Определение активности антибиотиков
Определение активности антибиотиков в основном осуществляется микробиологическими путем с использованием чувствительных тест-микробов, но все большее место начинают занимать химические методы. По спектру антимикробного действия различают антибиотики, активные в отношении грамположительных микроорганизмов (пенициллины, макролиды и др.), активные в отношении грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов (стрептомицин, неомицин), антибиотики широкого спектра действия (левомицетин, тетрациклин), антибиотики с противогрибковым действием (в основном полиены).
Большие успехи в развитии химии за последние годы привели к созданию антибиотиков с направленно измененными свойствами, обладающих пролонгированным действием, активных в отношении устойчивых к пенициллину стафилококков или препаратов с широким спектром действия. К пролонгированным препаратам относятся, например, бензатинпенициллины (бициллины), которые применяют для предупреждения атак ревматизма.
Благодаря широкому применению антибиотиков получили широкое распространение устойчивые формы микроорганизмов, в особенности стафилококков. Штаммы с повышенной устойчивостью не теряют вирулентности и могут быть источником внутрибольничного заражения. Большое практическое значение приобретают новые полусинтетические пенициллины, полученные на основе «ядра» пенициллина (6-аминопенициллановая кислота), и активные в отношении устойчивых стафилококков, а также некоторых грамотрицательных микробов.
Полусинтетические пенициллины — метициллин, оксациллин, клоксациллин, диклоксациллин — не разрушаются ферментом пенициллиназой, выделяемой устойчивыми стафилококками, и являются высокоактивными в отношении стафилококков, устойчивых к пенициллину. Препараты этой группы эффективны при послеоперационных раневых инфекциях, эмпиемах, сепсисе, остеомиелите, носительстве патогенных стафилококков. В отличие от метициллина оксациллин устойчив в кислой среде, поэтому применяется не только внутримышечно, но и внутрь.
Полусинтетический пенициллин — ампициллин — представляет большой интерес, так как действует не только на грамположительных, но и грамотрицательных микробов (возбудители брюшного тифа, паратифов, дизентерии). Ампициллин применяют при инфекциях верхних дыхательных путей, заболеваниях мочевого тракта, вызываемых кишечной палочкой, протеем, фекальным стрептококком. В ряде случаев ампициллин эффективен при лечении больных брюшным тифом и паратифом.
Полусинтетические препараты получают также на основе 7-аминоцефалоспорановой кислоты. Такие производные, как цефалотин, цефалоридин, находят практическое применение при сепсисе, пневмониях и других инфекциях. Эти препараты, как правило, не вызывают аллергических реакций у лиц, чувствительных к пенициллину.
«Справочник по антибиотикам», С.М.Навашин, И.П.Фомина
В отдельных случаях авторы приводят данные об антибиотиках, используемых в зарубежной медицинской практике, но не выпускаемых в СССР. Такие сведения могут оказаться полезными для оценки практического значения тех или иных препаратов. При подготовке справочника авторы использовали обширную отечественную и зарубежную литературу по антибиотикам, фармакопеи, официальные инструкции по их применению. Основные свойства препаратов описаны в соответствии…
Изучение механизма действия ряда антибактериальных антибиотиков на молекулярном уровне в настоящее время значительно продвинулось. Синтез белка осуществляется на рибосомах, и важнейшее значение при этом имеют так называемые донорский и акцепторный участки рибосом. На донорском участке возникает пептидная связь; этот процесс избирательно поражается пуромицином, в присутствии которого образуются незаконченные полипептиды. Перенос растущего пептида с донорского на…
Судьба антибиотиков в организме определяется фармакокинетикой, метаболизмом и степенью связывания белками. Предпосылкой для хорошего терапевтического действия является достаточная всасываемость. Концентрация антибиотиков в крови определяется многими факторами: степенью всасываемости антибиотика, распределением в организме и выделением, биохимическими превращениями и его распадом в тканях, диффузионной способностью и, наконец, концентрацией в очаге. При связывании антибиотиков сывороткой снижается не только…
Противовирусных антибиотиков, которые бы нашли применение в клинике, пока не существует. В качестве активного противовирусного средства применяют интерферон, который рекомендуется для профилактики и раннего лечения гриппа. Помимо экзогенного интерферона, используют различные индукторы его образования в организме — непатогенные вирусы, полисахариды (продигиозан), нуклеиновые кислоты, трипротамин (экмолин) и др. Широкое применение антибиотиков в течение 30-летнего периода позволило…
Антибиотикотерапия относится к химиотерапии, так как с того момента, когда антибиотик получают в виде определенного вещества, его можно рассматривать как химиотерапевтический препарат. Общие принципы химиотерапии и ее частные законы в одинаковой мере относятся к антибиотикотерапии, и врачи, применяя антибиотики в клинике, должны хорошо знать эти законы. К сожалению, широкие массы врачей не всегда точно представляют…
