Лечение инсулиннезависимого диабета (цикламид, хлоцикламид, букарбан)
Цикламид — N-(naрa-метилбензолсульфонил) – N’- циклогексилмочевина. Препарат по фармакодинамическим и фармакокинетическим характеристикам близок к бутамиду, но несколько активнее его. Применяется в дозах, не превышающих 1,5 г/сут. Схемы лечения те же, что для бутамида. Выпускается в таблетках по 0,25 г, в упаковке 20 таблеток.
Хлоцикламид — N-(пара-Хлорбензолсульфонил)-N-циклогексилмочевина. Препарат несколько активнее цикламида. Можно попытаться использовать его при резистентности к бутамиду и букарбану. Назначают 2—3 раза в день. Поддерживающая доза 0,250,75 г, максимальная суточная доза 2 г. Вьшускается в таблетках по 0,25 г, в упаковке 20 таблеток.
Букарбан — N-(пара-Аминобензолсульфонил) — N-н- бутилмочевина. В молекулу букарбана введена аминогруппа, что сближает его с сульфаниламидами противомикробного действия и обеспечивает небольшой бактериостатический эффект. Начало сахароснижающего действия через 1 ч, максимум через 4—6 ч, продолжительность около 12 ч. Препарат эффективнее бутамида и цикламида и нередко оказывает действие при резистентности к ним. Частота побочных явлений также выше, чем у названных препаратов. По общепринятому мнению, суточная доза не должна быть больше 1,5 г.
Рекомендуется проводить терапию букарбаном по той же схеме, что и бутамидом. Максимальная эффективность букарбана оценивается через 2 нед, хотя может проявиться и значительно раньше.
Показания к назначению букарбана в комбинации с препаратами инсулина и бигуанидами те же, что и для бутамида. Доза его при этом 0,5—1 г. Букарбан в дозе 0,5 г способен заменить 10—20 ЕД инсулина, хотя это соотношение ориентировочное и у разных больных может варьировать.
Если монотерапия букарбаном оказывается недостаточной для компенсации, то можно комбинировать 1—2 таблетки букарбана с хлорпропамидом или глибенкламидом. Поскольку дозы обоих препаратов в этом случае невысоки, риск развития побочных явлений снижается при отчетливом увеличении сахароснижающей активности. Букарбан выпускается в ВНР в таблетках по 0,5 г (по 50 таблеток в упаковке).
«Сахарный диабет», А.Г. Мазовецкий
Сульфаниламидные сахароснижающие препараты относятся к производным сульфонилмочевины. Исключение составляет гликодиазин, являющийся дериватом сульфапиримидина, в нашей стране не применяемый. По данным разных авторов, их принимают от 20 до 40% всех больных диабетом. Можно уверенно утверждать, что в 80е годы препаратами сульфонилмочевины лечится по меньшей мере каждый третий больной сахарным диабетом. Идея использовать сульфаниламидные препараты для лечения…
Бигуаниды угнетают окисление глюкозы, стимулируя анаэробный гликолиз, что ведет к накоплению в тканях и крови избытка пировиноградной и особенно молочной кислоты. Одновременно ингибируется глюконеогенез в печени и мышцах, причем, по некоторым данным, производные фенэтилбигуанида подавляют образование глюкозы главным образом из аланина и глютаминовой кислоты, а производные диметилбигуанида — из лактата и пирувата. Бигуаниды способствуют гликогенизации…
Квадраты обозначают основные приемы пищи (завтрак, обед, ужин), темные ромбы — закуску, стрелки — инъекции инсулина. A: 1 — колебания гликемии у здорового человека при традиционном режиме питания, 2 — колебания инсулинемии при троекратном введении инсулина короткого действия и инъекции СИП на ночь (в 22 ч), 3 — колебания инсулинемии при троекратном введении инсулина короткого…
Установлено, что сульфаниламиды стимулируют высвобождение инсулина из поджелудочной железы, не только и не столько путем непосредственного действия на бета-клетки, сколько путем восстановления их чувствительности к глюкозе. Дело в том, что у больных ИНСД чувствительность рецепторов бета-клеток к стимулирующему влиянию глюкозы и других естественных секретогенов значительно снижена. Считается, что увеличение высвобождения инсулина в первую фазу происходит…
Бигуаниды применяют для лечения ИНСД как в виде монотерапии, так и в комбинации с сульфаниламидами и препаратами инсулина. Как следует из представленных механизмов действия бигуанидов, на их сахароснижающий эффект логично рассчитывать при ИНСД с сохранной инсулинпродуцирующей функцией поджелудочной железы, особенно когда диабет сочетается с ожирением Прямым показанием к монотерапии бигуанидами является среднетяжелый ИНСД у тучных…
