Всасывание, распределение, выведение линкомицина
Всасывание, распределение, выведение. При пероральном и внутримышечном введении линкомицин хорошо всасывается. Максимальная концентрация в крови обнаруживается через 2—4 ч после введения (смотрите таблицу ниже).
Концентрация линкомицина в сыворотке крови
| Способ введения | Доза в мг | Концентрация (в мкг/мл) после введения через | |||||
| 1 ч | 2 ч | 4 ч | 6 ч | 8 ч | 12 ч | ||
| Внутрь | 500 | 1,5 | 2-3,5 | 2-3,5 | 1,7-2,5 | 1,3-2 | 0,3-1 |
| 1000 | — | 3-10 | 1,2-4 | 1-3 | 1-2,5 | 0,3-1,8 | |
| Внутримышечно | 100 | 2,7 | 2,5 | 2 | 1,1 | 0,9 | 0,5 |
| 200 | 4 | 3,8 | 3 | 2-2,5 | 1,7-2 | 0,5 | |
| 300 | 8—15 | 7-20 | 4-15 | 1,5-7 | 1-6 | 0,7-1 ,8 | |
| 600 | 8 | 8-12 | 5-10 | 5 | 3,5-8 | 1,3-6 | |
| 600X4 | В среднем 6-12 | ||||||
| Внутривенно | 300 | 7-12 | 6 | 4 | — | 1,3-2 | |
| 600 | 11-16 | 6 | 3,7-6 | 2-4 | 1-2 | ||
| 300X2 | В среднем от 1,5 до 9 | ||||||
| 600X4 | В среднем от 8 до 17 | ||||||
При внутривенном введении в дозе 300 мг антибиотик быстро достигает уровня 9—11 мкг/мл, его концентрация в крови 2 мкг/мл поддерживается в течение 12 ч. При дозе 600 мг максимальная концентрация составляет 11—16 мкг/мл; через 2 ч она падает на 50%. У новорожденных и грудных детей концентрация антибиотика в крови при приеме внутрь в дозе 20 мг/кг поддерживается на уровне 5 мкг/мл в течение 4 ч. Через 15 ч в крови еще обнаруживается до 1 мкг/мл препарата. При дозе 30 мг/кг максимальный уровень в крови составляет около 10 мкг/мл.
Проникновение линкомицина в ткани и органы
Линкомицин хорошо проникает в ткани и органы. В наибольшей концентрации его обнаруживают в ткани печени и почек, в значительно меньшей — в легких и скелетной мускулатуре. В плевральной жидкости концентрация линкомицина составляет 0—25% концентрации в сыворотке крови, в асцитической — 30—100%. Концентрация линкомицина в желчи колеблется в пределах 16—67 мкг/мл при внутривенном введении в дозе 600 мг, при приеме внутрь 1 г его концентрация в желчи составляет 1—2 мкг/мл в течение первых 6 ч и достигает 17—43 мкг/мл через 12 ч после введения. В норме антибиотик плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Его концентрация в ликворе составляет 1—20% концентрации в сыворотке крови.
В значительных количествах линкомицин обнаруживается в крови плода (до 65% уровня в сыворотке крови матери). Концентрация антибиотика в материнском молоке может составлять 50—100%.
Линкомицин хорошо проникает в костную ткань. Например, концентрация антибиотика через 1 ч после парентерального введения в дозе 600 мг в бедренной и подвздошной костях достигает 1—4,1 мкг/мл.
«Справочник по антибиотикам», С.М.Навашин, И.П.Фомина
Синонимы: Keflin. Физико-химические свойства 7-(Тиофен-2-ацетамидо) цефалоспорановая кислота (натриевая соль). Суммарная формула C16H16N2О6S2Na. Молекулярный вес 396,4. Белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде, стабилен в сухом состоянии. В растворе при 37° через 12 ч теряет 11— 23% активности, через 24 ч — около 40%, через 48 ч — 55%. В присутствии человеческой сыворотки при комнатной температуре…
По особенностям фармакокинетики цефалотин близок цефалоридину, отличаясь от него высотой создаваемых в крови уровней и большей скоростью выведения из организма. Цефалотин плохо всасывается при приеме внутрь, а основным методом его применения является парентеральное введение (внутримышечное или внутривенное). Максимальный уровень в крови после внутримышечного введения в дозе 500 мг — 1 г обнаруживается через 30 мин…
Основным методом применения цефалотина является внутримышечное введение. При инфекциях, обусловленных грамположительными возбудителями, суточная доза антибиотика составляет 2—3 г (разовая доза 500 мг при интервале между введениями 4—6 ч). При заболеваниях, вызываемых грамотрицательными микроорганизмами (вследствие их более низкой чувствительности к антибиотику), антибиотик назначают в суточной дозе 4—6 г, при тяжелом течении инфекций — 12 г и…
К числу особых показаний относится применение цефалоридина при лечении бактериальных инфекций у больных с аллергией к пенициллинам. Методы применения цефалоридина Препарат применяют в основном внутримышечно. При тяжелом течении инфекций при необходимости быстрого создания высоких концентраций антибиотика в крови цефалоридин вводят внутривенно (микроструйно или капельным путем). В зависимости от вида возбудителя и тяжести течения болезни суточная…
К этой группе относится ряд природных антибиотиков и многочисленных полусинтетических препаратов, полученных на основе 7-аминоцефалоспоран6вой кислоты (7:АЦК), среди которых наибольшее практическое применение нашли цефалотин, цефалоридин, цефалексин и цефалоглицин. 7-Аминоцефалоспорановая кислота Основными особенностями антибиотиков этой группы являются: широкий спектр антибактериального действия, устойчивость к действию стафилококковой пеницилазы и высокая активность в отношении устойчивых к бензилпенициллину пеницилазообразующих стафилококков;…
