11 октября 2010

Химиотерапевтические соединения мышьяка (Сальварсан)

Сальварсан (синтезированный препарат) проявил себя чрезвычайно эффективным против сифилиса, но однократная его доза оказалась вполне действенной только при возвратном тифе и тропической фрамбезии, тогда как при сифилисе и других протозойных заболеваниях для излечения требуется повторное введение нескольких лечебных доз. Кроме того, полный успех достигается не во всех случаях, и нередко препарат оказывает ярко выраженное токсическое действие.

Введение недостаточных доз препарата быстро вызывает привыкание к нему паразитов, так что в отдельных опытах выносливость повышается в 51/2г раза. Сальварсан оказался технически очень неудобным для применения, причем неправильная техника введения резко повышает его токсичность.

Дальнейшая работа привела к открытию неосальварсана (препарат 914, советский препарат новарсенол), который представляет собой натриевую соль формальдегид-сульфоксилата сальварсана. Он имеет ряд преимуществ перед сальварсаном. Обладая сходным действием, неосальварсан имеет такую же терапевтическую широту, по его токсичность в меньшей степени зависит от технических ошибок при применении и потому он менее опасен, реже дает явления отравления, легче растворим в воде.

Специально для внутримышечного введения был получен миосальварсан (советский препарат мпарсенол). Он является продуктом конденсации сальварсана с двумя молекулами натриевого соединения — формальдегида с бисульфитом.

По действию на трипаносомы препарат слабее новарсенола, но имеет ряд преимуществ: миарсенол более устойчив при хранении (не так быстро окисляется), менее ядовит (от наличия серы в молекуле или от добавочного кислорода), применение его технически проще (вводится в мышцу; растворы в крайнем случае могут быть приготовлены и на свежей питьевой воде; вводится в малом объеме — 1—3 мл), что делает миарсенол особенно ценным в детской практике, при лечении престарелых, психически больных и пр.

С введением в терапию препаратов типа сальварсана впервые удалось добиться полного излечения сифилиса.

«Лекарственные богатства Киргизии»,
А.Алтымышев





Альбаргин, соединение нитрата серебра с желатозой — светло-желтый, рыхлый, блестящий порошок, легко растворимый в воде. Содержит 14,6—15% серебра. Водные растворы прозрачны, нейтральны на лакмус; будучи защищены от света, они долго сохраняются. Применяется для спринцевания (1—2% растворы), для накалывания на глаза (0,5—1% растворы), в виде клизмы (1—2%). Профилактически вводят в мочеиспускательный канал 2—3 капли 0,5—2% раствора…

Ионизированные соединения серебра обладают непосредственным антимикробным действием, обязанным осаждению белков бактериальной клетки свободным ионом серебра; затем наступает более стойкое (длительное) антимикробное действие, обязанное освобождению из этих альбуминатов малых количеств ионизированного серебра. Соприкасаясь с соками тканей, эти соединения переходят в нерастворимый хлорид серебра и осаждаются, оказывая раздражающее действие. Неионизированные белковые, коллоидные (большая часть серебра не ионизирована)…

Свежеприготовленные растворы колларгола и аммаргена раньше широко вводили в вену при разного рода септических заболеваниях. На несомненное исчезновение бацилл из крови при сепсисе отнюдь нельзя рассчитывать, но все же нередко наблюдается прекращение лихорадки и излечение. Очень часто через несколько часов после введения в вену появляется общая реакция в виде потрясающего озноба, синюхи и резкого падения…

Тартрат антимоналкалия, вино-сурьмяно-калиевая соль, рвотный камень—бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок без запаха, металлического вкуса, растворимый в 17 частях холодной и в 3 частях кипящей воды, в 20 частях глицерина; раствор слабокислой реакции. В спирте нерастворим. Применяется в вену 1% раствор до 9 мл или 2% до 5 мл на вливание (свежеприготовленный в изотопском растворе…

Применяется внутривенно, внутримышечно и подкожно, особенно в детской практике, в дозах соответственно возрасту ребенка (до 3—7 мл 5% раствора ежедневно на вливание; курс лечения 20—25 инъекций). Сурьма обладает в основном сходным с мышьяком действием, отличаясь от него резко выраженными местными раздражающими свойствами, более быстрым выделением из организма, меньшей склонностью вызывать кумулятивное действие. Токсичность трехвалентных соединений…