25 марта 2009

Метилдофа (Активность ренина в плазме крови)

Метилдофа может снизить активность ренина в плазме крови, а следовательно, и образование ангиотензина II. Однако этот эффект наблюдается не у всех больных, и может быть диссоциация эффектов: артериальное давление понижается, а уровень ренина в крови не меняется [Guthrie G. et al., 1976]. В течение 3 — 4 ч после приема через рот всасывается 20 — 50 % препарата, остальное выделяется с фекалиями. Максимальная концентрация в крови выявляется через 3 — 5 ч.

Всосавшийся препарат выводится почками: за 24 ч — 45 — 50%, за 48 ч — 70 — 90 %. При почечной недостаточности выделение препарата происходит медленнее (14 и 23 % соответственно). Частично метилдофа подвергается биотрансформации в печени, и метаболиты вы водятся с мочой в течение 8 дней. Снижение артериального давления после приема препарата через рот начинается через 4 — 6 ч. От однократной дозы эффект длится 10 — 24 ч; при повторном применении стойкий эффект развивается на 2 — 5-й день.

Артериальное давление снижается примерно у 80 % больных. Назначают метилдофа при гипертонической болезни ПА и ПБ стадий внутрь в суточной дозе 10 — 50 мг/кг, деля ее обычно на 4 приема. Внутривенное введение препарата мало ускоряет развитие его эффекта; он начинается, по данным разных авторов, через 3 — 20 ч, поэтому для ликвидации гипертонических кризов метилдофа малопригоден. После прекращения приема препарата артериальное давление возвращается к исходному уровню через 3 — 4 дня.

Отмену метилдофа (как и клофелина) надо производить постепенно. Прием метилдофа может вызвать ряд нежелательных эффектов. Среди них — угнетение ЦНС, проявляющееся в сонливости. Этот эффект обычно исчезает, несмотря на продолжение лечения препаратом, но при выраженном угнетении ЦНС дозу временно можно снизить. Иногда у больных может развиться депрессивное состояние, являющееся следствием снижения концентрации серотонина в мозге, поскольку его образование происходит при участии декарбоксилазы, которая метаболизирует метилдофа. У не которых детей отмечают быструю утомляемость, снижение памяти, мышления. Нередко возникает сухость слизистых оболочек рта, хотя и менее выраженная, чем после приема клофелина.

«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова

Читайте далее:



α-Адренолитики: фентоламин, празозин. Фентоламин (регитин), как уже сказано, блокирует а1 и а2-адренорецепторы. Снижение давления в большом и малом кругах кровообращения и увеличение сердечного выброса привлекают к себе внимание кардиологов, которые начинают его применять у больных с сердечной недостаточностью. Для этой цели его назначают по 2 — 3 мг/кг на прием. В. И. Сербии и сотр….

Из салуретиков для лечения гипертонической болезни у детей применяют фуросемид (лазикс), дихлотиазид (гипотиазид), оксодолин (гигротон, хлорталидон), амилорид, спиронолактон (верошпирон). Обращают внимание на то, что в начале применения салуретиков основное значение имеет быстрое выведение натрия и воды из организма. При длительном же их применении уменьшается содержание натрия в мышечных клетках сосудистой стенки, повышается трансмембранный градиент натрия…

Применяют его для лечения больных, находящихся в стабиль ной фазе гипертонической болезни, а также при развитии левожелудочковой недостаточности. Обычно его назначают вместе с тиазидными мочегонными или с β-адреноблокаторами, так как они способны устранить нежелательные эффекты друг друга. В такой комбинации празозин применяют и при гипертонической болезни, и при симптоматических гипертониях, связанных с патологией почек. Обычно…

Средства, снижающие повышенный тонус сосудов, могут уменьшить нагрузку на декомпенсированное сердце, улучшить условия его работы и способствовать восстановлению нормальной гемодинамики. Следует учесть, что разные препараты неодинаково влияют на тонус вен и артерии. Венорасширители преимущественно снижают преднагрузку, так как, увеличивая емкость вен, уменьшают возврат крови к сердцу, наполнение желудочков, конечно-диастолическое давление и пр. Вещества, расширяющие преимущественно…

Основным представителем группы является анаприлин (обзидан, индерал, пропранолол). Его в основном используют при гипердинамических формах гипертензии с повышенной деятельностью сердца — тахикардией и увеличенным сердечным выбросом [Надеждина Е. А. и др., 1976]. При этих формах гипертензии отмечают повышенную возбудимость β-адренорецепторов, легко устраняемую β-блокаторами. Часто β-адреноблокаторы добавляют к другим АГС, чтобы предотвратить возникающие из-за выраженного снижения…