β-Блокаторы
β-Блокаторы: анаприлин (индерал, пропранолол, обзидан) и окспренолол (тразикор). Анаприлин преимущественно влияет на спонтанную деполяризацию мембраны водителей ритма (синусового и эктопического), так как замедляет поступление натрия (фаза 4). Особенно выражен эффект в случае активирования этих клеток симпатической импульсацией. Поэтому анаприлин эффективен при эктопической, особенно суправентрикулярной, аритмии.
Анаприлин ускоряет выход К+ в период реполяризации, чем укорачивает эффективный рефрактерный период. Однако он угнетает вхождение Na+ в фазу ОПД рабочего миокарда и проводящей системы, что приводит к ослаблению сокращений сердца и замедлению проведения по обычной проводящей системе. На рефрактерность и проведение возбуждения по дополнительным (аномальным) путям анаприлин не влияет, поэтому он неэффективен при синдроме преждевременного возбуждения желудочков (pre-excitation) и синдроме ВПУ.
β-Адреноблокаторы понижают автоматизм, замедляют проводимость, удлиняют рефрактерный период в А — V-узле. Блокирование проводимости через А — V-узел препятствует возврату возбуждения через него в предсердие, т. е. устраняет причину пароксизмальной предсердной тахикардии.
При трепетании и фибрилляции предсердий у больных нарушается гемодинамика, так как из-за слишком частых сокращений снижается наполнение полостей желудочков кровью. Замедление проведения под влиянием β-блокаторов уменьшает число сокращений желудочков, они лучше наполняются кровью. Это способствует нормализации гемодинамики, и минутный объем сердца возрастает.
Однако назначение β-блокаторов при данной патологии не всегда восстанавливает синусовый ритм. Этого можно достичь одновременным назначением хинидина. За последнее время все большее внимание уделяется централь ному успокаивающему действию β-адренолитиков. Вероятно, это имеет значение и для их антиаритмического действия. Весьма существенно для антиаритмического эффекта β-блокаторов их нормализующее влияние на обмен в миокарде.
«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова
В эксперименте на животных оказался высокоактивным антиаритмическим средством. Он отличается от хинидина и новокаинамида высоким антиаритмическим индексом: отношение ЛД50 К ЕД50 у этмозина 86, у хини дина — 29 и у новокаинамида — 2,7 [Каверина Н. В. и др., 1980]. Он эффективно устраняет предсердные и несколько меньше — желудочковые нарушения ритма. Как и хинидин, он…
Внутривенное введение верапамила (0,1 — 0,2 мг/кг за 120 с) ликвидирует аритмию в течение 60 — 80 с. Разные формы суправентрикулярной тахиаритмии устраняются после внутривенного введения верапамила у 80 — 100% детей. Он нормализует ритм сокращений желудочков, нарушенный из-за мерцания или трепетания предсердий, но только у отдельных больных восстанавливает синусовый ритм. С. Weiner, J. Schober…
Группа лидокаина. Лидокаин (ксикаин) преимущественно используют при желудочковой тахикардии и экстрасистолии. Он тормозит процесс диастолическои деполяризации в автоматических клетках, так как замедляет поступление Na+ в фазу 4, особенно в эктопических очагах возбуждения. В волокнах Пуркинье и в клетках рабочего миокарда желудочка он ускоряет выход калия, укорачивая этим ПД и эффективный рефрактерный период. В отличие от…
Верапамил — малотоксичный препарат, и при аритмиях, под дающихся его влиянию, нежелательные эффекты почти не возникают. Может быть небольшое снижение артериального давления после внутривенного введения. Прием через рот иногда сопровождается запорами, головокружением, головными болями, нервозностью. Иммунологических осложнений не обнаруживают. Не вызывает он и спазма бронхов (чем отличается от β-блокаторов). Однако верапамил противопоказан при выраженной сердечной…
Лидокаин подвергается биотрансформации в печени, где образуется ряд метаболитов, из которых наиболее важны два: моноэтилглицинксиламид (МЭГК) и глицинксиламид (ГК). МЭГК тоже обладает антиаритмическим действием, но вызывает судорожный и рвотный эффекты, а ГК усиливает судорожное действие и лидокаина, и МЭГК. Средний полупериод выведения лидокаина из организма (взрослого) — 108 мин, а общий клиренс — 10 мл/(кг-мин)…
