Ингибиторы реполяризации
Амиодарон (кордарон) используют в качестве коронарного и антиаритмического средства. Он эффективно снижает тонус гладких мышц сосудов, в том числе коронарных, что рассматривают как следствие блокирования а-адренорецепторов. Улучшение коронарного кровотока увеличивает снабжение миокарда кислородом. Амиодарон замедляет сокращения сердца.
Отчасти это связывают с блокированием β-адренорецепторов, но имеют значение и другие механизмы, так как он может вызывать брадикардию и на фоне анаприлина. Существует представление о блокировании им глюкагонорецепторов в сердце. Антиаритмическое действие амиодарона осуществляется на уровне разных структур сердца.
Он угнетает автоматизм синусового узла, так как, тормозя выход К+, задерживает реполяризацию, удлиняя этим как ПД, так и эффективный рефрактерный период, к тому же он может угнетать спонтанную деполяризацию (вход Na+ в фазу 4). Препарат снижает скорость проведения, удлиняя ПД и эффективный рефрактерный период в А — V-узле и в системе Гиса — Пуркинье.
Он отчетливо угнетает проведение в дополнительных (аномальных) путях. В рабочем миокарде он несколько угнетает возбудимость, но проводимость и интенсивность сокращений миокарда не меняет [Bexton R., Camm A., 1982].
«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова
Кумуляция хинидина может произойти и при патологии печени. Под влиянием высоких доз хинидина на ЭКГ обнаруживают расширение комплекса QRS. Увеличение его продолжительности на 25% расценивают как начальный признак интоксикации, удлинение на 50% — признак тяжелого отравления. При токсических концентрациях хинидин нарушает процесс спонтанной деполяризации и в автоматических клетках синусового узла, и в мышечных волокнах. В…
Орнид, введенный в медицинскую практику в качестве антигипертензивного средства, сейчас применяют исключительно в качестве антиаритмического препарата для устранения или профилактики желудочковых тахиаритмий. Этот эффект является следствием прямого влияния на клетки миокарда желудочков и на волокна Пуркинье. В них орнид удлиняет ПД и эффективный рефрактерный период, что является следствием удлинения 2-й фазы деполяризации [Bexton R., Camm…
Новокаинамид (прокаинамид) по механизму действия очень похож на хинидин, но преимущественно подавляет желудочковую тахикардию и экстрасистолию различного происхождения, в том числе у больных с фибрилляцией и трепетанием предсердий, с синдромом ВПУ. Особенно отчетливо новокаинамид подавляет проведение по дополнительным (аномальным) путям, а также на участке соединения ножек Гиса и волокон Пуркинье. Назначают новокаинамид через рот, внутримышечно…
Орнид неравномерно распределяется в организме. Он накапливается в окончаниях симпатических волокон и в миокарде. В последнем его концентрация может быть в 30 раз больше, чем в плазме крови. При назначении орнида могут возникнуть нежелательные эффекты, преимущественно связанные с его симпатолитическим действием. Гипотензивный эффект может быть наиболее выраженным при первом внутривенном введении. При повторных введениях этот…
При повторном введении он может накапливаться. Подщелачивание мочи способствует реабсорбции новокаинамида в канальцах почек и этим тоже задерживает его в организме. При патологии почек полупериод элиминации новокаинамида возрастает до 11 — 16 ч, a N-AHA — до 78 — 124 ч. Учитывая быструю элиминацию новокаинамида, его назначают (через рот) каждые 3 — 4 ч, но…
