Хинидин (Применение у детей)
У детей хинидин применяют редко, в основном при лечении мерцательной аритмии, пароксизмальной тахикардии, особенно сочетающейся с синдромом ВПУ. Иногда его назначают при предсердной и желудочковой экстрасистолии. Обычно его используют вместе с небольшими дозами сердечных гликозидов, чтобы предотвратить ослабление сокращений миокарда. Хинидин вводят через рот. Иногда начинают с насыщающей дозы 10 мг/кг, но назначают ее не сразу, а делят на 2 — 3 приема с интервалом 2 — 3 ч. Затем переходят на поддерживающую суточную дозу 15 — 20 мг/кг [Mehta A. et al., 1980].
Из желудочно-кишечного тракта он всасывается сравнительно быстро, и максимальный эффект возникает через 0,5 — 2 ч. Биоусвоение его 70 — 80%. Общий клиренс у детей до 12 лет равен 0,501 ± ± 0,117 л/(кг-ч), а у взрослых и детей старше 12 лет — 0,151 ± 0,057 л/(кг-ч). Период полужизни в плазме крови у взрослых 5 — 7 ч, а у детей до 12 лет — 2,5 — 6,7 ч; поэтому детям до 12 лет рекомендуют дозу больше, чем взрослым, и делить ее надо на 5 — 6 приемов (а не на 4, как у взрослых), чтобы избежать больших колебаний сывороточных концентраций хинидина [Szeifler S. et al., 1982].
В миокарде его больше, чем в плазме крови: в желудочках — в 20, а в предсердиях — в 10 раз. Это следует учитывать при назначении других лекарств. Он вытесняет дикогсин из связи с белками тканей, в результате уровень последнего в плазме крови повышается на 50 — 100%, а в тканях, включая миокард (предсердий и желудочков), почки, печень, легкие, диафрагму и пр., — снижается. Лишь в мозговой ткани уровень дигоксина повышается на 50% и больше [Doherty J. et al., 1980], преимущественно в белом веществе. Это может способствовать возникновению нейрогенных токсических эффектов дигоксина. Обнаружено также, что и хинидин, и дигоксин угнетают Na+, К+-АТФазу в мембранах клеток миокарда (и в эритроцитах), т.е. являются синергистами и по токсическому влиянию на миокард [Bigger J., 1981].
К тому же хинидин снижает канальцевую секрецию дигоксина. Поэтому перед приемом хинидина дозу дигоксина надо снизить в два раза, внимательно наблюдать за функцией сердца в течение 4 — 5 дней и при необходимости менять дозу дигоксина. 60 — 80% введенной дозы хинидина инактивируются в печени, а остальные в неизмененном виде выводятся почками. Из щелочной мочи он хорошо реабсорбируется; это способствует его задержке в организме и возникновению интоксикации.
«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова
Группа Препараты I. Мембраностабилизирующие средства (группа хинидина) Хинидин Новокаинамид Аймалин Этмозин II. Мембраностабилизирующие средства (группа лидокаина) Лидокаин (ксикаин) Тримекаин Дифенин III. β-Блокаторы Анаприлин (индерал, пропранолол) Окспренолол IV. Ингибиторы реполяризации Амиодарон (кордарон) Орнид (бретилий) V. Блокаторы кальциевых каналов Верапамил Фенигидин «Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова
Анаприлин применяют для лечения разнообразных форм тахиаритмий у детей: суправентрикулярной тахикардии, предсердных экстрасистол, пароксизмальной тахикардии, фибрилляции предсердий [Тернова Т. И., 1976], а также при аритмиях, вызванных интоксикациями разными ядами, например имипрамином. Он способен вызывать терапевтический эффект у детей, до того безрезультатно леченных хинидином или новокаинамидом. β-Блокаторы используют и при желудочковых аритмиях, если они связаны с…
Эфедрин повышает активность эндогенных катехоламинов, поэтому его эффект развивается медленно. Применяют его не при острых, а при длительных нарушениях ритма или для их профилактики. Эфедрин меньше, чем прямые адреномиметики, нарушает обмен в миокарде. Назначают его через рот или внутримышечно в виде 5 % раствора (до 1 года — 0,2 мл, в 2 — 4 года…
Основные механизмы, обеспечивающие нормальный ритм сердечной деятельности, и механизмы, приводящие к его нарушению. Нормальный ритм сердечных сокращений является следствием автоматической активности особых Р- (pacemaker) клеток синусового узла. От обычных мышечных клеток они отличаются тем, что в них без всякого импульса или стимула извне возникает спонтанная деполяризация, связанная с повышением проникновения Na+ + и Са++ через…
Внутривенное введение анаприлина немедленно устраняет пароксизмальную суправентрикулярную тахикардию. При фибрилляции и трепетании предсердий он нормализует ритм сокращений желудочков, так как снижает поступление к ним возбуждения через А — V-узел. Для достижения терапевтического эффекта необходима концентрация 50 — 100нг/мл. В экстренных случаях его вводят внутривенно в насыщающей дозе 0,1 — 0,15 мг/кг со скоростью не больше…
