Этмозин — производное фенотиазина
В эксперименте на животных оказался высокоактивным антиаритмическим средством. Он отличается от хинидина и новокаинамида высоким антиаритмическим индексом: отношение ЛД50 К ЕД50 у этмозина 86, у хини дина — 29 и у новокаинамида — 2,7 [Каверина Н. В. и др., 1980].
Он эффективно устраняет предсердные и несколько меньше — желудочковые нарушения ритма. Как и хинидин, он замедляет вхождение натрия. У взрослых его применяют при предсердных (успех в 90%) и желудочковых (успех в 57 — 78%) экстрасистолах, особенно у больных с ишемией миокарда. Этмозин характеризуется длительным действием (так как период полувыведения у взрослых больше 48 ч) и тем, что он не угнетает силу сердечных сокращений.
Назначают его по 25 мг 3 — 6 раз в день, при хорошей переносимости дозу увеличивают до 600 мг в сутки. Эффект развивается на 2 — 3-й сутки у больных с желудочковыми экстрасистолами. Малые дозы не только не вызывают антиаритмического действия, но могут даже участить возникновение экстрасистол.
Внутривенно его вводят в виде 2,5% раствора по 2 — 6 мл. Все эти сведения характеризуют применение этмозина у взрослых [Метелица В. И., 1980]. О применении этмозина у детей пока сообщений нет. Учитывая малую токсичность препарата и хорошую его переносимость, следовало бы испытать его и в детской практике.
«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова
Группа лидокаина. Лидокаин (ксикаин) преимущественно используют при желудочковой тахикардии и экстрасистолии. Он тормозит процесс диастолическои деполяризации в автоматических клетках, так как замедляет поступление Na+ в фазу 4, особенно в эктопических очагах возбуждения. В волокнах Пуркинье и в клетках рабочего миокарда желудочка он ускоряет выход калия, укорачивая этим ПД и эффективный рефрактерный период. В отличие от…
Внутривенное введение верапамила (0,1 — 0,2 мг/кг за 120 с) ликвидирует аритмию в течение 60 — 80 с. Разные формы суправентрикулярной тахиаритмии устраняются после внутривенного введения верапамила у 80 — 100% детей. Он нормализует ритм сокращений желудочков, нарушенный из-за мерцания или трепетания предсердий, но только у отдельных больных восстанавливает синусовый ритм. С. Weiner, J. Schober…
Лидокаин подвергается биотрансформации в печени, где образуется ряд метаболитов, из которых наиболее важны два: моноэтилглицинксиламид (МЭГК) и глицинксиламид (ГК). МЭГК тоже обладает антиаритмическим действием, но вызывает судорожный и рвотный эффекты, а ГК усиливает судорожное действие и лидокаина, и МЭГК. Средний полупериод выведения лидокаина из организма (взрослого) — 108 мин, а общий клиренс — 10 мл/(кг-мин)…
Верапамил — малотоксичный препарат, и при аритмиях, под дающихся его влиянию, нежелательные эффекты почти не возникают. Может быть небольшое снижение артериального давления после внутривенного введения. Прием через рот иногда сопровождается запорами, головокружением, головными болями, нервозностью. Иммунологических осложнений не обнаруживают. Не вызывает он и спазма бронхов (чем отличается от β-блокаторов). Однако верапамил противопоказан при выраженной сердечной…
Дифенин (фенитоин) в качестве антиаритмического средства используют при аритмиях, возникающих из-за интоксикации сердечными гликозидами, и при желудочковых аритмиях иного происхождения. По механизму действия он очень похож на лидокаин, т. е. подавляет поступление Na+ в период спонтанной деполяризации (фаза 4), но отличается от него тем, что ускоряет проникновение Na+ в фазу 0 деполяризации, чем ускоряет нарастание…
