24 марта 2009

Дифенин

Дифенин (фенитоин) в качестве антиаритмического средства используют при аритмиях, возникающих из-за интоксикации сердечными гликозидами, и при желудочковых аритмиях иного происхождения. По механизму действия он очень похож на лидокаин, т. е. подавляет поступление Na+ в период спонтанной деполяризации (фаза 4), но отличается от него тем, что ускоряет проникновение Na+ в фазу 0 деполяризации, чем ускоряет нарастание ПД, его величину, что способствует его распространению по проводящей системе.

Кроме того, он стимулирует выход К+, т. е. реполяризацию, и повышает мембранный потенциал. В итоге он ускоряет проведение возбуждения, ликвидируя активность эктопических очагов. Но для эффективности дифенина очень важна концентрация К+ во внеклеточной жидкости: при гиперкалиемии (возникаю щей, например, при гипоксии) он не только не облегчает проведение возбуждения, а, напротив, угнетает его.

В механизме действия дифенина большое значение имеет его влияние на ЦНС, в результате которого он снижает поступление адренергического возбуждения к сердцу. Особенно это важно при интоксикации сердечными гликозидами. Поэтому наибольшее значение дифенин и имеет в устранении суправентрикулярных и желудочковых аритмий, вызванных передозировкой гликозидов.

Эффективность его в таких случаях очень высока — от 50 до 90%. Дифенин вызывает отчетливый эффект при аритмиях, возникающих во время наркоза, катетеризации сердца, коронарографии, после операций на сердце, когда тоже может иметь значение нарушение функции центральных структур, регулирующих активность симпатической нервной системы. В то же время он малоэффективен при суправентрикулярных аритмиях, не вызванных интоксикацией сердечными гликозидами. При желудочковых же аритмиях, даже не имеющих отношения к отравлению гликозидами, дифенин вызывает положительный результат в 50% случаев и больше.

«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова

Читайте далее:



В эксперименте на животных оказался высокоактивным антиаритмическим средством. Он отличается от хинидина и новокаинамида высоким антиаритмическим индексом: отношение ЛД50 К ЕД50 у этмозина 86, у хини дина — 29 и у новокаинамида — 2,7 [Каверина Н. В. и др., 1980]. Он эффективно устраняет предсердные и несколько меньше — желудочковые нарушения ритма. Как и хинидин, он…

Внутривенное введение верапамила (0,1 — 0,2 мг/кг за 120 с) ликвидирует аритмию в течение 60 — 80 с. Разные формы суправентрикулярной тахиаритмии устраняются после внутривенного введения верапамила у 80 — 100% детей. Он нормализует ритм сокращений желудочков, нарушенный из-за мерцания или трепетания предсердий, но только у отдельных больных восстанавливает синусовый ритм. С. Weiner, J. Schober…

Группа лидокаина. Лидокаин (ксикаин) преимущественно используют при желудочковой тахикардии и экстрасистолии. Он тормозит процесс диастолическои деполяризации в автоматических клетках, так как замедляет поступление Na+ в фазу 4, особенно в эктопических очагах возбуждения. В волокнах Пуркинье и в клетках рабочего миокарда желудочка он ускоряет выход калия, укорачивая этим ПД и эффективный рефрактерный период. В отличие от…

Верапамил — малотоксичный препарат, и при аритмиях, под дающихся его влиянию, нежелательные эффекты почти не возникают. Может быть небольшое снижение артериального давления после внутривенного введения. Прием через рот иногда сопровождается запорами, головокружением, головными болями, нервозностью. Иммунологических осложнений не обнаруживают. Не вызывает он и спазма бронхов (чем отличается от β-блокаторов). Однако верапамил противопоказан при выраженной сердечной…

Лидокаин подвергается биотрансформации в печени, где образуется ряд метаболитов, из которых наиболее важны два: моноэтилглицинксиламид (МЭГК) и глицинксиламид (ГК). МЭГК тоже обладает антиаритмическим действием, но вызывает судорожный и рвотный эффекты, а ГК усиливает судорожное действие и лидокаина, и МЭГК. Средний полупериод выведения лидокаина из организма (взрослого) — 108 мин, а общий клиренс — 10 мл/(кг-мин)…