Новокаинамид
Новокаинамид (прокаинамид) по механизму действия очень похож на хинидин, но преимущественно подавляет желудочковую тахикардию и экстрасистолию различного происхождения, в том числе у больных с фибрилляцией и трепетанием предсердий, с синдромом ВПУ. Особенно отчетливо новокаинамид подавляет проведение по дополнительным (аномальным) путям, а также на участке соединения ножек Гиса и волокон Пуркинье.
Назначают новокаинамид через рот, внутримышечно или внутривенно, в зависимости от необходимости получить эффект раз ной срочности. Из желудочно-кишечного тракта он всасывается сравнительно быстро, максимальная его концентрация в плазме крови обычно возникает через 1 ч, после внутримышечного введения — через 15 — 60 мин. Средняя суточная доза препарата (взрослому) через рот — 50 мг/кг.
Она создает эффективную концентрацию 4 — 8 мкг/мл. При внутривенном вливании скорость введения не должна быть больше 20 мг/мин, иначе может быть резкое падение артериального давления (следствие блокады симпатических ганглиев и ослабления сокращений сердца). Детям 7 — 12 лет новокаинамид вливают в дозе 5,5 ± 0,9мг/кг [Singh Sh. et al., 1982]. Мы его применяем (внутривенно медленно, в 5% растворе глюкозы или внутримышечно) в виде 10% раствора: детям до 2 лет — по 1 — 1,5 мл, детям старше 2 лет — по 2 — 5 мл.
В печени новокаинамид подвергается биотрансформации, пре вращаясь преимущественно в N-ацетилновокаинамид (N-AHA), также обладающий антиаритмической активностью.
У разных людей это происходит с разной скоростью: 2 — 10% превращается в параминобензойную кислоту. Около половины введенной дозы выводится с мочой в неизмененном виде. Полупериод элиминации новокаинамида у взрослых — 2 — 7 ч, а у детей 7 — 12 лет — 1,7 ± 0,1 ч [Singh Sh. et al., 1982]. N-AHA выводится из организма медленнее, полупериод его элиминации — 6 ч.
Через 4 — 8 ч после однократного введения ребенку концентрация N-AHA в плазме крови выше концентрации новокаинамида.
«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова
В эксперименте на животных оказался высокоактивным антиаритмическим средством. Он отличается от хинидина и новокаинамида высоким антиаритмическим индексом: отношение ЛД50 К ЕД50 у этмозина 86, у хини дина — 29 и у новокаинамида — 2,7 [Каверина Н. В. и др., 1980]. Он эффективно устраняет предсердные и несколько меньше — желудочковые нарушения ритма. Как и хинидин, он…
Верапамил (изоптин) блокирует «медленные» кальциевые каналы и этим прямо угнетает функцию А — V-узла (изменения мембранного потенциала клеток которого зависят от поступления в них Са), в отличие от (3-блокаторов (и холиномиметиков), которые тормозят лишь прохождение импульса через него. В итоге верапамил удлиняет эффективный рефрактерный период узла. На ЭКГ это проявляется удлинением интервала Р — R…
Группа лидокаина. Лидокаин (ксикаин) преимущественно используют при желудочковой тахикардии и экстрасистолии. Он тормозит процесс диастолическои деполяризации в автоматических клетках, так как замедляет поступление Na+ в фазу 4, особенно в эктопических очагах возбуждения. В волокнах Пуркинье и в клетках рабочего миокарда желудочка он ускоряет выход калия, укорачивая этим ПД и эффективный рефрактерный период. В отличие от…
Внутривенное введение верапамила (0,1 — 0,2 мг/кг за 120 с) ликвидирует аритмию в течение 60 — 80 с. Разные формы суправентрикулярной тахиаритмии устраняются после внутривенного введения верапамила у 80 — 100% детей. Он нормализует ритм сокращений желудочков, нарушенный из-за мерцания или трепетания предсердий, но только у отдельных больных восстанавливает синусовый ритм. С. Weiner, J. Schober…
Лидокаин подвергается биотрансформации в печени, где образуется ряд метаболитов, из которых наиболее важны два: моноэтилглицинксиламид (МЭГК) и глицинксиламид (ГК). МЭГК тоже обладает антиаритмическим действием, но вызывает судорожный и рвотный эффекты, а ГК усиливает судорожное действие и лидокаина, и МЭГК. Средний полупериод выведения лидокаина из организма (взрослого) — 108 мин, а общий клиренс — 10 мл/(кг-мин)…
