17 апреля 2009

Сульфаниламидные препараты

В настоящее время в нашей стране применяют следующие сульфаниламидные препараты: норсульфазол, норсульфазол-натрий, стрептоцид растворимый, сульгин, сульфадимезин, сульфапиридазин, сульфапиридазин-натрий, сульфа-салазин, сульфацил-натрий (альбуцид-натрий), уросульфан, фталазол, этазол, этазол-натрий. Все они являются производными сульфаниловой кислоты и получены путем замещения атомов водорода у N и N4 в молекуле сульфаниламида.

Большинство сульфаниламидов после приема внутрь быстро всасывается в кровь. Сульгин и фталазол всасываются медленно и в основном задерживаются в кишечнике.

Выделение хорошо растворимых сульфаниламидов из организма происходит через почки, причем до 98% выделяется в течение 48 ч. Сульфапиридазин задерживается в организме значительно дольше. Особенно резко замедляется выделение этого препарата при нарушении функции почек.

Большая часть сульфаниламидов выделяется почками в ацетилированной форме. Последняя плохо растворима в воде, поэтому существует опасность выпадения в почках кристаллов с развитием анурии.

Несмотря на сравнительно низкую токсичность сульфаниламидов, они иногда вызывают тяжелые осложнения.

В ряде случаев после приема сульфаниламидов наблюдались следующие побочные реакции: тошнота и рвота, цианоз, анемия, острая гемолитическая анемия, лейкопения, агранулоцитоз, гематурия, олигурия, азотемия, лихорадка, психические расстройства. Сульфаниламиды могут вызвать метгемоглобинемию.

Острые отравления сульфаниламидами возможны после попадания токсических доз препаратов внутрь или парентерально. Интоксикация проявляется тошнотой, рвотой, различными кожными высыпаниями. Могут быть расстройства зрения, инъекции поверхностных сосудов слизистой оболочки глаз, боли при мочеиспускании, гематурия, лихорадка, желтуха, олигурия или анурия, психические расстройства. Исследование крови обнаруживает метгемоглобинемию, тромбоцитопению, снижение числа или полное исчезновение лейкоцитов, уменьшение количества эритроцитов. В моче находят эритроциты, белок, кристаллы вещества, вызвавшего отравление.

Появление любых побочных реакций во время проведения курса лечения сульфаниламидами требует немедленного прекращения дальнейшего приема препарата. В случае приема внутрь заведомо токсической дозы сульфаниламида промыть желудок через зонд и дать солевое слабительное.

Для быстрейшего выведения сульфаниламида из организма применяют форсированный диурез и проводят ощелачивание крови. В тяжелых случаях показаны ранний гемодиализ, лечение острой почечной недостаточности. Борьба с метгемоглобинемией и гемической гипоксией (см. Нитраты и нитриты).

Анурия и агранулоцитоз требуют специальных способов лечения.

При апластической анемии проводят повторное переливание крови.

«Неотложная помощь при острых отравлениях», С.Н.Голиков





В виде порошков и таблеток выпускают следующие препараты, производные салициловой кислоты: акофин, аскофен, асфен, кислота ацетилсалициловая, натрия салицилат, салициламид, цитрамон. Ниже приведено химическое строение некоторых из названных веществ. Салицилаты – довольно частая причина отравлений, особенно у детей. Прием одной чайной ложки метилсалицилата (3 г) маленьким ребенком вызывает смертельное отравление. Смертельные дозы салицилатов 0,4–0,5 г/кг. Перкутанное…

Водонерастворимые алкалоиды спорыньи – эрготамин, эргокриптин, эргокорнин, эргокристин, а также искусственно полученные алкалоиды дигидроэрготамин и дигидроэрготоксина этансульфонат также могут быть отнесены к адренолитическим веществам. Они возбуждают гладкую мускулатуру артериол, кишечника, матки, вследствие чего развивается, в частности, выраженный спазм артериол. Имеются сообщения об инфарктах миокарда, вызванных, по всей вероятности, эрготамином. Многократное употребление эрготамина в дозе 40…

Витамин D Среди витаминных препаратов с точки зрения токсикологии представляет интерес витамин D. Большие дозы этого витамина вызывают тяжелую интоксикацию как у детей, так и у взрослых. Отравления возможны как при передозировке препарата витамина D – эргокальциферола, так и в результате употребления в пищу продуктов, особо богатых этим веществом. Тошнота, рвота, головная боль, резкие боли…

К производным пиразолона относятся антипирин, амидопирин (пирамидон), анальгин и бутадиен. Эти вещества, особенно амидопирин и анальгин, входят в состав целого ряда препаратов: адофен, амазол, анальфен, апикодин, веродон, диафеин, дикафен, кофальгин, новомигрофен, пентальгин, пирамеин, пираминаль, пиранал, пирафен, пиркофен, фенальгин, реопирин, пирабутол. Все перечисленные препараты относятся к сильнодействующим лекарственным средствам. Смертельная доза производных пиразолона 5–10 г. Но…

Нитриты (соединения, содержащие группу NO2) и органические нитраты (соединения, содержащие группу NO3) применяют в медицине в основном в качестве сосудорасширяющих средств. На практике используют нитроглицерин, амилнитрит, интенсаин, натрия нитрит, нитранол, нитросорбид и эринит. Нитроглицерин, амилнитрит, натрия нитрит. В высоких дозах нитриты вызывают метгемоглобинемию и связанную с ней гемическую гипоксию. Способность амилнитрита и натрия нитрита образовывать…

—