24 марта 2009

Мембраностабилизирующие средства

Группа лидокаина. Лидокаин (ксикаин) преимущественно используют при желудочковой тахикардии и экстрасистолии. Он тормозит процесс диастолическои деполяризации в автоматических клетках, так как замедляет поступление Na+ в фазу 4, особенно в эктопических очагах возбуждения. В волокнах Пуркинье и в клетках рабочего миокарда желудочка он ускоряет выход калия, укорачивая этим ПД и эффективный рефрактерный период.

В отличие от многих антиаритмических средств он не угнетает сокращения миокарда и не нарушает А — V-проведение. Он отчетливо влияет на область «ворот» (место вхождения волокон Пуркинье в миофибриллы), укорачивая в них длительность ПД, но не действует на последний в структурах проксимальнее и дистальнее от них. В результате длительность ПД становится примерно одинаковой во всей проводящей системе. Это снижает действие факторов, приводивших к возврату возбуждения.

Вследствие этого лидокаин подавляет автоматические эктопические очаги возбуждения, в основном в желудочках, и не позволяет проявиться их активности, даже если она была подавлена не полностью, так как способствует распространению возбуждения из синусового узла. Особенно интенсивно влияет лидокаин на клетки, начинающие свою автоматическую деятельность водителей ритма в очаге ишемии миокарда, ликвидируя разницу в длительности ПД у нормальной и ишемизированной ткани.

Сначала детям вливают насыщающую дозу 2,5 — 3 мг/кг в течение 10 — 15 мин, создавая в плазме крови концентрацию 1,5 — 6 мкг/мл. Затем переходят на поддерживающую терапию длительным вливанием 1 — 2мг/(кг-ч). При необходимости на короткий период времени скорость вливания можно увеличить до 3мг/(кг-ч) [Weiner С, Schober J., 1982/1983]. Прием через рот используют при отсутствии экстренной необходимости, так как из желудочно-кишечного тракта лидокаин всасывается медленно, биодоступность его всего 30%.

«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова

Читайте далее:



В эксперименте на животных оказался высокоактивным антиаритмическим средством. Он отличается от хинидина и новокаинамида высоким антиаритмическим индексом: отношение ЛД50 К ЕД50 у этмозина 86, у хини дина — 29 и у новокаинамида — 2,7 [Каверина Н. В. и др., 1980]. Он эффективно устраняет предсердные и несколько меньше — желудочковые нарушения ритма. Как и хинидин, он…

Внутривенное введение верапамила (0,1 — 0,2 мг/кг за 120 с) ликвидирует аритмию в течение 60 — 80 с. Разные формы суправентрикулярной тахиаритмии устраняются после внутривенного введения верапамила у 80 — 100% детей. Он нормализует ритм сокращений желудочков, нарушенный из-за мерцания или трепетания предсердий, но только у отдельных больных восстанавливает синусовый ритм. С. Weiner, J. Schober…

Лидокаин подвергается биотрансформации в печени, где образуется ряд метаболитов, из которых наиболее важны два: моноэтилглицинксиламид (МЭГК) и глицинксиламид (ГК). МЭГК тоже обладает антиаритмическим действием, но вызывает судорожный и рвотный эффекты, а ГК усиливает судорожное действие и лидокаина, и МЭГК. Средний полупериод выведения лидокаина из организма (взрослого) — 108 мин, а общий клиренс — 10 мл/(кг-мин)…

Верапамил — малотоксичный препарат, и при аритмиях, под дающихся его влиянию, нежелательные эффекты почти не возникают. Может быть небольшое снижение артериального давления после внутривенного введения. Прием через рот иногда сопровождается запорами, головокружением, головными болями, нервозностью. Иммунологических осложнений не обнаруживают. Не вызывает он и спазма бронхов (чем отличается от β-блокаторов). Однако верапамил противопоказан при выраженной сердечной…

Дифенин (фенитоин) в качестве антиаритмического средства используют при аритмиях, возникающих из-за интоксикации сердечными гликозидами, и при желудочковых аритмиях иного происхождения. По механизму действия он очень похож на лидокаин, т. е. подавляет поступление Na+ в период спонтанной деполяризации (фаза 4), но отличается от него тем, что ускоряет проникновение Na+ в фазу 0 деполяризации, чем ускоряет нарастание…