24 марта 2009

Хинидин (Применение у детей)

У детей хинидин применяют редко, в основном при лечении мерцательной аритмии, пароксизмальной тахикардии, особенно сочетающейся с синдромом ВПУ. Иногда его назначают при предсердной и желудочковой экстрасистолии. Обычно его используют вместе с небольшими дозами сердечных гликозидов, чтобы предотвратить ослабление сокращений миокарда. Хинидин вводят через рот. Иногда начинают с насыщающей дозы 10 мг/кг, но назначают ее не сразу, а делят на 2 — 3 приема с интервалом 2 — 3 ч. Затем переходят на поддерживающую суточную дозу 15 — 20 мг/кг [Mehta A. et al., 1980].

Из желудочно-кишечного тракта он всасывается сравнительно быстро, и максимальный эффект возникает через 0,5 — 2 ч. Биоусвоение его 70 — 80%. Общий клиренс у детей до 12 лет равен 0,501 ± ± 0,117 л/(кг-ч), а у взрослых и детей старше 12 лет — 0,151 ± 0,057 л/(кг-ч). Период полужизни в плазме крови у взрослых 5 — 7 ч, а у детей до 12 лет — 2,5 — 6,7 ч; поэтому детям до 12 лет рекомендуют дозу больше, чем взрослым, и делить ее надо на 5 — 6 приемов (а не на 4, как у взрослых), чтобы избежать больших колебаний сывороточных концентраций хинидина [Szeifler S. et al., 1982].

В миокарде его больше, чем в плазме крови: в желудочках — в 20, а в предсердиях — в 10 раз. Это следует учитывать при назначении других лекарств. Он вытесняет дикогсин из связи с белками тканей, в результате уровень последнего в плазме крови повышается на 50 — 100%, а в тканях, включая миокард (предсердий и желудочков), почки, печень, легкие, диафрагму и пр., — снижается. Лишь в мозговой ткани уровень дигоксина повышается на 50% и больше [Doherty J. et al., 1980], преимущественно в белом веществе. Это может способствовать возникновению нейрогенных токсических эффектов дигоксина. Обнаружено также, что и хинидин, и дигоксин угнетают Na+, К+-АТФазу в мембранах клеток миокарда (и в эритроцитах), т.е. являются синергистами и по токсическому влиянию на миокард [Bigger J., 1981].

К тому же хинидин снижает канальцевую секрецию дигоксина. Поэтому перед приемом хинидина дозу дигоксина надо снизить в два раза, внимательно наблюдать за функцией сердца в течение 4 — 5 дней и при необходимости менять дозу дигоксина. 60 — 80% введенной дозы хинидина инактивируются в печени, а остальные в неизмененном виде выводятся почками. Из щелочной мочи он хорошо реабсорбируется; это способствует его задержке в организме и возникновению интоксикации.

«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова

Читайте далее:



Группа лидокаина. Лидокаин (ксикаин) преимущественно используют при желудочковой тахикардии и экстрасистолии. Он тормозит процесс диастолическои деполяризации в автоматических клетках, так как замедляет поступление Na+ в фазу 4, особенно в эктопических очагах возбуждения. В волокнах Пуркинье и в клетках рабочего миокарда желудочка он ускоряет выход калия, укорачивая этим ПД и эффективный рефрактерный период. В отличие от…

Внутривенное введение верапамила (0,1 — 0,2 мг/кг за 120 с) ликвидирует аритмию в течение 60 — 80 с. Разные формы суправентрикулярной тахиаритмии устраняются после внутривенного введения верапамила у 80 — 100% детей. Он нормализует ритм сокращений желудочков, нарушенный из-за мерцания или трепетания предсердий, но только у отдельных больных восстанавливает синусовый ритм. С. Weiner, J. Schober…

Лидокаин подвергается биотрансформации в печени, где образуется ряд метаболитов, из которых наиболее важны два: моноэтилглицинксиламид (МЭГК) и глицинксиламид (ГК). МЭГК тоже обладает антиаритмическим действием, но вызывает судорожный и рвотный эффекты, а ГК усиливает судорожное действие и лидокаина, и МЭГК. Средний полупериод выведения лидокаина из организма (взрослого) — 108 мин, а общий клиренс — 10 мл/(кг-мин)…

Верапамил — малотоксичный препарат, и при аритмиях, под дающихся его влиянию, нежелательные эффекты почти не возникают. Может быть небольшое снижение артериального давления после внутривенного введения. Прием через рот иногда сопровождается запорами, головокружением, головными болями, нервозностью. Иммунологических осложнений не обнаруживают. Не вызывает он и спазма бронхов (чем отличается от β-блокаторов). Однако верапамил противопоказан при выраженной сердечной…

Дифенин (фенитоин) в качестве антиаритмического средства используют при аритмиях, возникающих из-за интоксикации сердечными гликозидами, и при желудочковых аритмиях иного происхождения. По механизму действия он очень похож на лидокаин, т. е. подавляет поступление Na+ в период спонтанной деполяризации (фаза 4), но отличается от него тем, что ускоряет проникновение Na+ в фазу 0 деполяризации, чем ускоряет нарастание…