25 марта 2009

Метилдофа (Активность ренина в плазме крови)

Метилдофа может снизить активность ренина в плазме крови, а следовательно, и образование ангиотензина II. Однако этот эффект наблюдается не у всех больных, и может быть диссоциация эффектов: артериальное давление понижается, а уровень ренина в крови не меняется [Guthrie G. et al., 1976]. В течение 3 — 4 ч после приема через рот всасывается 20 — 50 % препарата, остальное выделяется с фекалиями. Максимальная концентрация в крови выявляется через 3 — 5 ч.

Всосавшийся препарат выводится почками: за 24 ч — 45 — 50%, за 48 ч — 70 — 90 %. При почечной недостаточности выделение препарата происходит медленнее (14 и 23 % соответственно). Частично метилдофа подвергается биотрансформации в печени, и метаболиты вы водятся с мочой в течение 8 дней. Снижение артериального давления после приема препарата через рот начинается через 4 — 6 ч. От однократной дозы эффект длится 10 — 24 ч; при повторном применении стойкий эффект развивается на 2 — 5-й день.

Артериальное давление снижается примерно у 80 % больных. Назначают метилдофа при гипертонической болезни ПА и ПБ стадий внутрь в суточной дозе 10 — 50 мг/кг, деля ее обычно на 4 приема. Внутривенное введение препарата мало ускоряет развитие его эффекта; он начинается, по данным разных авторов, через 3 — 20 ч, поэтому для ликвидации гипертонических кризов метилдофа малопригоден. После прекращения приема препарата артериальное давление возвращается к исходному уровню через 3 — 4 дня.

Отмену метилдофа (как и клофелина) надо производить постепенно. Прием метилдофа может вызвать ряд нежелательных эффектов. Среди них — угнетение ЦНС, проявляющееся в сонливости. Этот эффект обычно исчезает, несмотря на продолжение лечения препаратом, но при выраженном угнетении ЦНС дозу временно можно снизить. Иногда у больных может развиться депрессивное состояние, являющееся следствием снижения концентрации серотонина в мозге, поскольку его образование происходит при участии декарбоксилазы, которая метаболизирует метилдофа. У не которых детей отмечают быструю утомляемость, снижение памяти, мышления. Нередко возникает сухость слизистых оболочек рта, хотя и менее выраженная, чем после приема клофелина.

«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова

Читайте далее:



Раунатин (раувазан) — препарат, содержащий сумму алкалоидов из корней раувольфии (резерпин, серпентин, аймалин и др.). Кроме антигипертензивного эффекта оказывает антиаритмическое и успокаивающее действие. Антигипертензивный эффект развивается медленнее, чем от резерпина. Применяют его в таблетках, содержащих по 0,002 г суммы алкалоидов. Детям 6 — 12 лет лечение начинают с 1/2 таблетки 1 раз на ночь (0,001…

Тиоцианат вызывает слабость, гиперрефлексию, затруднения речи, головокружение, судороги, психозы, делирий и кому. Особенно велика опасность возникновения названной интоксикации у больных с патологией печени и почек. Кумуляция цианидов нарушает активность тканевых цитохромов, они перестают воспринимать кислород, и в венозной крови содержание оксигемоглобина может быть примерно таким, как в артериальной крови. Возникает тканевая гипоксия. Для ликвидации интоксикации…

Гипотензивный эффект октадина очень высок, поэтому его чаще применяют при реноваскулярной гипертензии, при ее зло качественных формах или у больных с первичной гипертензией ПБ или III стадии [Калюжная Р. А., 1980]. Дозу октадина подбирают индивидуально в условиях стационара, а затем продолжают терапию в поликлинике. Средняя суточная доза для детей очень вариабельна: от 0,2 мг до…

Папаверин — алкалоид опия — влияет на поступление Са++ в гладкомышечные клетки, но механизм этого действия отличается от механизма действия верапамила и других БКК. Он отличается от БКК и тем, что увеличивает силу сердечных сокращений. Основным в его антигипертензивном эффекте является снижение ОПС [Казак Л. И., 1981]. Папаверин медленно всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность его…

α-Адренолитики: фентоламин, празозин. Фентоламин (регитин), как уже сказано, блокирует а1 и а2-адренорецепторы. Снижение давления в большом и малом кругах кровообращения и увеличение сердечного выброса привлекают к себе внимание кардиологов, которые начинают его применять у больных с сердечной недостаточностью. Для этой цели его назначают по 2 — 3 мг/кг на прием. В. И. Сербии и сотр….