13 января 2012

Антимикробное действие ванкомицина

Антимикробное действие

Ванкомицин активен в отношении большинства грамположительных кокков и бактерий — стафилококков, стрептококков, коринебактерий, энтерококков и спирохет) (смотрите таблицу ниже).

Антимикробный спектр ванкомицина

Микроорганизм МПК В мкг/мл
Staphylococcus aureus 0,2—6,2
Streptococcus pyogenes 0,2—3
Streptococcus viridans 0,3—20
Streptococcus faecalis 0,3—30
Corynebacterium diphtheriae 0,3—1
Actinomyces israeli 1,5—4
Bacillus anthracis 2,5
Haemophilus influenzae 100 и более
Clostridia sp. 0,3—5
Escherichia coli 100 и более
Klebsiellae 100 и более
Pasteurellae 100 и более
Shigellae 100 и более
Salmonellae 100 и более
Proteus sp. 100 и более

К нему устойчивы практически все грамотрицательные бактерии, микобактерии, грибы, вирусы и простейшие. Ванкомицин на бактериальную клетку действует бактерицидно, Концентрации препарата, обеспечивающие бактерицидный эффект, близки к бактериостатическим либо несколько превосходят их. Антибиотик активно действует на микроорганизмы, находящиеся только в стадии размножения. Оптимум действия при рН 8,0; при снижении рН до 6,0 эффект резко падает.

Ванкомицин блокирует синтез клеточной стенки микроорганизмов, однако иным путем, чем пенициллин; возможно прямое действие на цитоплазматическую мембрану; по механизму действия подобен ристомицину и бадитрацину. Природно устойчивые к действию ванкомицииа среди грамположительных кокковых микроорганизмов не обнаружены.

In vitro после многократных пассажей удается повысить устойчивость микроорганизмов к ванкомицину лишь в несколько раз (в 4 раза после 20 пассажей). В клинике в процессе лечения ванкомицином развития устойчивости не наблюдается. Штаммы стафилококков, в том числе метициллиноустойчивые, резистентные к действию бензилпенициллина, стрептомицина, тетрациклина, макролидов и др., чувствительны к ванкомицину, перекрестной устойчивости с другими антибиотиками не установлено. Ванкомицин практически не связывается белками сыворотки.

Всасывание, распределение, выведение ванкомицина

При пероральном введении антибиотик не всасывается; методом выбора является внутривенное введение. Внутримышечное введение не рекомендуется в связи с болезненностью. Терапевтические концентрации в крови поддерживаются в течение 8—10 часов после введения, высота достигаемых уровней зависит от используемых доз препарата (смотрите таблицу ниже).

Концентрация ванкомицина в сыворотке крови (внутривенное введение)

Доза мг Концентрация в мкг/мл после введения через
мг/кг 1—2 ч 3—4 ч 5—7 ч 8—10 ч 11—12 ч 24 ч
Взрослые
500 7 6—10 3—5 2—4 1 0,5—1 ,8 0,5—1
1000 14 25—40 10 5—10 5 3 2
4 раза по 500 28 В среднем от 8 до 14
2 раза по 1000 28 В среднем от 10 до 25
Дети 20 13—50 10   3—13 1,6—13

При многократном введении возможна кумуляция. Интервалы между введениями антибиотика составляют 8—12 ч.


«Справочник по антибиотикам», С.М.Навашин, И.П.Фомина



К числу особых показаний относится применение цефалоридина при лечении бактериальных инфекций у больных с аллергией к пенициллинам. Методы применения цефалоридина Препарат применяют в основном внутримышечно. При тяжелом течении инфекций при необходимости быстрого создания высоких концентраций антибиотика в крови цефалоридин вводят внутривенно (микроструйно или капельным путем). В зависимости от вида возбудителя и тяжести течения болезни суточная…

Цефалотин

Синонимы: Keflin. Физико-химические свойства 7-(Тиофен-2-ацетамидо) цефалоспорановая кислота (натриевая соль). Суммарная формула C16H16N2О6S2Na. Молекулярный вес 396,4. Белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде, стабилен в сухом состоянии. В растворе при 37° через 12 ч теряет 11— 23% активности, через 24 ч — около 40%, через 48 ч — 55%. В присутствии человеческой сыворотки при комнатной температуре…

По особенностям фармакокинетики цефалотин близок цефалоридину, отличаясь от него высотой создаваемых в крови уровней и большей скоростью выведения из организма. Цефалотин плохо всасывается при приеме внутрь, а основным методом его применения является парентеральное введение (внутримышечное или внутривенное). Максимальный уровень в крови после внутримышечного введения в дозе 500 мг — 1 г обнаруживается через 30 мин…

Основным методом применения цефалотина является внутримышечное введение. При инфекциях, обусловленных грамположительными возбудителями, суточная доза антибиотика составляет 2—3 г (разовая доза 500 мг при интервале между введениями 4—6 ч). При заболеваниях, вызываемых грамотрицательными микроорганизмами (вследствие их более низкой чувствительности к антибиотику), антибиотик назначают в суточной дозе 4—6 г, при тяжелом течении инфекций — 12 г и…

Цефалоспорины

К этой группе относится ряд природных антибиотиков и многочисленных полусинтетических препаратов, полученных на основе 7-аминоцефалоспоран6вой кислоты (7:АЦК), среди которых наибольшее практическое применение нашли цефалотин, цефалоридин, цефалексин и цефалоглицин. 7-Аминоцефалоспорановая кислота Основными особенностями антибиотиков этой группы являются: широкий спектр антибактериального действия, устойчивость к действию стафилококковой пеницилазы и высокая активность в отношении устойчивых к бензилпенициллину пеницилазообразующих стафилококков;…