25 марта 2009

АГ-АБ (Ототоксический, нефротоксический эффекты)

АГ-АБ относятся к числу токсичных АБ; они могут вызвать ототоксический, нефротоксический эффекты, нарушить нервно-мышечную передачу импульсов и процессы активного всасывания из ЖКТ. Наибольшую опасность представляет ототоксический эффект, так как он заключается в необратимом нарушении структуры и функции сначала наружных, а затем внутренних волосковых клеток, дегенерации афферентных нервных окончаний во внутреннем ухе.

Под влиянием обсуждаемых антибиотиков происходит нарушение метаболизма фосфоинозитола, углеводов, снижаются образование АТФ, активность АТФазы, образование и использование энергии. Следствием этого и являются некротические изменения в клетках и их гибель [Brown R., Feldman A., 1978]. Отдельные антибиотики этой группы неодинаково влияют на различные структуры уха. Так, стрептомицин и гентамицин вначале влияют на вестибулярный аппарат, амикацин, канамицин, неомицин — сразу на орган слуха, а тобрамицин влияет и на вестибулярный аппарат, и на орган слуха.

По интенсивности ототоксического эффекта их располагают (в убывающей степени) в следующий ряд: неомицин > мономицин > канамицин > амикацин > > > гентамицин = тобрамицин. Наиболее опасны эти антибиотики у новорожденных, особенно недоношенных, детей с незрелыми структурами органа слуха, а также у детей, перенесших родовую травму, гипоксию в родах, у детей с отитом, с сотрясением мозга, менингитом.

В этих условиях облегчается поступление антибиотиков в ликвор и нарушается его элиминация из него. Поэтому парентеральное введение АГ-АБ таким детям дольше 5 — 7 дней создает условия, способствующие потере слуха. Между курсами АГ-АБ должен быть перерыв не меньше 2 — 4 нед, так как они не успевают исчезнуть из ликвора до этого срока. Нельзя в это время назначать и другие ототоксические лекарства (например, этакриновую кислоту).

Ототоксический эффект может развиться и при попадании этих АБ к плоду через плаценту. Пока не существует надежных способов профилактики ототоксического эффекта АГ-АБ. Устранить же возникшую глухоту невозможно, так как она — следствие дегенеративных изменений в кортиевом органе.

«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова



Повышенная концентрация ацетилированных производных в моче может привести к кристаллурии и выпадению осадка в мочевых путях, закупорке канальцев почек. Для ускорения выведения метаболитов сульфаниламидов с мочой и предотвращения нефролитиаза необходимо назначать ребенку обильное питье и щелочные препараты. Эти условия приема обязательно должны соблюдаться при использовании сульфадимезина, сульфазина, стрептоцида, нор сульфазола, сульфацила. Названные препараты малоэффективны при…

Свободная фракция легко проникает во все ткани, включая ЦСЖ, желчь, кости, абсцессы, создавая в них активные концентрации. Элиминация метронидазола происходит преимущественно почками, выводящими 60 — 80 % дозы, и биотрансформацией в печени, в которой образуются неактивная кислота и гидроксиметаболит, обладающий такой же антимикробной активностью, как и сам метронидазол. Этот метаболит в тканях содержится в большей…

Основной способ экскреции сульфаниламидов почками — фильтрация в клубочках. Скорость экскреции отдельных препаратов и длительность их циркуляции в крови неодинаковы. Это связано с разной интенсивностью их реабсорбции в канальцах почек. По скорости элиминации из организма сульфаниламиды делят на препараты короткого, среднего и длительного действия. Разная скорость элиминации сульфаниламидов почками определяет и промежуток времени между отдельными…

У большинства из них невелик терапевтический индекс, т. е. мала разница между концентрацией препарата, подавляющей вирус, и концентрацией, губящей клетку хозяина. Поэтому многие противовирусные средства используют только местно при вирусных заболеваниях кожи, слизистых оболочек, тканей глаз (идоксуридин, теброфен, флореналь и др.). Противовирусные средства могут хорошо подавить развитие и жизнь вирусов, если концентрация последних в клетке…

Бактрим — препарат широкого спектра действия; он влияет на грамположительные и грамотрицательные аэробные микроорганизмы хламидии, пневмоцисты, актиномицеты, некоторые микобактерии, простейшие, на некоторые анаэробные микроорганизмы. На грамотрицательные бактерии он влияет больше, чем ампициллин примерно так же, как левомицетин. Но на бактрим не реагируют туберкулезная палочка, бледная спирохета, синегнойная палочка, микоплазмы. К бактриму может развиться резистентность, преимущественно…