов могут появиться другие, медленно развивающиеся осложнения. К ним…

Обилие причин, вызывающих брадиаритмии, требуют и различного терапевтического подхода к их устранению. Очень часто брадиаритмии, включая различные блоки, являются следствием нарушений гемодинамики и сами их усугубляют. Поэтому и здесь наиболее ценными лекарственными средствами являются сердечные гликозиды. Они улучшат общую гемодинамику, кровоснабжение самого миокарда, его обмен и могут устранить аритмии, нарушения проводимости, если они, конечно, не…

Антиаритмические средства (ААС) применяют для устранения и профилактики аритмий сердечной деятельности. Различают истинные ААС, применяемые при аритмиях различного происхождения, и этиотропные средства, устраняющие причины данной аритмии. Полиэтиологичность аритмий требует и дифференцированного их лечения. Прежде всего необходимо устранить вызвавшую их причину. Поэтому этиотропные средства в лечении аритмий играют такую же важную роль, как и истинные ААС….

β-Блокаторы: анаприлин (индерал, пропранолол, обзидан) и окспренолол (тразикор). Анаприлин преимущественно влияет на спонтанную деполяризацию мембраны водителей ритма (синусового и эктопического), так как замедляет поступление натрия (фаза 4). Особенно выражен эффект в случае активирования этих клеток симпатической импульсацией. Поэтому анаприлин эффективен при эктопической, особенно суправентрикулярной, аритмии. Анаприлин ускоряет выход К+ в период реполяризации, чем укорачивает эффективный…

Прямые β-адреномиметики (адреналин, изадрин) активируют автоматические клетки синусового узла и облегчают распространение возбуждения по проводящей системе миокарда. Поэтому они могут участить сокращения сердца и устранить блоки. Их назначают для ликвидации приступов Эдамса — Стокса, резкой брадикардии, А — V-блоков и пр. Однако эффект у прямых β-адреномиметиков короткий. К тому же они повышают потребность миокарда в…