Штаммы чувствительные к олеандомицину
К олеандомицину чувствительны 90—96% штаммов β-гемолитических и зеленящих стрептококков, пневмококков, 40—45% энтерококков. Не наблюдается перекрестной устойчивости с пенициллином, стрептомицином, тетрациклином, левомицетином, полимиксином, бацитрацином в отношении золотистого стафилококка.
Перекрестная устойчивость к эритромицину и другим макролидам неполная (до 30—70% штаммов, устойчивых к эритромицину, чувствительны к олеандомицину). Имеются наблюдения, свидетельствующие об эффективности лечения олеандомицином после безуспешного применения эритромицина.
Олеандомицин на микробную клетку действует бактериостатически; лишь в очень больших концентрациях наблюдается бактерицидный эффект. Антибиотик активен в отношении микробов, находящихся в стадии размножения.
Чувствительными к олеандомицину считаются штаммы микроорганизмов с МПК 0,25—3 мкг/мл. Оптимальное антибактериальное действие олеандомицина наблюдается в щелочной среде.
В лабораторных условиях быстро возникает устойчивость к олеандомицину. В ряде случаев быстрое нарастание устойчивости имеет место и в клинике.
Усиление антимикробного действия наблюдается при сочетании олеандомицина с пенициллином, тетрациклином, стрептомицином, левомицетином, неомицином, сульфаниламидами.
Всасывание, распределение, выведение. Олеандомицин хорошо всасывается как при приеме внутрь, так и при парентеральном введении в организм. Концентрации в крови при приеме внутрь триацетилолеандомицина выше, чем при использовании соответствующих доз олеандомицина основания или фосфата. После приема внутрь терапевтические концентрации антибиотика в сыворотке крови поддерживаются в течение 5 ч (смотрите таблицу ниже). При повторном введении он обнаруживается и через 8 ч после последнего введения.
Концентрация олеандомицина в сыворотке крови
| Способ введения | Однократная доза | Концентрация в мкг/мл после введения через | |||||
| мг | мг/кг | 1-2ч | 3-4ч | 5-7ч | 8-10ч | 11-12ч | |
| Внутрь (взрослым) | 250 | 3—4 | 0,4—1,8 | 0,4—1,3 | 0,3—0,6 | 0,1—0,4 | — |
| 500 | 7,5 | 0,8—2 | 1,3-1,6 | 0,6—1 | 0,2—0,6 | 0,1—0,2 | |
| Внутривенно: | |||||||
| взрослым | 250 | 3—4 | 1,3—1,6 | 0,6 | 0,1 | — | — |
| 500 | 7—8 | 2—5 | 1,2—3,0 | — | — | — | |
| детям | — | 25 | 10—40 | 5—20 | 2—10 | — | — |
При внутривенном введении наибольший уровень (20 мкг/мл у взрослых, 15—40 мкг/мл у детей) в крови наблюдается через 10 мин после инъекции, концентрация постепенно снижается в течение 4 ч. При внутримышечном введении 100 мг олеандомицина терапевтическая концентрация в крови отмечается в течение 6 ч.
«Справочник по антибиотикам», С.М.Навашин, И.П.Фомина
К числу особых показаний относится применение цефалоридина при лечении бактериальных инфекций у больных с аллергией к пенициллинам. Методы применения цефалоридина Препарат применяют в основном внутримышечно. При тяжелом течении инфекций при необходимости быстрого создания высоких концентраций антибиотика в крови цефалоридин вводят внутривенно (микроструйно или капельным путем). В зависимости от вида возбудителя и тяжести течения болезни суточная…
Синонимы: Keflin. Физико-химические свойства 7-(Тиофен-2-ацетамидо) цефалоспорановая кислота (натриевая соль). Суммарная формула C16H16N2О6S2Na. Молекулярный вес 396,4. Белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде, стабилен в сухом состоянии. В растворе при 37° через 12 ч теряет 11— 23% активности, через 24 ч — около 40%, через 48 ч — 55%. В присутствии человеческой сыворотки при комнатной температуре…
По особенностям фармакокинетики цефалотин близок цефалоридину, отличаясь от него высотой создаваемых в крови уровней и большей скоростью выведения из организма. Цефалотин плохо всасывается при приеме внутрь, а основным методом его применения является парентеральное введение (внутримышечное или внутривенное). Максимальный уровень в крови после внутримышечного введения в дозе 500 мг — 1 г обнаруживается через 30 мин…
Основным методом применения цефалотина является внутримышечное введение. При инфекциях, обусловленных грамположительными возбудителями, суточная доза антибиотика составляет 2—3 г (разовая доза 500 мг при интервале между введениями 4—6 ч). При заболеваниях, вызываемых грамотрицательными микроорганизмами (вследствие их более низкой чувствительности к антибиотику), антибиотик назначают в суточной дозе 4—6 г, при тяжелом течении инфекций — 12 г и…
К этой группе относится ряд природных антибиотиков и многочисленных полусинтетических препаратов, полученных на основе 7-аминоцефалоспоран6вой кислоты (7:АЦК), среди которых наибольшее практическое применение нашли цефалотин, цефалоридин, цефалексин и цефалоглицин. 7-Аминоцефалоспорановая кислота Основными особенностями антибиотиков этой группы являются: широкий спектр антибактериального действия, устойчивость к действию стафилококковой пеницилазы и высокая активность в отношении устойчивых к бензилпенициллину пеницилазообразующих стафилококков;…
