24 марта 2009

Адреномиметические средства

Прямые β-адреномиметики (адреналин, изадрин) активируют автоматические клетки синусового узла и облегчают распространение возбуждения по проводящей системе миокарда. Поэтому они могут участить сокращения сердца и устранить блоки. Их назначают для ликвидации приступов Эдамса — Стокса, резкой брадикардии, А — V-блоков и пр. Однако эффект у прямых β-адреномиметиков короткий.

К тому же они повышают потребность миокарда в кислороде, способствуют расходованию креатинфосфата, АТФ, гликогена, уменьшают содержание ионов калия в миокарде, повышают внутриклеточную концентрацию ионов Са.

Это все нарушает обмен миокарда и может привести к гиподиастолии. Наконец, указанные препараты повышают возбудимость и автоматизм желудочков, и после их введения может развиться желудочковая тахикардия и даже фибрилляция.

Поэтому к применению β-адреномиметиков необходимо прибегать в крайних случаях и использовать их очень осторожно. Адреналин вводят внутримышечно. Детям до 1 года — 0,1 — 0,15 мл; в 2 — 4 года — 0,2 — 0,25 мл; в 5 — 7 лет — 0,3 — 0,4 мл; в 8 — 10 лет — 0,4 — 0,6 мл; старше 10 лет — 0,6 мл 0,1 % раствора. При срочной необходимости эту же дозу препарата, предварительно разведя 5 % раствором глюкозы, вводят внутривенно капельно.

«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова





Новокаинамид (прокаинамид) по механизму действия очень похож на хинидин, но преимущественно подавляет желудочковую тахикардию и экстрасистолию различного происхождения, в том числе у больных с фибрилляцией и трепетанием предсердий, с синдромом ВПУ. Особенно отчетливо новокаинамид подавляет проведение по дополнительным (аномальным) путям, а также на участке соединения ножек Гиса и волокон Пуркинье. Назначают новокаинамид через рот, внутримышечно…

Орнид, введенный в медицинскую практику в качестве антигипертензивного средства, сейчас применяют исключительно в качестве антиаритмического препарата для устранения или профилактики желудочковых тахиаритмий. Этот эффект является следствием прямого влияния на клетки миокарда желудочков и на волокна Пуркинье. В них орнид удлиняет ПД и эффективный рефрактерный период, что является следствием удлинения 2-й фазы деполяризации [Bexton R., Camm…

При повторном введении он может накапливаться. Подщелачивание мочи способствует реабсорбции новокаинамида в канальцах почек и этим тоже задерживает его в организме. При патологии почек полупериод элиминации новокаинамида возрастает до 11 — 16 ч, a N-AHA — до 78 — 124 ч. Учитывая быструю элиминацию новокаинамида, его назначают (через рот) каждые 3 — 4 ч, но…

Орнид неравномерно распределяется в организме. Он накапливается в окончаниях симпатических волокон и в миокарде. В последнем его концентрация может быть в 30 раз больше, чем в плазме крови. При назначении орнида могут возникнуть нежелательные эффекты, преимущественно связанные с его симпатолитическим действием. Гипотензивный эффект может быть наиболее выраженным при первом внутривенном введении. При повторных введениях этот…

В эксперименте на животных оказался высокоактивным антиаритмическим средством. Он отличается от хинидина и новокаинамида высоким антиаритмическим индексом: отношение ЛД50 К ЕД50 у этмозина 86, у хини дина — 29 и у новокаинамида — 2,7 [Каверина Н. В. и др., 1980]. Он эффективно устраняет предсердные и несколько меньше — желудочковые нарушения ритма. Как и хинидин, он…