Новобиоцин
Синонимы: Albamycin, Ariseophlavin, Biotexin, Cardelrnycin, Cat- hocin, Cathomycin, Inamycin, Novomycin, Spheromycin, Streptonivicin, Vulcamycine и др.
Антибиотик, образуемый при биосинтезе Str. sphaeroides. Получен в 1955 г.
Физико-химические свойства. Суммарная формула C31H36N2O11. Молекулярный вес 612,6.
Кислородсодержащее гетероциклическое соединение с одним шестичленным О-гетероциклом. Молекула антибиотика состоит из сахаридной части и агликона, соединенных амидной связью с 4-окси-3(β-изопентенил) бензойной кислотой. Новобиоцин образует кислые и нейтральные соли с неорганическими основаниями и некоторыми аминами. Натриевая соль новобиодина при рН 7,5 хорошо растворима в воде (100 мг/мл); кальциевая соль слабо растворяется в воде. Натриевая соль в водных растворах при рН 7,0—10,0 и температуре 24° инактивируется за 2 мес до 50%. Теоретическая активность 965 ЕД/мг, активность товарного препарата не менее 850 ЕД/мл.
Антимикробное действие
Новобиоцин активен в отношении грамположительных и грамотрицательных кокков (главным образом стафилококков, пневмококков, менингококков и гонококков, в меньшей степени — стрептококков и энтерококков), сибиреязвенных палочек, коринебактерий, некоторых грамотрицательных палочек (Н. influenzae, Proteus), бруцелл и др. (смотрите таблицу ниже).
Антимикробный спектр новобиоцина
| Микроорганизм | МП к в мкг/мл |
| Staphylococcus aureus | 0,1—3 |
| Streptococcus pyogenes | 0,3—5 |
| Streptococcus viridans | 0,1—3 |
| Streptococcus faecalis | 0,75—30 |
| Diplococcus pneumoniae | 0,2—2 |
| Neisseria gonorrhoae | 0,5—6 |
| Neisseria meningitidis | 0,1—3 |
| Corynebacterium diphtheriae | 0,1—1 |
| Listeria monocytogenes | 0,75—2 |
| Erysipelothrix rhusiopathiae | 10—20 |
| Actinomyces israeli | 1—4 |
| Bacillus anthracis | 0,75—5 |
| Clostridiae | 6—20 |
| Brucellae | 2—20 |
| Haemophilus influenzae | 0,3—5 |
| Proteus sp. | 1—20 |
| Escherichia coli | 20—100 и более |
| Pseudomonas aeruginosa | 20—100 и более |
| Shigellae | 20—100 и более |
| Pasteurellae | 20—100 и более |
| Salmonellae | 20—100 и более |
| Патогенные грибы | Устойчивы |
| Риккетсии | Устойчивы |
| Простейшие | Устойчивы |
Среди грамотрицательных микроорганизмов практическое значение имеет чувствительность Proteus к новобиоцину, рост многих штаммов которого подавляется при концентрациях 1—20 мкг/мл, т. е. терапевтических; другие грамотрицательные бактерии к новобиоцину устойчивы. Несмотря на то что in vitro микобактерии туберкулеза чувствительны к новобиоцину, это действие не подтверждено в опытах на животных и в клинике.
«Справочник по антибиотикам», С.М.Навашин, И.П.Фомина
К числу особых показаний относится применение цефалоридина при лечении бактериальных инфекций у больных с аллергией к пенициллинам. Методы применения цефалоридина Препарат применяют в основном внутримышечно. При тяжелом течении инфекций при необходимости быстрого создания высоких концентраций антибиотика в крови цефалоридин вводят внутривенно (микроструйно или капельным путем). В зависимости от вида возбудителя и тяжести течения болезни суточная…
Синонимы: Keflin. Физико-химические свойства 7-(Тиофен-2-ацетамидо) цефалоспорановая кислота (натриевая соль). Суммарная формула C16H16N2О6S2Na. Молекулярный вес 396,4. Белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде, стабилен в сухом состоянии. В растворе при 37° через 12 ч теряет 11— 23% активности, через 24 ч — около 40%, через 48 ч — 55%. В присутствии человеческой сыворотки при комнатной температуре…
По особенностям фармакокинетики цефалотин близок цефалоридину, отличаясь от него высотой создаваемых в крови уровней и большей скоростью выведения из организма. Цефалотин плохо всасывается при приеме внутрь, а основным методом его применения является парентеральное введение (внутримышечное или внутривенное). Максимальный уровень в крови после внутримышечного введения в дозе 500 мг — 1 г обнаруживается через 30 мин…
Основным методом применения цефалотина является внутримышечное введение. При инфекциях, обусловленных грамположительными возбудителями, суточная доза антибиотика составляет 2—3 г (разовая доза 500 мг при интервале между введениями 4—6 ч). При заболеваниях, вызываемых грамотрицательными микроорганизмами (вследствие их более низкой чувствительности к антибиотику), антибиотик назначают в суточной дозе 4—6 г, при тяжелом течении инфекций — 12 г и…
К этой группе относится ряд природных антибиотиков и многочисленных полусинтетических препаратов, полученных на основе 7-аминоцефалоспоран6вой кислоты (7:АЦК), среди которых наибольшее практическое применение нашли цефалотин, цефалоридин, цефалексин и цефалоглицин. 7-Аминоцефалоспорановая кислота Основными особенностями антибиотиков этой группы являются: широкий спектр антибактериального действия, устойчивость к действию стафилококковой пеницилазы и высокая активность в отношении устойчивых к бензилпенициллину пеницилазообразующих стафилококков;…
