13 января 2012

Средние концентрации тетрациклина в сыворотке крови при внутривенном введении

Практически в настоящее время для внутривенного введения используют тетрациклин и его аминометильные производные — гликоциклин и морфоциклин. При внутривенном введении тетрациклина в дозе 250 мг в крови в течение 10 ч и более сохраняются терапевтические концентрации (смотрите таблицу ниже).

Средние концентрации тетрациклина в сыворотке крови при внутривенном введении

Однократная доза Продолжительность введения Концентрация в крови в мкг/мл после введения через
г мг/кг 1/2 ч 1—2 ч 3—4 ч 5—7 ч 8—10 ч 11—12 ч 24 ч
Взрослые
0,1 1,4 2 мин и более 0,8—3 0,6—2 1,2—1,4 Следы
0,25 4 2 мин и более 15 4—5 3—5 2—6 1—2,5 1—3 0,2—0,3
0,5 Капельное вливание 7,5 2 мин и более 20 6—10 4—6 4—5 1,5—4 2—3 0,5—1
0,5 7,5 1—5 6—8 4—10 4—10
Дети
1—12 мес 0,1 10 6,7—9,2 4,8—8,1 2,9—4,6 3 2 1,2—2,1
1 —3 лет 0,25 10 12—16 8—9,5 5,8—7 4,2—5 3—3,5 2—3,5 0,5—1
3—7 лет 0,5 Капельное вливание 10 10—13 8 5,5—6,2 4—5,2 3,5—4 1 ,8—2,8 0,5—1,5

Внутримышечно тетрациклины вводят в дозе 100—250 мг. При этом способе введения они быстро всасываются и обнаруживаются в оптимальной концентрации в крови через 1—2 ч после введения (смотрите таблицу ниже).

Средние концентрации тетрациклина в сыворотке крови при внутримышечном введении

Однократная доза Концентрация в крови в мкг/мл после введения через
г мг/кг 1 — 2 ч 3—4 ч 5—7 ч 8—10 ч 11 — 12 ч 13—16 ч 17—24 ч
Взрослые
0,1 1 ,4 0,6—1,6 1—2 0,6—2 0,6—2
0,25 4 1—3,5 2,5—3,6 1,5—2,5 0,6—2 1—2,5 1—2 0,6—1,5 0,6—1
Дети
10 1,5—5 0,5—5 0,8—2,5 0,2—2 0,5—2 1—1,5

Тетрациклины вводят также в виде растворов в полости (внутрибрюшинно, внутриплеврально). При эмпиеме легких тетрациклиновые антибиотики вводят внутриплеврально в дозе 100—200 мг в 40—100 мл растворителя после отсасывания гноя. Внутрибрюшинно (125—500 мг в 5—20 мл растворителя) тетрациклины применяют редко.

Тетрациклины хорошо всасываются при применении их в виде аэрозолей и ректальных свечей.

Тетрациклиновые антибиотики плохо проникают в спинномозговую жидкость. Концентрация их в ликворе при парентеральном введении составляет 5—10% содержания в крови. При заболеваниях мозга и его оболочек содержание тетрациклинов в ликворе повышается (15— 50% от уровня в сыворотке). Уровень тетрациклина в ликворе при внутривенном введении в дозе 0,5 мг в течение 6 ч после введения колеблется в пределах 0,15—4 мкг/мл, при введении 1 г окситетрациклина — составляет 4 мкг/мл.


«Справочник по антибиотикам», С.М.Навашин, И.П.Фомина



Цефалотин

Синонимы: Keflin. Физико-химические свойства 7-(Тиофен-2-ацетамидо) цефалоспорановая кислота (натриевая соль). Суммарная формула C16H16N2О6S2Na. Молекулярный вес 396,4. Белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде, стабилен в сухом состоянии. В растворе при 37° через 12 ч теряет 11— 23% активности, через 24 ч — около 40%, через 48 ч — 55%. В присутствии человеческой сыворотки при комнатной температуре…

По особенностям фармакокинетики цефалотин близок цефалоридину, отличаясь от него высотой создаваемых в крови уровней и большей скоростью выведения из организма. Цефалотин плохо всасывается при приеме внутрь, а основным методом его применения является парентеральное введение (внутримышечное или внутривенное). Максимальный уровень в крови после внутримышечного введения в дозе 500 мг — 1 г обнаруживается через 30 мин…

Основным методом применения цефалотина является внутримышечное введение. При инфекциях, обусловленных грамположительными возбудителями, суточная доза антибиотика составляет 2—3 г (разовая доза 500 мг при интервале между введениями 4—6 ч). При заболеваниях, вызываемых грамотрицательными микроорганизмами (вследствие их более низкой чувствительности к антибиотику), антибиотик назначают в суточной дозе 4—6 г, при тяжелом течении инфекций — 12 г и…

К числу особых показаний относится применение цефалоридина при лечении бактериальных инфекций у больных с аллергией к пенициллинам. Методы применения цефалоридина Препарат применяют в основном внутримышечно. При тяжелом течении инфекций при необходимости быстрого создания высоких концентраций антибиотика в крови цефалоридин вводят внутривенно (микроструйно или капельным путем). В зависимости от вида возбудителя и тяжести течения болезни суточная…

Цефалоспорины

К этой группе относится ряд природных антибиотиков и многочисленных полусинтетических препаратов, полученных на основе 7-аминоцефалоспоран6вой кислоты (7:АЦК), среди которых наибольшее практическое применение нашли цефалотин, цефалоридин, цефалексин и цефалоглицин. 7-Аминоцефалоспорановая кислота Основными особенностями антибиотиков этой группы являются: широкий спектр антибактериального действия, устойчивость к действию стафилококковой пеницилазы и высокая активность в отношении устойчивых к бензилпенициллину пеницилазообразующих стафилококков;…