Бронхолитики
К этой группе средств относят: β-адреномиметики, М-холинолитики и теофиллин.
Теофиллин — диметилксантин — относится к группе ксантинов, включающей также теобромин и кофеин. В медицинской практике применяют и сам теофиллин, и его препарат эуфиллин (аминофиллин), представляющий собой воднорастворимую смесь названного алкалоида с этилендиамином. Теофиллин вызывает многие эффекты, главный из них — расслабление спазмированных гладких мышц разной локализации (мочеточники, желчевыводящие протоки, кишечник, сосуды), но основное значение имеет устранение спазмов бронхов.
Механизм бронхолитического действия теофиллина еще недостаточно ясен. Более 20 лет считали, что основным в терапевтическом эффекте препарата является ингибирование фосфодиэстеразы (ФДЭ — фермента, инактивирующего цАМФ) и, в связи с этим, повышение внутриклеточного уровня цАМФ. За последнее время, однако, обнаружено, что от терапевтических концентраций теофиллина возникает лишь незначительное ингибирование названного фермента.
Внутривенное введение эуфиллина сопровождается повышением уровня цАМФ в плазме крови, а прием этого же препарата через рот — нет. Другие, более мощные ингибиторы ФДЭ (папаверин, дипиридамол), не вызывают бронхолитического действия. Известно, что теофиллин освобождает катехоламины из мозгового вещества надпочечников и из окончаний симпатических волокон и активирует в них синтез норадреналина.
В результате и в плазме крови, и в моче после введения теофиллина возрастает содержание катехоламинов и их метаболитов. Допускают, что это является следствием блокирования пуринергических (β1) рецепторов, активируемых аденозином. Известно, что аденозин тормозит освобождение катехоламинов из пресинаптических окончаний [Phillis J., Wu P., 1982], но одновременно, влияя непосредственно на гладкую мускулатуру бронхов, он вызывает их расслабление.
«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова
Бронхолитический эффект теофиллина возникает при наличии его в крови в концентрации от 10 до 20 мкг/мл (55 — 110 ммоль/л). Для создания такой концентрации рекомендуют применять через рот дозы теофиллина. Однако эти дозы надо рассматривать как ориентировочные, так как существуют большие индивидуальные вариации в скорости и интенсивности всасывания препарата из желудочно-кишечного трак та и его…
Кофеин, теофиллин, теобромин — метилированные производные диоксипурина — ксантина. Получают их из листьев чая, семян кофе, плодов какао. Эти вещества обладают широким спектром действия, и их используют по многим показаниям. Применение теофиллина рассмотрено выше, препарат теобромина — темисал. В данном разделе мы остановимся на применении теофиллина и кофеина у новорожденных и грудных детей с нарушениями…
Нарушения дыхания, приводящие к гипоксии, могут быть следствием многих причин. Среди них пониженная активность цен тральных структур, регулирующих дыхание, нарушение нервно-мышечной передачи импульсов в дыхательных мышцах, обструкция дыхательных путей, вызванная спазмом гладкой мускулатуры бронхов, отеком их слизистой оболочки или обильной секрецией вязкой мокроты, нарушения легочного кровотока, взаимоотношения альвеолярной вентиляции и перфузии легких. У новорожденных может…
Затруднение вызывает у врача внутривенное введение эуфиллина ребенку, получающему его через рот. Идеально было бы предварительно определить уровень теофиллина в крови и в соответствии с ним выбирать дозу препарата. Если такой возможности нет, можно исходить из того, что через 6 ч после последнего приема препарата в крови находится близкая к терапевтической концентрация теофиллина. Это показали…
Легко всасывающийся у недоношенных теофиллин (в дозе 17 мг) обеспечивал терапевтическую концентрацию (от 3 до 9,8 мг/л) в плазме крови до 72 ч. Терапевтический эффект, т. е. снижение частоты эпизодов апноэ, сочетающихся с брадикардией и цианозом, и их длительности, развивается не сразу, а постепенно, иногда к концу суток. Длительность терапии может быть различной: от нескольких…
