Линкомицин
Синонимы: Lincocin, Lincomycin, Lincolnensin, Mycivin. Антибиотик, образуемый при биосинтезе Sir. Jincolniensis. Описан в 1962 г.
Физико-химические свойства
Метил-6,8-дидез-окси-6-[1-метил-4-(n-пропил)-2-пирролидин-карбоксамидо]-l-тио-D-эритро-D-галакто-октопиранозид.
Суммарная формула C18H34N2O6S. Молекулярный вес 406,5.
Линкомицин является моноосновным соединением. По химическому строению отличается от известных антимикробных веществ. Хлоргидрат линкомицина представляет собой белые орторомбической формы кристаллы, хорошо растворимые в воде, растворимые в метаноле и этаноле, мало растворимые в других органических растворителях. Лицкомицин в виде свободного основания растворим в воде и большинстве органических растворителей. Кристаллическое вещество стабильно.
Антимикробное действие
По антимикробному действию линкомицин близок к макролидам: активен в отношении большинства грамположительных кокков (стафилококки, стрептококки, пневмококки), некоторых грамположительных палочек (Вас. anthracis).
Грамотрицательные микроорганизмы устойчивы к антибиотику. В отличие от эритромицина линкомицин не действует на энтерококки, гонококки, менингококки, а также коринебактерии (смотрите таблицу ниже).
Антимикробный спектр линкомицина
| Микроорганизм | МПК в мкг/мл |
| Staphylococcus aureus | 0,4—12,5 |
| Streptococcus pyogenes | 0,04—0,2 |
| Streptococcus viridans | 0,02—5 |
| Streptococcus faecalis | 12,5—100 |
| Diplococcus pneumoniae | 0,005—0,5 |
| Bacillus anthracis | 0,25—8 |
| Clostridia | 0,36—1,4 |
| Haemophilus influenzae | 6,25—100 |
| Neisseria gonorrhoeae | 6,25—25 |
| Neisseria meningitidis | 32 |
| Escherichia coli | 100 и более |
| Klebsiellae | 100 и более |
| Proteus | 100 и более |
| Pseudomonas aeruginosa | 100 и более |
| Salmonella sp. | 100 и более |
| Shigella sp. | 100 и более |
В терапевтических, достигаемых в организме концентрациях линкомицин действует на микробную клетку бактериостатически, при больших концентрациях может наблюдаться бактерицидный эффект. Оптимум действия наблюдается в щелочной среде (при рН 8,0—8,5).
Линкомицин подавляет синтез белка в микробной клетке путем взаимодействия с 50 S субъединицами рибосом. Он блокирует образование полисомальных функциональных комплексов и трансляцию связанных с транспортной РНК аминокислот.
Линкомицин в незначительной степени связывается с белками сыворотки крови (до 25%). In vitro устойчивость к линкомицину нарастает быстро, по стрептомициновому типу. В клинике в процессе лечения наблюдается развитие устойчивости стафилококков к антибиотику. Частота обнаружения природноустойчивых к линкомицину штаммов колеблется в пределах 5—10%. Частичная перекрестная устойчивость у стафилококков установлена с антибиотиками группы макролидов (с эритромицином до 30%). In vitro выявляется антагонизм между линкомицином и эритромицином.
«Справочник по антибиотикам», С.М.Навашин, И.П.Фомина
К числу особых показаний относится применение цефалоридина при лечении бактериальных инфекций у больных с аллергией к пенициллинам. Методы применения цефалоридина Препарат применяют в основном внутримышечно. При тяжелом течении инфекций при необходимости быстрого создания высоких концентраций антибиотика в крови цефалоридин вводят внутривенно (микроструйно или капельным путем). В зависимости от вида возбудителя и тяжести течения болезни суточная…
Синонимы: Keflin. Физико-химические свойства 7-(Тиофен-2-ацетамидо) цефалоспорановая кислота (натриевая соль). Суммарная формула C16H16N2О6S2Na. Молекулярный вес 396,4. Белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде, стабилен в сухом состоянии. В растворе при 37° через 12 ч теряет 11— 23% активности, через 24 ч — около 40%, через 48 ч — 55%. В присутствии человеческой сыворотки при комнатной температуре…
По особенностям фармакокинетики цефалотин близок цефалоридину, отличаясь от него высотой создаваемых в крови уровней и большей скоростью выведения из организма. Цефалотин плохо всасывается при приеме внутрь, а основным методом его применения является парентеральное введение (внутримышечное или внутривенное). Максимальный уровень в крови после внутримышечного введения в дозе 500 мг — 1 г обнаруживается через 30 мин…
Основным методом применения цефалотина является внутримышечное введение. При инфекциях, обусловленных грамположительными возбудителями, суточная доза антибиотика составляет 2—3 г (разовая доза 500 мг при интервале между введениями 4—6 ч). При заболеваниях, вызываемых грамотрицательными микроорганизмами (вследствие их более низкой чувствительности к антибиотику), антибиотик назначают в суточной дозе 4—6 г, при тяжелом течении инфекций — 12 г и…
К этой группе относится ряд природных антибиотиков и многочисленных полусинтетических препаратов, полученных на основе 7-аминоцефалоспоран6вой кислоты (7:АЦК), среди которых наибольшее практическое применение нашли цефалотин, цефалоридин, цефалексин и цефалоглицин. 7-Аминоцефалоспорановая кислота Основными особенностями антибиотиков этой группы являются: широкий спектр антибактериального действия, устойчивость к действию стафилококковой пеницилазы и высокая активность в отношении устойчивых к бензилпенициллину пеницилазообразующих стафилококков;…
