13 января 2012

Фузидин

Синонимы: Fusidin, Fucidine, Fucidin.

Антибиотик, образуемый при биосинтезе грибом Fusidium coccineum. Получен в 1962 г.

Фузидин

Физико-химические свойства

Суммарная формула C31H48O6. Молекулярный вес 516,7.

Фузидиевая кислота—α-, β-незамещенная карбоновая кислота, содержащая циклопентанпергидрофенантреновую систему колец, свойственную стероидным гормонам.

По химическому строению близка к цефалоспорину Р1, а также гельволиевой кислоте. Это новый тип тетрациклиновых тритерпенов, близких к предшественнику холестерина. Фузидиевая кислота — бесцветное кристаллическое вещество, малорастворимое в воде; калиевая, натриевая и диэтиламиновая соли хорошо растворимы в воде. Для лечебных препаратов используют натриевую соль фузидиевой кислоты (фузидат натрия). В водных растворах (10 мкг/мл) при температуре 20° фузидин стабилен в течение месяца.

Антимикробное действие

Фузидин обладает преимущественной активностью в отношении грамположительных и грамотрицательных кокков (стафилококки, гонококки, менингококки, в значительно меньшей степени стрептококки и пневмококки). К действию антибиотика чувствительны коринебактерии, многие штаммы листерий, клостридии и микобактерии (смотрите таблицу ниже).

Антимикробный спектр фузидина

Микроорганизм МПК в мкг/мл
Чувствительные и устойчивые к бензилпенициллину Staphylococcus aureus 0,05—0,16
Streptococcus pyogenes 4—16
Streptococcous viridans 1—2
Streptococcus faecalis 2—12,5
Diplococcus pneumoniae 3,1—25
Neisseria gonorrhoeae 0,4—1,5
Neisseria meningitidis 0,6—0,1
Corynebacterium diphtheriae 0,004—0,05
Listeria monocytogenes 1,25—2,5
Mycobacterium tuberculosis 0,5—1,6
Clostridiae 0,1—0,75
Escherichia coli 100 и более
Pseudomonas aeruginosa 100 и более
Pasteurellae 100 и более
Salmonellae 100 и более
Shigellae 100 и более
Proteus 100 и более

Фузидин обладает слабым противовирусным действием, угнетая в культуре ткани рост адено-и риновирусов, вируса осповакцины и др. Препарат не активен в отношении всех грамотрицательных бактерий (Е. coli, Klebsiella, Proteus, Salmonella, Shigella и др.), грибов и простейших. Наибольшее значение имеет активность фузидина в отношении стафилококков, в том числе устойчивых к действию других антибиотиков (пенициллин, тетрациклин, макролиды и др.). МПК антибиотика в отношении большинства штаммов этого микроорганизма, в том числе пенициллиназообразующих, колеблется в пределах 0,03—0,16 мкг/мл. Природноустойчивые к действию фузидина штаммы стафилококков обнаруживаются редко.


«Справочник по антибиотикам», С.М.Навашин, И.П.Фомина



К числу особых показаний относится применение цефалоридина при лечении бактериальных инфекций у больных с аллергией к пенициллинам. Методы применения цефалоридина Препарат применяют в основном внутримышечно. При тяжелом течении инфекций при необходимости быстрого создания высоких концентраций антибиотика в крови цефалоридин вводят внутривенно (микроструйно или капельным путем). В зависимости от вида возбудителя и тяжести течения болезни суточная…

Цефалотин

Синонимы: Keflin. Физико-химические свойства 7-(Тиофен-2-ацетамидо) цефалоспорановая кислота (натриевая соль). Суммарная формула C16H16N2О6S2Na. Молекулярный вес 396,4. Белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде, стабилен в сухом состоянии. В растворе при 37° через 12 ч теряет 11— 23% активности, через 24 ч — около 40%, через 48 ч — 55%. В присутствии человеческой сыворотки при комнатной температуре…

По особенностям фармакокинетики цефалотин близок цефалоридину, отличаясь от него высотой создаваемых в крови уровней и большей скоростью выведения из организма. Цефалотин плохо всасывается при приеме внутрь, а основным методом его применения является парентеральное введение (внутримышечное или внутривенное). Максимальный уровень в крови после внутримышечного введения в дозе 500 мг — 1 г обнаруживается через 30 мин…

Основным методом применения цефалотина является внутримышечное введение. При инфекциях, обусловленных грамположительными возбудителями, суточная доза антибиотика составляет 2—3 г (разовая доза 500 мг при интервале между введениями 4—6 ч). При заболеваниях, вызываемых грамотрицательными микроорганизмами (вследствие их более низкой чувствительности к антибиотику), антибиотик назначают в суточной дозе 4—6 г, при тяжелом течении инфекций — 12 г и…

Цефалоспорины

К этой группе относится ряд природных антибиотиков и многочисленных полусинтетических препаратов, полученных на основе 7-аминоцефалоспоран6вой кислоты (7:АЦК), среди которых наибольшее практическое применение нашли цефалотин, цефалоридин, цефалексин и цефалоглицин. 7-Аминоцефалоспорановая кислота Основными особенностями антибиотиков этой группы являются: широкий спектр антибактериального действия, устойчивость к действию стафилококковой пеницилазы и высокая активность в отношении устойчивых к бензилпенициллину пеницилазообразующих стафилококков;…