Кромолин-натрий
Кромолин-натрий вызывает положительный эффект примерно у 80 — 90% детей и при лечении аллергического ринита. Для этой цели его вводят интраназально, тоже в форме аэрозоля, в виде 2% водной взвеси каждые 3 ч. Отмечают снижение отделения из носа слизи и содержания в ней эозинофилов.
Все же такой способ применения препарата считают неудобным. При других аллергических заболеваниях, наблюдаемых у тех же детей с бронхиальной астмой, кромолин-натрий не вызывает лечебного эффекта. Однако его прием через рот приводит к исчезновению аллергических реакций желудочно-кишечного тракта (рвота, понос) на употребление рыбы, фруктов и пр. [Thai W. et al., 1977].
Описана терапевтическая эффективность препарата при системном мастоцитозе, которая заключается в прекращении или ослаблении диареи, рвоты, интоксикации [Blandin G., Fargetton В., 1983]. Кромолин-натрий обычно хорошо переносится, но все же может вызвать небольшое раздражение слизистой оболочки дыхательных путей, приводящее к кашлю с одышкой. Для их профилактики рекомендуют предварительный прием эфедрина 2 — 3 мг/(кг-сут). У очень небольшого числа больных отмечают рвоту, сердцебиение, нервозность, расстройство сна, головную боль, сыпи. Все осложнения исчезают после уменьшения дозы или отмены препарата.
Препарат неудобен для детей раннего возраста, которые не умеют пользоваться ингаляторами. Кетотифен (задитен) — производное бензоциклогептатиофена. По механизму действия он отчасти похож на кромолин, т. е. тоже снижает реакцию на АГ, ограничивает освобождение медиаторов из тучной клетки.
Но он существенно отличается от кромолина тем, что прямо блокирует H1-рецепторы в гладких мышцах и поэтому может ослабить и даже устранить их реакцию на гистамин. Обнаружено также, что он угнетает ФДЭ для цАМФ и устраняет явление тахифилаксии к изадрину [Warner J., Goid sworthy S., 1982]. Показана его способность угнетать освобождение МРС-А из нейтрофилов и легких человека, подавлять реакцию на МРС-А гладких мышц кишечника (морской свинки) и вход Са++ в гладкие мышцы, увеличивать число β-адренорецепторов в легких (собак), повышать активность супрессоров [Марцинковский В. Ю. и др., 1984].
«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова
Сопоставление с Число исследований Число больных, получавших кетотифен Доза кетотифена, мг/сут Длительность лечения, нед Результат Плацебо 5 101 2 3 — 12 = плацебо Плацебо 3 102 2 12 — 16 >плацебо Хромогликатом 3 53 2 8 — 12 = хромогликату Клемастином (тавегилом) 2 47 2 12 >клемастина «Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова
В связи с его способностью образовывать комплексные соединения с тяжелыми металлами (медью, ртутью, золотом, марганцем, железом, цинком и кадмием) его давно используют при лечении гепатолентикулярной дегенерации, связанной с нарушением обмена меди и ее избыточным накоплением в различных тканях. У этих больных обнаруживают недостаток церулоплазмина, медьсодержащего белка плазмы. Связывая медь и увеличивая ее выведение из организма,…
Продолжение приема препарата снижает его эффективность, и в синовиальной оболочке могут вновь появиться и даже усилиться признаки патологии [Шехтер А. Б. и др., 1984]. По данным А. А. Крель и соавт. (1982), по влиянию на показатели активности ревматоидного артрита левамизол несколько уступает хлорбутину и большим дозам пеницилламина, но по уменьшению темпов прогрессирования эрозивного артрита и…
Кетотифен хорошо растворяется в воде и липоидах. Из желудочно-кишечного тракта быстро всасывается. В печени он подвергается биотрансформации, превращаясь в деметилированные и конъюгированные с глюкуроновой кислотой метаболиты, обладающие такими же, как кетотифен, фармакологическими свойства ми. 50% введенной дозы выводится с мочой в виде глюкуронида и 10% — в виде десметильного производного. Для создания и поддержания постоянной…
Пеницилламин образует комплексные соединения с медью, облегчая этим ее доставку в воспаленные ткани. В них обнаруживают недостаточное содержание меди, что снижает активность супероксиддисмутазы, устраняющей избыток свободных радикалов кислорода. Заранее приготовленные органические препараты меди вызывают очень хороший терапевтический эффект при различных воспалительных заболеваниях суставов [Sorenson J. et al., 1983]. Обнаружено, что сульфгидрильная группа в молекуле пеницилламина…
