24 марта 2009

Группа лидокаина (Биотрансформация в печени)

Лидокаин подвергается биотрансформации в печени, где образуется ряд метаболитов, из которых наиболее важны два: моноэтилглицинксиламид (МЭГК) и глицинксиламид (ГК). МЭГК тоже обладает антиаритмическим действием, но вызывает судорожный и рвотный эффекты, а ГК усиливает судорожное действие и лидокаина, и МЭГК. Средний полупериод выведения лидокаина из организма (взрослого) — 108 мин, а общий клиренс — 10 мл/(кг-мин) (у взрослого).

При патологии печени биотрансформация лидокаина замедляется, и это может привести к повышению его концентрации в плазме крови. Лидокаин — обычно безопасное вещество, но при длительном вливании могут возникнуть нежелательные эффекты, когда концентрация в плазме крови станет 3 мкг/мл и выше. Сначала появляются слабость, головокружение, парестезии и эйфория. При концентрации выше 6 — 10 мкг/мл нарушаются речь, сознание, появляются тошнота, рвота, повышается возбудимость ЦНС и могут даже появиться психозы.

Еще более высокие концентрации (выше 9 мкг/мл) могут вызвать тремор, фасцикуляции, судороги, сопровождаемые остановками дыхания, кому [Singh В. et al., 1981]. Нейротоксичность препарата может быть следствием заболевания печени, так как при этом нарушается биотрансформация лекарства. В высоких концентрациях лидокаин может вызвать и нарушения в ритме сердца: блоки, удлинение проведения в области «ворот», синусовую брадикардию.

При трепетании предсердий он может вызвать парадоксальный эффект (пока непонятный): ускоряется проведение в А — V-узле, учащаются сокращения желудочков, иногда даже возникает фибрилляция. Поэтому при трепетании предсердий лидокаин противопоказан.

«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова

Читайте далее:



Группа Препараты I. Мембраностабилизирующие средства (группа хинидина) Хинидин Новокаинамид Аймалин Этмозин II. Мембраностабилизирующие средства (группа лидокаина) Лидокаин (ксикаин) Тримекаин Дифенин III. β-Блокаторы Анаприлин (индерал, пропранолол) Окспренолол IV. Ингибиторы реполяризации Амиодарон (кордарон) Орнид (бретилий) V. Блокаторы кальциевых каналов Верапамил Фенигидин «Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова

Анаприлин применяют для лечения разнообразных форм тахиаритмий у детей: суправентрикулярной тахикардии, предсердных экстрасистол, пароксизмальной тахикардии, фибрилляции предсердий [Тернова Т. И., 1976], а также при аритмиях, вызванных интоксикациями разными ядами, например имипрамином. Он способен вызывать терапевтический эффект у детей, до того безрезультатно леченных хинидином или новокаинамидом. β-Блокаторы используют и при желудочковых аритмиях, если они связаны с…

Эфедрин повышает активность эндогенных катехоламинов, поэтому его эффект развивается медленно. Применяют его не при острых, а при длительных нарушениях ритма или для их профилактики. Эфедрин меньше, чем прямые адреномиметики, нарушает обмен в миокарде. Назначают его через рот или внутримышечно в виде 5 % раствора (до 1 года — 0,2 мл, в 2 — 4 года…

Основные механизмы, обеспечивающие нормальный ритм сердечной деятельности, и механизмы, приводящие к его нарушению. Нормальный ритм сердечных сокращений является следствием автоматической активности особых Р- (pacemaker) клеток синусового узла. От обычных мышечных клеток они отличаются тем, что в них без всякого импульса или стимула извне возникает спонтанная деполяризация, связанная с повышением проникновения Na+ + и Са++ через…

Внутривенное введение анаприлина немедленно устраняет пароксизмальную суправентрикулярную тахикардию. При фибрилляции и трепетании предсердий он нормализует ритм сокращений желудочков, так как снижает поступление к ним возбуждения через А — V-узел. Для достижения терапевтического эффекта необходима концентрация 50 — 100нг/мл. В экстренных случаях его вводят внутривенно в насыщающей дозе 0,1 — 0,15 мг/кг со скоростью не больше…