24 марта 2009

Новокаинамид

Новокаинамид (прокаинамид) по механизму действия очень похож на хинидин, но преимущественно подавляет желудочковую тахикардию и экстрасистолию различного происхождения, в том числе у больных с фибрилляцией и трепетанием предсердий, с синдромом ВПУ. Особенно отчетливо новокаинамид подавляет проведение по дополнительным (аномальным) путям, а также на участке соединения ножек Гиса и волокон Пуркинье.

Назначают новокаинамид через рот, внутримышечно или внутривенно, в зависимости от необходимости получить эффект раз ной срочности. Из желудочно-кишечного тракта он всасывается сравнительно быстро, максимальная его концентрация в плазме крови обычно возникает через 1 ч, после внутримышечного введения — через 15 — 60 мин. Средняя суточная доза препарата (взрослому) через рот — 50 мг/кг.

Она создает эффективную концентрацию 4 — 8 мкг/мл. При внутривенном вливании скорость введения не должна быть больше 20 мг/мин, иначе может быть резкое падение артериального давления (следствие блокады симпатических ганглиев и ослабления сокращений сердца). Детям 7 — 12 лет новокаинамид вливают в дозе 5,5 ± 0,9мг/кг [Singh Sh. et al., 1982]. Мы его применяем (внутривенно медленно, в 5% растворе глюкозы или внутримышечно) в виде 10% раствора: детям до 2 лет — по 1 — 1,5 мл, детям старше 2 лет — по 2 — 5 мл.

В печени новокаинамид подвергается биотрансформации, пре вращаясь преимущественно в N-ацетилновокаинамид (N-AHA), также обладающий антиаритмической активностью.

У разных людей это происходит с разной скоростью: 2 — 10% превращается в параминобензойную кислоту. Около половины введенной дозы выводится с мочой в неизмененном виде. Полупериод элиминации новокаинамида у взрослых — 2 — 7 ч, а у детей 7 — 12 лет — 1,7 ± 0,1 ч [Singh Sh. et al., 1982]. N-AHA выводится из организма медленнее, полупериод его элиминации — 6 ч.

Через 4 — 8 ч после однократного введения ребенку концентрация N-AHA в плазме крови выше концентрации новокаинамида.

«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова

Читайте далее:



Иногда его используют для профилактики аритмий при назначении сердечных гликозидов. Обычно дифенин назначают через рот в суточной дозе 10 — 6 мг/кг (большие дозы на 1 кг массы детям с массой тела 10 — 20 кг, меньшие — детям, масса тела которых больше 30 кг), деля ее на 2 — 4 приема. В экстренных случаях…

Седативные (бромиды, валериана), транквилизаторы (сибазон — диазепам, хлордиазепоксид, малые дозы фенобарбитала и других барбитуратов) понижают возбудимость ЦНС, эмоциональное напряжение, нередко провоцирующие аритмии. Устранение гиперкальциемий: тиреокальцитонином, натрия цитратом — также может ликвидировать аритмии. Особо важное значение для устранения различных тахиаритмий, преимущественно суправентрикулярного происхождения, а также А — V-блока, желудочковых экстрасистол, возникающих из-за нарушения гемодинамики, имеют сердечные…

При передозировке дифенина, когда его концентрация в крови становится больше 20 мг/л, появляются признаки острой интоксикации: нистагм, атаксия, нарушения психики, боли в суставах, в более тяжелых случаях — брадикардия, мерцание желудочков, трепетание предсердий, даже асистолия и кома. При длительном назначении дифенина для профилактики осложнений от сердечных гликозидов могут появиться другие, медленно развивающиеся осложнения. К ним…

Обилие причин, вызывающих брадиаритмии, требуют и различного терапевтического подхода к их устранению. Очень часто брадиаритмии, включая различные блоки, являются следствием нарушений гемодинамики и сами их усугубляют. Поэтому и здесь наиболее ценными лекарственными средствами являются сердечные гликозиды. Они улучшат общую гемодинамику, кровоснабжение самого миокарда, его обмен и могут устранить аритмии, нарушения проводимости, если они, конечно, не…

Антиаритмические средства (ААС) применяют для устранения и профилактики аритмий сердечной деятельности. Различают истинные ААС, применяемые при аритмиях различного происхождения, и этиотропные средства, устраняющие причины данной аритмии. Полиэтиологичность аритмий требует и дифференцированного их лечения. Прежде всего необходимо устранить вызвавшую их причину. Поэтому этиотропные средства в лечении аритмий играют такую же важную роль, как и истинные ААС….