Фузидин
Синонимы: Fusidin, Fucidine, Fucidin.
Антибиотик, образуемый при биосинтезе грибом Fusidium coccineum. Получен в 1962 г.
Физико-химические свойства
Суммарная формула C31H48O6. Молекулярный вес 516,7.
Фузидиевая кислота—α-, β-незамещенная карбоновая кислота, содержащая циклопентанпергидрофенантреновую систему колец, свойственную стероидным гормонам.
По химическому строению близка к цефалоспорину Р1, а также гельволиевой кислоте. Это новый тип тетрациклиновых тритерпенов, близких к предшественнику холестерина. Фузидиевая кислота — бесцветное кристаллическое вещество, малорастворимое в воде; калиевая, натриевая и диэтиламиновая соли хорошо растворимы в воде. Для лечебных препаратов используют натриевую соль фузидиевой кислоты (фузидат натрия). В водных растворах (10 мкг/мл) при температуре 20° фузидин стабилен в течение месяца.
Антимикробное действие
Фузидин обладает преимущественной активностью в отношении грамположительных и грамотрицательных кокков (стафилококки, гонококки, менингококки, в значительно меньшей степени стрептококки и пневмококки). К действию антибиотика чувствительны коринебактерии, многие штаммы листерий, клостридии и микобактерии (смотрите таблицу ниже).
Антимикробный спектр фузидина
| Микроорганизм | МПК в мкг/мл |
| Чувствительные и устойчивые к бензилпенициллину Staphylococcus aureus | 0,05—0,16 |
| Streptococcus pyogenes | 4—16 |
| Streptococcous viridans | 1—2 |
| Streptococcus faecalis | 2—12,5 |
| Diplococcus pneumoniae | 3,1—25 |
| Neisseria gonorrhoeae | 0,4—1,5 |
| Neisseria meningitidis | 0,6—0,1 |
| Corynebacterium diphtheriae | 0,004—0,05 |
| Listeria monocytogenes | 1,25—2,5 |
| Mycobacterium tuberculosis | 0,5—1,6 |
| Clostridiae | 0,1—0,75 |
| Escherichia coli | 100 и более |
| Pseudomonas aeruginosa | 100 и более |
| Pasteurellae | 100 и более |
| Salmonellae | 100 и более |
| Shigellae | 100 и более |
| Proteus | 100 и более |
Фузидин обладает слабым противовирусным действием, угнетая в культуре ткани рост адено-и риновирусов, вируса осповакцины и др. Препарат не активен в отношении всех грамотрицательных бактерий (Е. coli, Klebsiella, Proteus, Salmonella, Shigella и др.), грибов и простейших. Наибольшее значение имеет активность фузидина в отношении стафилококков, в том числе устойчивых к действию других антибиотиков (пенициллин, тетрациклин, макролиды и др.). МПК антибиотика в отношении большинства штаммов этого микроорганизма, в том числе пенициллиназообразующих, колеблется в пределах 0,03—0,16 мкг/мл. Природноустойчивые к действию фузидина штаммы стафилококков обнаруживаются редко.
«Справочник по антибиотикам», С.М.Навашин, И.П.Фомина
К числу особых показаний относится применение цефалоридина при лечении бактериальных инфекций у больных с аллергией к пенициллинам. Методы применения цефалоридина Препарат применяют в основном внутримышечно. При тяжелом течении инфекций при необходимости быстрого создания высоких концентраций антибиотика в крови цефалоридин вводят внутривенно (микроструйно или капельным путем). В зависимости от вида возбудителя и тяжести течения болезни суточная…
Синонимы: Keflin. Физико-химические свойства 7-(Тиофен-2-ацетамидо) цефалоспорановая кислота (натриевая соль). Суммарная формула C16H16N2О6S2Na. Молекулярный вес 396,4. Белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде, стабилен в сухом состоянии. В растворе при 37° через 12 ч теряет 11— 23% активности, через 24 ч — около 40%, через 48 ч — 55%. В присутствии человеческой сыворотки при комнатной температуре…
По особенностям фармакокинетики цефалотин близок цефалоридину, отличаясь от него высотой создаваемых в крови уровней и большей скоростью выведения из организма. Цефалотин плохо всасывается при приеме внутрь, а основным методом его применения является парентеральное введение (внутримышечное или внутривенное). Максимальный уровень в крови после внутримышечного введения в дозе 500 мг — 1 г обнаруживается через 30 мин…
Основным методом применения цефалотина является внутримышечное введение. При инфекциях, обусловленных грамположительными возбудителями, суточная доза антибиотика составляет 2—3 г (разовая доза 500 мг при интервале между введениями 4—6 ч). При заболеваниях, вызываемых грамотрицательными микроорганизмами (вследствие их более низкой чувствительности к антибиотику), антибиотик назначают в суточной дозе 4—6 г, при тяжелом течении инфекций — 12 г и…
К этой группе относится ряд природных антибиотиков и многочисленных полусинтетических препаратов, полученных на основе 7-аминоцефалоспоран6вой кислоты (7:АЦК), среди которых наибольшее практическое применение нашли цефалотин, цефалоридин, цефалексин и цефалоглицин. 7-Аминоцефалоспорановая кислота Основными особенностями антибиотиков этой группы являются: широкий спектр антибактериального действия, устойчивость к действию стафилококковой пеницилазы и высокая активность в отношении устойчивых к бензилпенициллину пеницилазообразующих стафилококков;…
