Механизм действия новобиоцина
При концентрациях, достигаемых в организме, новобиоцин действует бактериостатически. In vitro при концентрациях, в 100 раз больших минимальных подавляющих, может наблюдаться бактерицидный эффект. Оптимум антимикробного действия — при рН 5,4—6,6.
Механизм действия новобиоцина связывают с подавлением синтеза ДНК вследствие угнетения ДНК-полимеразы. Угнетающее действие на синтез РНК, белка и клеточное дыхание, очевидно, является вторичным. Катионы металлов и ионы, образующие комплексы с металлами (магний, кальций, стронций, барий), снижают антимикробный эффект новобиоцина. Новобиоцин в значительной мере связывается белками сыворотки крови (на 95—98%).
In vitro устойчивость к новобиоцину возникает быстро; аналогичные явления наблюдаются и в клинике. Перекрестной устойчивости с другими антибиотиками не наблюдается. Сочетание с другими препаратами (тетрациклин, левомицетин, канамицин и др.) задерживает формирование устойчивости и усиливает антибактериальный эффект новобиоцина.
Всасывание, распределение, выделение
Новобиоцин хорошо всасывается при введении внутрь; причем наблюдается зависимость всасывания от времени приема пищи. Терапевтическая концентрация в крови достигается через 1 ч, максимальный уровень — через 2—3 ч (смотрите таблицу ниже).
Концентрация новобиоцина в сыворотке крови
| Способ введения | Однократная доза | Концентрация в мкг/мл после введения через | |||||||
| мг | МГ/КГ | 1—2 ч | 3—4 ч | 5—7 ч | 8—10 ч | 11 —12 ч | 24 ч | 48 ч | |
| Внутрь | 250 | 3—4 | 8—11 | 3—6 | 4 | 3 | 1 | — | — |
| 500 | 7 | 11—14 | 12—33 | 10—18 | 5—13 | 7 | 1 | 0 | |
| 1000 | 14 | 37 | 40 | 36 | 34 | 16 | 5 | Следы | |
| 2000 | 28 | 64—68 | 66 | 60 | 36—55 | 50 | 11 | 4 | |
| Повторное введение | |||||||||
| 4 раза по 250 | 14 (суточная) | В среднем 15 (10—30) | |||||||
| 3 раза по 500 | 21 (суточная) | В среднем 20 (8—125) | |||||||
| 4 раза по 500 | 28 (суточная) | В среднем 30 (8—90) | |||||||
| Внутримышечно | 500 | 7 | 10—20 | 4—11 | 6 | 3—9 | 5 | 0,7 | — |
| Внутривенно | 500 | 7 | 30—40 | 24 | 15 | 10 | 3 | 1 | |
| 1000 | 14 | 90—107 | 65—77 | 40—55 | 20—29 | 15 | 2,5 | ||
Имеются большие индивидуальные колебания в величине концентрации препарата, которые обусловлены состоянием желудочно-кишечного тракта (степень наполнения желудка), особенностями связывания с белками сыворотки крови, выделением из организма и другими факторами. При многократном введении наблюдается кумуляция препарата в организме. Рекомендуемый интервал между введениями 6—12 ч. У новорожденных при введении внутрь 5—6 мг/кг концентрация новобицина в крови колеблется в пределах от 18 до 99 мкг/мл.
«Справочник по антибиотикам», С.М.Навашин, И.П.Фомина
К числу особых показаний относится применение цефалоридина при лечении бактериальных инфекций у больных с аллергией к пенициллинам. Методы применения цефалоридина Препарат применяют в основном внутримышечно. При тяжелом течении инфекций при необходимости быстрого создания высоких концентраций антибиотика в крови цефалоридин вводят внутривенно (микроструйно или капельным путем). В зависимости от вида возбудителя и тяжести течения болезни суточная…
Синонимы: Keflin. Физико-химические свойства 7-(Тиофен-2-ацетамидо) цефалоспорановая кислота (натриевая соль). Суммарная формула C16H16N2О6S2Na. Молекулярный вес 396,4. Белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде, стабилен в сухом состоянии. В растворе при 37° через 12 ч теряет 11— 23% активности, через 24 ч — около 40%, через 48 ч — 55%. В присутствии человеческой сыворотки при комнатной температуре…
По особенностям фармакокинетики цефалотин близок цефалоридину, отличаясь от него высотой создаваемых в крови уровней и большей скоростью выведения из организма. Цефалотин плохо всасывается при приеме внутрь, а основным методом его применения является парентеральное введение (внутримышечное или внутривенное). Максимальный уровень в крови после внутримышечного введения в дозе 500 мг — 1 г обнаруживается через 30 мин…
Основным методом применения цефалотина является внутримышечное введение. При инфекциях, обусловленных грамположительными возбудителями, суточная доза антибиотика составляет 2—3 г (разовая доза 500 мг при интервале между введениями 4—6 ч). При заболеваниях, вызываемых грамотрицательными микроорганизмами (вследствие их более низкой чувствительности к антибиотику), антибиотик назначают в суточной дозе 4—6 г, при тяжелом течении инфекций — 12 г и…
К этой группе относится ряд природных антибиотиков и многочисленных полусинтетических препаратов, полученных на основе 7-аминоцефалоспоран6вой кислоты (7:АЦК), среди которых наибольшее практическое применение нашли цефалотин, цефалоридин, цефалексин и цефалоглицин. 7-Аминоцефалоспорановая кислота Основными особенностями антибиотиков этой группы являются: широкий спектр антибактериального действия, устойчивость к действию стафилококковой пеницилазы и высокая активность в отношении устойчивых к бензилпенициллину пеницилазообразующих стафилококков;…
