24 марта 2009

Мембраностабилизирующие средства

Группа лидокаина. Лидокаин (ксикаин) преимущественно используют при желудочковой тахикардии и экстрасистолии. Он тормозит процесс диастолическои деполяризации в автоматических клетках, так как замедляет поступление Na+ в фазу 4, особенно в эктопических очагах возбуждения. В волокнах Пуркинье и в клетках рабочего миокарда желудочка он ускоряет выход калия, укорачивая этим ПД и эффективный рефрактерный период.

В отличие от многих антиаритмических средств он не угнетает сокращения миокарда и не нарушает А — V-проведение. Он отчетливо влияет на область «ворот» (место вхождения волокон Пуркинье в миофибриллы), укорачивая в них длительность ПД, но не действует на последний в структурах проксимальнее и дистальнее от них. В результате длительность ПД становится примерно одинаковой во всей проводящей системе. Это снижает действие факторов, приводивших к возврату возбуждения.

Вследствие этого лидокаин подавляет автоматические эктопические очаги возбуждения, в основном в желудочках, и не позволяет проявиться их активности, даже если она была подавлена не полностью, так как способствует распространению возбуждения из синусового узла. Особенно интенсивно влияет лидокаин на клетки, начинающие свою автоматическую деятельность водителей ритма в очаге ишемии миокарда, ликвидируя разницу в длительности ПД у нормальной и ишемизированной ткани.

Сначала детям вливают насыщающую дозу 2,5 — 3 мг/кг в течение 10 — 15 мин, создавая в плазме крови концентрацию 1,5 — 6 мкг/мл. Затем переходят на поддерживающую терапию длительным вливанием 1 — 2мг/(кг-ч). При необходимости на короткий период времени скорость вливания можно увеличить до 3мг/(кг-ч) [Weiner С, Schober J., 1982/1983]. Прием через рот используют при отсутствии экстренной необходимости, так как из желудочно-кишечного тракта лидокаин всасывается медленно, биодоступность его всего 30%.

«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова

Читайте далее:



Кумуляция хинидина может произойти и при патологии печени. Под влиянием высоких доз хинидина на ЭКГ обнаруживают расширение комплекса QRS. Увеличение его продолжительности на 25% расценивают как начальный признак интоксикации, удлинение на 50% — признак тяжелого отравления. При токсических концентрациях хинидин нарушает процесс спонтанной деполяризации и в автоматических клетках синусового узла, и в мышечных волокнах. В…

Орнид, введенный в медицинскую практику в качестве антигипертензивного средства, сейчас применяют исключительно в качестве антиаритмического препарата для устранения или профилактики желудочковых тахиаритмий. Этот эффект является следствием прямого влияния на клетки миокарда желудочков и на волокна Пуркинье. В них орнид удлиняет ПД и эффективный рефрактерный период, что является следствием удлинения 2-й фазы деполяризации [Bexton R., Camm…

Новокаинамид (прокаинамид) по механизму действия очень похож на хинидин, но преимущественно подавляет желудочковую тахикардию и экстрасистолию различного происхождения, в том числе у больных с фибрилляцией и трепетанием предсердий, с синдромом ВПУ. Особенно отчетливо новокаинамид подавляет проведение по дополнительным (аномальным) путям, а также на участке соединения ножек Гиса и волокон Пуркинье. Назначают новокаинамид через рот, внутримышечно…

Орнид неравномерно распределяется в организме. Он накапливается в окончаниях симпатических волокон и в миокарде. В последнем его концентрация может быть в 30 раз больше, чем в плазме крови. При назначении орнида могут возникнуть нежелательные эффекты, преимущественно связанные с его симпатолитическим действием. Гипотензивный эффект может быть наиболее выраженным при первом внутривенном введении. При повторных введениях этот…

При повторном введении он может накапливаться. Подщелачивание мочи способствует реабсорбции новокаинамида в канальцах почек и этим тоже задерживает его в организме. При патологии почек полупериод элиминации новокаинамида возрастает до 11 — 16 ч, a N-AHA — до 78 — 124 ч. Учитывая быструю элиминацию новокаинамида, его назначают (через рот) каждые 3 — 4 ч, но…