18 марта 2009

Средства, мало угнетающие дыхание

Бензодиазепины: сибазон (диазепам, седуксен, валий), хлозепид (хлордиазепоксид, элениум, либрий), феназепам. В ЦНС и некоторых периферических тканях обнаружены специальные «бензодиазепиновые» рецепторы, функционально и пространственно связанные с ГАМК-рецепторами. К настоящему времени выполнено большое число работ, в которых сообщается о поисках эндогенных лигандов для «бензодиазепиновых» рецепторов [Лапин И. П., 1984].

После взаимодействия бензодиазепинов со своими рецепторами облегчаются контакт ГАМК с рецепторами и возникновение ее тормозных эффектов в ЦНС. ГАМК тормозит освобождение возбуждающих медиаторов из пресинаптических окончаний и вызывает гиперполяризацию мембраны постсинаптических химиорецепторов, т. е. приводит к пре- и к постсинаптическому торможению.

Наиболее изученным и пока наиболее часто применяемым бензодиазепином является сибазон (диазепам, седуксен). Он вызывает четкий успокаивающий эффект, устраняет чувство тревоги, внутреннего напряжения.

Кроме того, он устраняет судороги различного происхождения, спастические сокращения скелетных мышц, понижает возбудимость, вегетативных отделов ЦНС, способствует угнетающему влиянию на ЦНС других лекарственных средств, обладает снотворным действием.

«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова

Читайте далее:



Эффект развивается постепенно, максимальное действие отмечается приблизительно через 10 — 15 мин, длительность его — 2 — 3 ч, иногда дольше. Нередко натрия оксибутират назначают на фоне других противосудорожных средств, ликвидирующих судороги немедленно, но на короткое время. Тогда дозу препарата уменьшают до 50 — 75 мг/кг. Следует отметить, что ГОМК имеет тенденцию несколько повышать артериальное…

Барбитураты(гексенал, фенобарбитал). Гексенал вызывает глубокое угнетение ЦНС и этим подавляет многие судороги. Применяют его ректально (10% раствор — 0,5 мл/кг), внутримышечно (5% раствор — 0,5 мл/кг) или внутривенно медленно (1% раствор в дозе не больше 15 мг/кг) на фоне атропина сульфата (0,1% раствора по 0,05 мл на год жизни) тоже медленно [Папаян А. В., Цыбулькин…

Для поддерживающей терапии F. Gold и соавт. (1980) вводят его (внутривенно) в течение 5 дней в дозе 1 мг/кг в сутки. Через рот назначать фенобарбитал ново рожденным в качестве противосудорожного средства нерационально, так как в этом возрасте препарат всасывается медленно и пиковая концентрация возникает лишь через 6 ч [Aymard P. Et al., 1980], т. е….

Ион магния подавляет освобождение медиаторов нервного импульса как в ЦНС, так и в периферических нервно-мышечных синапсах, поэтому механизм его противосудорожного (кратковременного) действия имеет центральный и периферический (миорелаксация) характер. Для получения противосудорожного эффекта магния сульфат теперь используют редко, преимущественно при гипомагниемии или при наличии отека мозга. В этих случаях его вводят в виде 25% раствора внутримышечно,…

Хлоралгидрат у детей практически уже не применяют или применяют крайне редко. Он угнетает ЦНС и подавляет судороги. Вводить его надо ректально, что во время судорог затруднено, в частности из-за спазмирования сфинктера прямой кишки. Кроме того, нарушения гемодинамики, гипоксия и ацидоз препятствуют всасыванию препарата. Хлоралгидрат обязательно надо вводить в разбавленном виде с обволакивающим веществом, о чем…