Новокаинамид
Новокаинамид (прокаинамид) по механизму действия очень похож на хинидин, но преимущественно подавляет желудочковую тахикардию и экстрасистолию различного происхождения, в том числе у больных с фибрилляцией и трепетанием предсердий, с синдромом ВПУ. Особенно отчетливо новокаинамид подавляет проведение по дополнительным (аномальным) путям, а также на участке соединения ножек Гиса и волокон Пуркинье.
Назначают новокаинамид через рот, внутримышечно или внутривенно, в зависимости от необходимости получить эффект раз ной срочности. Из желудочно-кишечного тракта он всасывается сравнительно быстро, максимальная его концентрация в плазме крови обычно возникает через 1 ч, после внутримышечного введения — через 15 — 60 мин. Средняя суточная доза препарата (взрослому) через рот — 50 мг/кг.
Она создает эффективную концентрацию 4 — 8 мкг/мл. При внутривенном вливании скорость введения не должна быть больше 20 мг/мин, иначе может быть резкое падение артериального давления (следствие блокады симпатических ганглиев и ослабления сокращений сердца). Детям 7 — 12 лет новокаинамид вливают в дозе 5,5 ± 0,9мг/кг [Singh Sh. et al., 1982]. Мы его применяем (внутривенно медленно, в 5% растворе глюкозы или внутримышечно) в виде 10% раствора: детям до 2 лет — по 1 — 1,5 мл, детям старше 2 лет — по 2 — 5 мл.
В печени новокаинамид подвергается биотрансформации, пре вращаясь преимущественно в N-ацетилновокаинамид (N-AHA), также обладающий антиаритмической активностью.
У разных людей это происходит с разной скоростью: 2 — 10% превращается в параминобензойную кислоту. Около половины введенной дозы выводится с мочой в неизмененном виде. Полупериод элиминации новокаинамида у взрослых — 2 — 7 ч, а у детей 7 — 12 лет — 1,7 ± 0,1 ч [Singh Sh. et al., 1982]. N-AHA выводится из организма медленнее, полупериод его элиминации — 6 ч.
Через 4 — 8 ч после однократного введения ребенку концентрация N-AHA в плазме крови выше концентрации новокаинамида.
«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова
У детей хинидин применяют редко, в основном при лечении мерцательной аритмии, пароксизмальной тахикардии, особенно сочетающейся с синдромом ВПУ. Иногда его назначают при предсердной и желудочковой экстрасистолии. Обычно его используют вместе с небольшими дозами сердечных гликозидов, чтобы предотвратить ослабление сокращений миокарда. Хинидин вводят через рот. Иногда начинают с насыщающей дозы 10 мг/кг, но назначают ее не…
Описаны случаи полиморфной желудочковой тахикардии, вызвавшей у 2 из 5 больных синкопе, устраненное изадрином [Sclarovsky S. et a!., 1983]. У больных, получающих амиодарон, могут развиться изменения в зрении: появляются световые круги вокруг источника света, в поверхностном слое роговицы обнаруживают микроотложения, обычно в нижней трети роговицы (липофусцин). Это осложнение преимущественно отмечают у взрослых. Иногда у больных…
Кумуляция хинидина может произойти и при патологии печени. Под влиянием высоких доз хинидина на ЭКГ обнаруживают расширение комплекса QRS. Увеличение его продолжительности на 25% расценивают как начальный признак интоксикации, удлинение на 50% — признак тяжелого отравления. При токсических концентрациях хинидин нарушает процесс спонтанной деполяризации и в автоматических клетках синусового узла, и в мышечных волокнах. В…
Орнид, введенный в медицинскую практику в качестве антигипертензивного средства, сейчас применяют исключительно в качестве антиаритмического препарата для устранения или профилактики желудочковых тахиаритмий. Этот эффект является следствием прямого влияния на клетки миокарда желудочков и на волокна Пуркинье. В них орнид удлиняет ПД и эффективный рефрактерный период, что является следствием удлинения 2-й фазы деполяризации [Bexton R., Camm…
При повторном введении он может накапливаться. Подщелачивание мочи способствует реабсорбции новокаинамида в канальцах почек и этим тоже задерживает его в организме. При патологии почек полупериод элиминации новокаинамида возрастает до 11 — 16 ч, a N-AHA — до 78 — 124 ч. Учитывая быструю элиминацию новокаинамида, его назначают (через рот) каждые 3 — 4 ч, но…
