18 марта 2009

Бронхолитики

К этой группе средств относят: β-адреномиметики, М-холинолитики и теофиллин.

Теофиллин — диметилксантин — относится к группе ксантинов, включающей также теобромин и кофеин. В медицинской практике применяют и сам теофиллин, и его препарат эуфиллин (аминофиллин), представляющий собой воднорастворимую смесь названного алкалоида с этилендиамином. Теофиллин вызывает многие эффекты, главный из них — расслабление спазмированных гладких мышц разной локализации (мочеточники, желчевыводящие протоки, кишечник, сосуды), но основное значение имеет устранение спазмов бронхов.

Механизм бронхолитического действия теофиллина еще недостаточно ясен. Более 20 лет считали, что основным в терапевтическом эффекте препарата является ингибирование фосфодиэстеразы (ФДЭ — фермента, инактивирующего цАМФ) и, в связи с этим, повышение внутриклеточного уровня цАМФ. За последнее время, однако, обнаружено, что от терапевтических концентраций теофиллина возникает лишь незначительное ингибирование названного фермента.

Внутривенное введение эуфиллина сопровождается повышением уровня цАМФ в плазме крови, а прием этого же препарата через рот — нет. Другие, более мощные ингибиторы ФДЭ (папаверин, дипиридамол), не вызывают бронхолитического действия. Известно, что теофиллин освобождает катехоламины из мозгового вещества надпочечников и из окончаний симпатических волокон и активирует в них синтез норадреналина.

В результате и в плазме крови, и в моче после введения теофиллина возрастает содержание катехоламинов и их метаболитов. Допускают, что это является следствием блокирования пуринергических (β1) рецепторов, активируемых аденозином. Известно, что аденозин тормозит освобождение катехоламинов из пресинаптических окончаний [Phillis J., Wu P., 1982], но одновременно, влияя непосредственно на гладкую мускулатуру бронхов, он вызывает их расслабление.

«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова





К этой группе относятся лекарственные вещества, способствующие переживанию клеток тканей, а следовательно, и организма в условиях гипоксии. В эксперименте обнаружено большое число различных антигипоксантов. В практической медицине пока используют лишь некоторые из них, преимущественно не в острый период гипоксии (когда применяют кислородотерапию), а при выхаживании больных, перенесших гипоксию. Кокарбоксилазы гидрохлорид ускоряет ликвидацию избытка пировиноградной и…

Кашель — способ удаления содержимого из бронхов — относится к защитным механизмам. Однако при хроническом бронхи те, эмфиземе, муковисцидозе он часто неэффективен и может даже привести к ретроградному движению секрета вглубь легких. Это происходит при наличии препятствий быстрому прохождению воздуха по дыхательным путям, которое необходимо для нормального осуществления кашлевого толчка. Например, повышенная вязкость и пониженная…

Эффект Кофеин Теофиллин Теобромин Стимуляция коры головного мозга + + — — Стимуляция центров продолговатого мозга + + + — Расслабление гладкой мускулатуры + + + + + Увеличение работы сердца + + + + + + Увеличение диуреза + + + + + + + «Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова

Фенобарбитал все шире входит в педиатрию для «защиты» мозга от ишемической гипоксии. Механизм защитного действия еще изучается, но возможно следующее. Угнетение фенобарбиталом функции мозговой ткани снижает ее обмен и потребность в 02. Кроме того, барбитурат вызывает сужение сосудов в неишемизированных участках мозга (в которых обычно происходит их резкое расширение и «обкрадывание» ишемизированного участка), что ведет…

Ненаркотические противокашлевые средства. К этой группе относятся: глауцина гидрохлорид (или гидробромидглаувент), либексин, тусупрекс (окселадин), эстоцин, фалиминт. Глауцин — алкалоид, получаемый из мачка желтого (Glaucium flavum Grantz), по структуре относится к производным апорфина. Его противокашлевой эффект связан с влиянием на кашлевой центр. Может быть, имеет значение его способность повышать содержание дофамина в ЦНС. Вместе с тем…