13 января 2012

Полусинтетические пенициллины

Бензилпенициллин, получаемый биосинтетическим путем, и много-численные препараты, созданные на его основе, продолжают оставаться наиболее эффективными и широко применяемыми антибиотиками. Бактерицидный тип механизма действия, высокая активность в организме больного в сочетании с низким уровнем токсичности позволяют рассматривать бензилпенициллин как один из идеальных химиотерапевтических препаратов.

Однако некоторые особенности химического строения бензилпенициллина ограничивают его терапевтические возможности. Входящее в молекулу антибиотика β-лактамное кольцо может легко разрушаться с полной потерей антимикробной активности. Разрыв β-лактамного кольца молекулы пенициллина происходит под влиянием фермента пенициллиназы (β-лактамаза), которая образуется многими штаммами грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Наибольшее практическое значение в этом отношении имеют пенициллиназообразующие стафилококки, составляющие до 80% всех возбудителей гнойных процессов различной локализации.

Распространение устойчивых к пенициллину микроорганизмов вызвало необходимость создания новых «резервных» химиотерапевтических веществ. Такими «резервными» препаратами являются макролиды (эритромицин, олеандомицин), ристомицин, ванкомицин, фузидин, линкомицин и др., рассматриваемые в соответствующих разделах данного справочника.

Другой группой эффективных препаратов резерва являются так называемые полусинтетические («новые») пенициллины. Их создание стало возможным благодаря выделению в 1957 г. «ядра» пенициллина— 6-аминопенициллановой кислоты (6-АПК), которая послужила основой для синтеза множества пенициллинов, обладающих новыми ценными для медицинской практики свойствами.

Полусинтетические пенициллины, сохраняя основные преимущества бензилпенициллина (бактерицидность, низкий уровень токсичности), приобретают наряду с этим новые дополнительные свойства.

Схематично основные группы полусинтетических пенициллинов можно представить следующим образом:

  1. Кислотоустойчивые препараты, инактивируемые пенициллиназой (фенитициллин, пропициллин, фенбенициллин).
  2. Пенициллиназоустойчивые препараты:

    1. некислотоустойчивые (метициллин);
    2. кислотоустойчивые (препараты изоксазолиловой группы — оксациллин, клоксациллин, диклокеациллин и др.).
  3. Препаратыш спектра действия (ампициллин, карбенициллин).

Смотрите далее – Характеристика пенициллинов по группам

«Справочник по антибиотикам», С.М.Навашин, И.П.Фомина

 

 

 

 

 

 

 





Цефалотин

Синонимы: Keflin. Физико-химические свойства 7-(Тиофен-2-ацетамидо) цефалоспорановая кислота (натриевая соль). Суммарная формула C16H16N2О6S2Na. Молекулярный вес 396,4. Белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде, стабилен в сухом состоянии. В растворе при 37° через 12 ч теряет 11— 23% активности, через 24 ч — около 40%, через 48 ч — 55%. В присутствии человеческой сыворотки при комнатной температуре…

По особенностям фармакокинетики цефалотин близок цефалоридину, отличаясь от него высотой создаваемых в крови уровней и большей скоростью выведения из организма. Цефалотин плохо всасывается при приеме внутрь, а основным методом его применения является парентеральное введение (внутримышечное или внутривенное). Максимальный уровень в крови после внутримышечного введения в дозе 500 мг — 1 г обнаруживается через 30 мин…

Основным методом применения цефалотина является внутримышечное введение. При инфекциях, обусловленных грамположительными возбудителями, суточная доза антибиотика составляет 2—3 г (разовая доза 500 мг при интервале между введениями 4—6 ч). При заболеваниях, вызываемых грамотрицательными микроорганизмами (вследствие их более низкой чувствительности к антибиотику), антибиотик назначают в суточной дозе 4—6 г, при тяжелом течении инфекций — 12 г и…

К числу особых показаний относится применение цефалоридина при лечении бактериальных инфекций у больных с аллергией к пенициллинам. Методы применения цефалоридина Препарат применяют в основном внутримышечно. При тяжелом течении инфекций при необходимости быстрого создания высоких концентраций антибиотика в крови цефалоридин вводят внутривенно (микроструйно или капельным путем). В зависимости от вида возбудителя и тяжести течения болезни суточная…

Цефалоспорины

К этой группе относится ряд природных антибиотиков и многочисленных полусинтетических препаратов, полученных на основе 7-аминоцефалоспоран6вой кислоты (7:АЦК), среди которых наибольшее практическое применение нашли цефалотин, цефалоридин, цефалексин и цефалоглицин. 7-Аминоцефалоспорановая кислота Основными особенностями антибиотиков этой группы являются: широкий спектр антибактериального действия, устойчивость к действию стафилококковой пеницилазы и высокая активность в отношении устойчивых к бензилпенициллину пеницилазообразующих стафилококков;…