13 января 2012

Антимикробное действие метициллина

Антимикробное действие. Метициллин устойчив к действию стафилококковой пенициллиназы и характеризуется практически одинаковой активностью в отношении штаммов стафилококков, образующих пенициллиназу и не образующих ее. В отношении большинства штаммов этого микроорганизма МП К антибиотика колеблется в пределах 0,4—3,1 мкг/мл. Антибактериальный спектр метициллина включает также пневмококки, стрептококки, менингококки, гонококки, палочку сибирской язвы, возбудителя дифтерии и некоторые другие грамположительные микроорганизмы. Препарат не активен в отношении большинства грамотрицательных бактерий (Е. coli, Proteus, Salmonella, Shigella).

Будучи по спектру антимикробного действия практически идентичным бензилпенициллину, он отличается от него меньшей активностью в отношении пенициллиназонегативных стафилококков (в 10—50 раз).

Метициллин менее активен, чем бензилпенициллин, в отношении стрептококков и пневмококков, однако действует на эти микроорганизмы в концентрациях, обнаруживаемых в сыворотке крови. Метициллин подавляет рост β-гемолитических стрептококков в концентрации 0,05— 0,5 мкг/мл и зеленящего стрептококка при концентрациях 0,12—6 мкг/мл; на Str. faecal is не действует (смотрите таблицу ниже).

Антимикробный спектр метициллина

Микроорганизм МП к в мкг/мл Микроорганизм мпк
в мкг/мл
Staphylococcus aureus (чувствительный к бензилпенициллину) 1 ,25—2,5 Neisseria meningitidis 0,12—1
Staphylococcus aureus (устойчивый к бензилпенициллину) 0,2—6,2 Neisseria gonorrhoeae 0,06—12,5
Diplococcus pneumoniae 0,01—0,5 Haemophilus influenzae 0,8—25
Streptococcus pyogenes 0,03—0,5 Escherichia coli 250
Proteus vulgaris 250
Salmonella typhi 250
Streptococcus viridans 0,05—6 и более Salmonella typhimurium 125
Streptococcus faecais 50 и более Shigella sp. 250
Corynebacterium 0,12—0,6 Aerobacter aerogenes 250
Sarcina lutea 0,025—0,25 Pseudomonas aeruginosa 250

Метициллин обладает бактерицидным действием в концентрации, несколько превышающей МПК. Активность метициллина в отношении устойчивых стафилококков при увеличении микробной нагрузки почти не уменьшается, в то время как активность бензилпенициллина в этих условиях резко снижается.

Метициллин в значительно меньшей степени связывается с белками сыворотки крови человека, чем бензилпенициллин, а также другие полусинтетические пенициллины. В присутствии 40% сыворотки крови человека активность антибиотика практически не снижается.


«Справочник по антибиотикам», С.М.Навашин, И.П.Фомина



По особенностям фармакокинетики цефалотин близок цефалоридину, отличаясь от него высотой создаваемых в крови уровней и большей скоростью выведения из организма. Цефалотин плохо всасывается при приеме внутрь, а основным методом его применения является парентеральное введение (внутримышечное или внутривенное). Максимальный уровень в крови после внутримышечного введения в дозе 500 мг — 1 г обнаруживается через 30 мин…

Основным методом применения цефалотина является внутримышечное введение. При инфекциях, обусловленных грамположительными возбудителями, суточная доза антибиотика составляет 2—3 г (разовая доза 500 мг при интервале между введениями 4—6 ч). При заболеваниях, вызываемых грамотрицательными микроорганизмами (вследствие их более низкой чувствительности к антибиотику), антибиотик назначают в суточной дозе 4—6 г, при тяжелом течении инфекций — 12 г и…

К числу особых показаний относится применение цефалоридина при лечении бактериальных инфекций у больных с аллергией к пенициллинам. Методы применения цефалоридина Препарат применяют в основном внутримышечно. При тяжелом течении инфекций при необходимости быстрого создания высоких концентраций антибиотика в крови цефалоридин вводят внутривенно (микроструйно или капельным путем). В зависимости от вида возбудителя и тяжести течения болезни суточная…

Цефалотин

Синонимы: Keflin. Физико-химические свойства 7-(Тиофен-2-ацетамидо) цефалоспорановая кислота (натриевая соль). Суммарная формула C16H16N2О6S2Na. Молекулярный вес 396,4. Белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде, стабилен в сухом состоянии. В растворе при 37° через 12 ч теряет 11— 23% активности, через 24 ч — около 40%, через 48 ч — 55%. В присутствии человеческой сыворотки при комнатной температуре…

Цефалоспорины

К этой группе относится ряд природных антибиотиков и многочисленных полусинтетических препаратов, полученных на основе 7-аминоцефалоспоран6вой кислоты (7:АЦК), среди которых наибольшее практическое применение нашли цефалотин, цефалоридин, цефалексин и цефалоглицин. 7-Аминоцефалоспорановая кислота Основными особенностями антибиотиков этой группы являются: широкий спектр антибактериального действия, устойчивость к действию стафилококковой пеницилазы и высокая активность в отношении устойчивых к бензилпенициллину пеницилазообразующих стафилококков;…