Определение активности антибиотиков
Определение активности антибиотиков в основном осуществляется микробиологическими путем с использованием чувствительных тест-микробов, но все большее место начинают занимать химические методы. По спектру антимикробного действия различают антибиотики, активные в отношении грамположительных микроорганизмов (пенициллины, макролиды и др.), активные в отношении грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов (стрептомицин, неомицин), антибиотики широкого спектра действия (левомицетин, тетрациклин), антибиотики с противогрибковым действием (в основном полиены).
Большие успехи в развитии химии за последние годы привели к созданию антибиотиков с направленно измененными свойствами, обладающих пролонгированным действием, активных в отношении устойчивых к пенициллину стафилококков или препаратов с широким спектром действия. К пролонгированным препаратам относятся, например, бензатинпенициллины (бициллины), которые применяют для предупреждения атак ревматизма.
Благодаря широкому применению антибиотиков получили широкое распространение устойчивые формы микроорганизмов, в особенности стафилококков. Штаммы с повышенной устойчивостью не теряют вирулентности и могут быть источником внутрибольничного заражения. Большое практическое значение приобретают новые полусинтетические пенициллины, полученные на основе «ядра» пенициллина (6-аминопенициллановая кислота), и активные в отношении устойчивых стафилококков, а также некоторых грамотрицательных микробов.
Полусинтетические пенициллины — метициллин, оксациллин, клоксациллин, диклоксациллин — не разрушаются ферментом пенициллиназой, выделяемой устойчивыми стафилококками, и являются высокоактивными в отношении стафилококков, устойчивых к пенициллину. Препараты этой группы эффективны при послеоперационных раневых инфекциях, эмпиемах, сепсисе, остеомиелите, носительстве патогенных стафилококков. В отличие от метициллина оксациллин устойчив в кислой среде, поэтому применяется не только внутримышечно, но и внутрь.
Полусинтетический пенициллин — ампициллин — представляет большой интерес, так как действует не только на грамположительных, но и грамотрицательных микробов (возбудители брюшного тифа, паратифов, дизентерии). Ампициллин применяют при инфекциях верхних дыхательных путей, заболеваниях мочевого тракта, вызываемых кишечной палочкой, протеем, фекальным стрептококком. В ряде случаев ампициллин эффективен при лечении больных брюшным тифом и паратифом.
Полусинтетические препараты получают также на основе 7-аминоцефалоспорановой кислоты. Такие производные, как цефалотин, цефалоридин, находят практическое применение при сепсисе, пневмониях и других инфекциях. Эти препараты, как правило, не вызывают аллергических реакций у лиц, чувствительных к пенициллину.
«Справочник по антибиотикам», С.М.Навашин, И.П.Фомина
В отдельных случаях авторы приводят данные об антибиотиках, используемых в зарубежной медицинской практике, но не выпускаемых в СССР. Такие сведения могут оказаться полезными для оценки практического значения тех или иных препаратов. При подготовке справочника авторы использовали обширную отечественную и зарубежную литературу по антибиотикам, фармакопеи, официальные инструкции по их применению. Основные свойства препаратов описаны в соответствии…
Антибиотики занимают особое место в современной медицине. Они являются объектом изучения различных биологических и химических дисциплин. За последние годы резко возросло значение антибиотиков в решении важнейших теоретических проблем биохимии. Наука об антибиотиках развивается бурно. Если это развитие началось с микробиологии, то теперь проблему изучают не только микробиологи, но и фармакологи, биохимики, химики, радиобиологи, физико-химики, технологи,…
Большое значение в антибиотикотерапии инфекций имеют дезоксистрептаминсодержащие препараты (стрептомицин, аминогликозиды). Стрептомицин в сочетании с другими препаратами (фтивазид, ПАСК и др.) применяется при лечении различных форм туберкулеза. С целью преодоления токсичности некоторых антибиотиков (например, стрептомицина, полимиксина, дигидрострептомицина) получают различные соли и производные. Пантотенаты стрептомицина и дигидрострептомицина в некоторых случаях оказались менее токсичными, чем исходные антибиотики. Пантотеновая…
Для рационального применения антибиотиков и повышения их терапевтического эффекта проводится углубленное изучение механизма их действия. Зная особенности действия антибиотиков на микробную клетку, можно разработать методы их комбинированного применения для лечения инфекций, вызванных устойчивыми возбудителями. Синтез антибиотиков с заранее заданными свойствами также требует новых подходов к изучению механизма их действия. С этой целью изучают зависимость действия…
Изучение механизма действия ряда антибактериальных антибиотиков на молекулярном уровне в настоящее время значительно продвинулось. Синтез белка осуществляется на рибосомах, и важнейшее значение при этом имеют так называемые донорский и акцепторный участки рибосом. На донорском участке возникает пептидная связь; этот процесс избирательно поражается пуромицином, в присутствии которого образуются незаконченные полипептиды. Перенос растущего пептида с донорского на…
