18 марта 2009

Бронхолитики

К этой группе средств относят: β-адреномиметики, М-холинолитики и теофиллин.

Теофиллин — диметилксантин — относится к группе ксантинов, включающей также теобромин и кофеин. В медицинской практике применяют и сам теофиллин, и его препарат эуфиллин (аминофиллин), представляющий собой воднорастворимую смесь названного алкалоида с этилендиамином. Теофиллин вызывает многие эффекты, главный из них — расслабление спазмированных гладких мышц разной локализации (мочеточники, желчевыводящие протоки, кишечник, сосуды), но основное значение имеет устранение спазмов бронхов.

Механизм бронхолитического действия теофиллина еще недостаточно ясен. Более 20 лет считали, что основным в терапевтическом эффекте препарата является ингибирование фосфодиэстеразы (ФДЭ — фермента, инактивирующего цАМФ) и, в связи с этим, повышение внутриклеточного уровня цАМФ. За последнее время, однако, обнаружено, что от терапевтических концентраций теофиллина возникает лишь незначительное ингибирование названного фермента.

Внутривенное введение эуфиллина сопровождается повышением уровня цАМФ в плазме крови, а прием этого же препарата через рот — нет. Другие, более мощные ингибиторы ФДЭ (папаверин, дипиридамол), не вызывают бронхолитического действия. Известно, что теофиллин освобождает катехоламины из мозгового вещества надпочечников и из окончаний симпатических волокон и активирует в них синтез норадреналина.

В результате и в плазме крови, и в моче после введения теофиллина возрастает содержание катехоламинов и их метаболитов. Допускают, что это является следствием блокирования пуринергических (β1) рецепторов, активируемых аденозином. Известно, что аденозин тормозит освобождение катехоламинов из пресинаптических окончаний [Phillis J., Wu P., 1982], но одновременно, влияя непосредственно на гладкую мускулатуру бронхов, он вызывает их расслабление.

«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова

Читайте далее:



Известно, что недостаточная зрелость легких, в частности пневмоцитов II типа, у недоношенных детей является наиболее важной причиной развития у них синдрома дыхательных расстройств (СДР). В содержимом из дыхательных путей детей с СДР обнаружен какой-то протеин (попадающий из плазмы крови?), снижающий поверхностно-активные свойства сурфактанта [Ikegami M. et al., 1983]. Для стимуляции синтеза сурфактанта используют глюкокортикоиды, этимизол,…

Препарат Стимуляция дыхательного центра Стимуляция сосудодвигательного центра «Пробуждающий» эффект Судорожное действие прямая рефлекторная Коразол + + +  — + + + + + + + + Бемегрид + + + +  — + + + + + + + + + + Кордиамин + + + + + + + + + + + Камфора…

Амброксол и его метаболит бромгексин вводят женщинам с угрожающим выкидышем или с преждевременными родами (800 мг ежедневно в течение 5 дней или одномоментно внутривенно капельно 1000 мг в 500 мл изотонического раствора натрия хлорида). По данным Е. Tyl-Miiller, H. Salzer (1978), применение препарата вызвало такой же эффект, как и дексаметазон (по 12 мг внутримышечно ежедневно…

К этой группе относятся этимизол, коразол (пентетразол), кордиамин (никетамид), бемегрид (мегимид), камфора, стрихнин, кофеин, теофиллин. Аналептики стимулируют структуры головного, преимущественно продолговатого мозга, участвующие в регуляции дыхания и сосудистого тонуса. Наиболее четкий эффект возникает при угнетении названных структур. Главным показанием к их применению является необходимость стимуляции дыхания. Эти вещества отличаются друг от друга по степени влияния…

Сначала в эксперименте на кроликах [Karotkin E., 1976], а затем и в педиатрической клинике было обнаружено, что эуфиллин способен предупредить развитие СДР у недоношенных новорожденных. Так, Н. Hadjjgeorgiou и соавт. (1979) показали, что введение эуфиллина матери за 24 ч до родов предупреждает развитие СДР, снижает частоту его возникновения до 10 %, когда в плацебо-группе она…