13 января 2012

Новобиоцин

Синонимы: Albamycin, Ariseophlavin, Biotexin, Cardelrnycin, Cat- hocin, Cathomycin, Inamycin, Novomycin, Spheromycin, Streptonivicin, Vulcamycine и др.

Антибиотик, образуемый при биосинтезе Str. sphaeroides. Получен в 1955 г.

Физико-химические свойства. Суммарная формула C31H36N2O11. Молекулярный вес 612,6.

Новобиоцин

Кислородсодержащее гетероциклическое соединение с одним шестичленным О-гетероциклом. Молекула антибиотика состоит из сахаридной части и агликона, соединенных амидной связью с 4-окси-3(β-изопентенил) бензойной кислотой. Новобиоцин образует кислые и нейтральные соли с неорганическими основаниями и некоторыми аминами. Натриевая соль новобиодина при рН 7,5 хорошо растворима в воде (100 мг/мл); кальциевая соль слабо растворяется в воде. Натриевая соль в водных растворах при рН 7,0—10,0 и температуре 24° инактивируется за 2 мес до 50%. Теоретическая активность 965 ЕД/мг, активность товарного препарата не менее 850 ЕД/мл.

Антимикробное действие

Новобиоцин активен в отношении грамположительных и грамотрицательных кокков (главным образом стафилококков, пневмококков, менингококков и гонококков, в меньшей степени — стрептококков и энтерококков), сибиреязвенных палочек, коринебактерий, некоторых грамотрицательных палочек (Н. influenzae, Proteus), бруцелл и др. (смотрите таблицу ниже).

Антимикробный спектр новобиоцина

Микроорганизм МП к в мкг/мл
Staphylococcus aureus 0,1—3
Streptococcus pyogenes 0,3—5
Streptococcus viridans 0,1—3
Streptococcus faecalis 0,75—30
Diplococcus pneumoniae 0,2—2
Neisseria gonorrhoae 0,5—6
Neisseria meningitidis 0,1—3
Corynebacterium diphtheriae 0,1—1
Listeria monocytogenes 0,75—2
Erysipelothrix rhusiopathiae 10—20
Actinomyces israeli 1—4
Bacillus anthracis 0,75—5
Clostridiae 6—20
Brucellae 2—20
Haemophilus influenzae 0,3—5
Proteus sp. 1—20
Escherichia coli 20—100 и более
Pseudomonas aeruginosa 20—100 и более
Shigellae 20—100 и более
Pasteurellae 20—100 и более
Salmonellae 20—100 и более
Патогенные грибы Устойчивы
Риккетсии Устойчивы
Простейшие Устойчивы

Среди грамотрицательных микроорганизмов практическое значение имеет чувствительность Proteus к новобиоцину, рост многих штаммов которого подавляется при концентрациях 1—20 мкг/мл, т. е. терапевтических; другие грамотрицательные бактерии к новобиоцину устойчивы. Несмотря на то что in vitro микобактерии туберкулеза чувствительны к новобиоцину, это действие не подтверждено в опытах на животных и в клинике.

«Справочник по антибиотикам», С.М.Навашин, И.П.Фомина



Цефалотин

Синонимы: Keflin. Физико-химические свойства 7-(Тиофен-2-ацетамидо) цефалоспорановая кислота (натриевая соль). Суммарная формула C16H16N2О6S2Na. Молекулярный вес 396,4. Белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде, стабилен в сухом состоянии. В растворе при 37° через 12 ч теряет 11— 23% активности, через 24 ч — около 40%, через 48 ч — 55%. В присутствии человеческой сыворотки при комнатной температуре…

По особенностям фармакокинетики цефалотин близок цефалоридину, отличаясь от него высотой создаваемых в крови уровней и большей скоростью выведения из организма. Цефалотин плохо всасывается при приеме внутрь, а основным методом его применения является парентеральное введение (внутримышечное или внутривенное). Максимальный уровень в крови после внутримышечного введения в дозе 500 мг — 1 г обнаруживается через 30 мин…

Основным методом применения цефалотина является внутримышечное введение. При инфекциях, обусловленных грамположительными возбудителями, суточная доза антибиотика составляет 2—3 г (разовая доза 500 мг при интервале между введениями 4—6 ч). При заболеваниях, вызываемых грамотрицательными микроорганизмами (вследствие их более низкой чувствительности к антибиотику), антибиотик назначают в суточной дозе 4—6 г, при тяжелом течении инфекций — 12 г и…

К числу особых показаний относится применение цефалоридина при лечении бактериальных инфекций у больных с аллергией к пенициллинам. Методы применения цефалоридина Препарат применяют в основном внутримышечно. При тяжелом течении инфекций при необходимости быстрого создания высоких концентраций антибиотика в крови цефалоридин вводят внутривенно (микроструйно или капельным путем). В зависимости от вида возбудителя и тяжести течения болезни суточная…

Цефалоспорины

К этой группе относится ряд природных антибиотиков и многочисленных полусинтетических препаратов, полученных на основе 7-аминоцефалоспоран6вой кислоты (7:АЦК), среди которых наибольшее практическое применение нашли цефалотин, цефалоридин, цефалексин и цефалоглицин. 7-Аминоцефалоспорановая кислота Основными особенностями антибиотиков этой группы являются: широкий спектр антибактериального действия, устойчивость к действию стафилококковой пеницилазы и высокая активность в отношении устойчивых к бензилпенициллину пеницилазообразующих стафилококков;…