24 марта 2009

Непрямые адреномиметики

Эфедрин повышает активность эндогенных катехоламинов, поэтому его эффект развивается медленно. Применяют его не при острых, а при длительных нарушениях ритма или для их профилактики.

Эфедрин меньше, чем прямые адреномиметики, нарушает обмен в миокарде. Назначают его через рот или внутримышечно в виде 5 % раствора (до 1 года — 0,2 мл, в 2 — 4 года — 0,5 мл, в 5 — 7 лет — 1 мл, старше 8 лет — 1,5 — 2 мл).

Повышенная возбудимость желудочков от введения эфедрина развивается значительно реже, чем при использовании адреналина, но все же возможна.

Глюкоган повышает автоматическую активность клеток синусового узла и число сокращений сердца в минуту, улучшает проводимость в А — V-узле, устраняя различные блоки. В то же время он выгодно отличается от β-адреномиметиков, так как не повышает автоматизм желудочков и поэтому практически не вызывает желудочковой тахикардии и фибрилляции.

Применяют его при брадиаритмиях, вызванных передозировкой сердечных гликозидов, β-адренолитиков, симпатолитиков, и при блоках различной этиологии. При патологии, связанной с недостаточностью синусового узла (sick sinus syndrome), антиаритмические средства малоэффективны, и основное лечение состоит в использовании искусственных водителей ритма — импульсаторов.

«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова





Лидокаин подвергается биотрансформации в печени, где образуется ряд метаболитов, из которых наиболее важны два: моноэтилглицинксиламид (МЭГК) и глицинксиламид (ГК). МЭГК тоже обладает антиаритмическим действием, но вызывает судорожный и рвотный эффекты, а ГК усиливает судорожное действие и лидокаина, и МЭГК. Средний полупериод выведения лидокаина из организма (взрослого) — 108 мин, а общий клиренс — 10 мл/(кг-мин)…

Верапамил — малотоксичный препарат, и при аритмиях, под дающихся его влиянию, нежелательные эффекты почти не возникают. Может быть небольшое снижение артериального давления после внутривенного введения. Прием через рот иногда сопровождается запорами, головокружением, головными болями, нервозностью. Иммунологических осложнений не обнаруживают. Не вызывает он и спазма бронхов (чем отличается от β-блокаторов). Однако верапамил противопоказан при выраженной сердечной…

Дифенин (фенитоин) в качестве антиаритмического средства используют при аритмиях, возникающих из-за интоксикации сердечными гликозидами, и при желудочковых аритмиях иного происхождения. По механизму действия он очень похож на лидокаин, т. е. подавляет поступление Na+ в период спонтанной деполяризации (фаза 4), но отличается от него тем, что ускоряет проникновение Na+ в фазу 0 деполяризации, чем ускоряет нарастание…

Противовоспалительные средства: глюкокортикоиды, салицилаты и пр. Особенно важны глюкокортикоиды (преднизолон, гидрокортизон и пр.). Они ограничивают очаг повреждения в миокарде, уменьшают размеры некроза, увеличивают силу сокращений миокарда, способствуют ликвидации кардиомегалии, вызывают мочегонный эффект. Вещества, нормализующие обмен миокарда: кокарбоксилаза, кальция пантотенат, калия хлорид, панангин, аспаркам, поляризующая смесь, пиридоксин — витамин В6, витамин Е, иногда стероидные и нестероидные…

Иногда его используют для профилактики аритмий при назначении сердечных гликозидов. Обычно дифенин назначают через рот в суточной дозе 10 — 6 мг/кг (большие дозы на 1 кг массы детям с массой тела 10 — 20 кг, меньшие — детям, масса тела которых больше 30 кг), деля ее на 2 — 4 приема. В экстренных случаях…