Олеандомицин
Синонимы: Amimycin, Matrimvcin, Oleandocyn, Romicil. Относится к группе макролидов. Образуется при биосинтезе Sir. antibioticus. Получен в 1954 г.
Применяется в виде фосфата, триацетильного производного (триацетилолеандомицина), реже — хлоргидрата.
Физико-химические свойства. Суммарная формула олеандомицина фосфата: C35H61O12N*H3PO4.
Молекулярный вес 785,88.
Олеандомицин
Олеандомицина фосфат представляет собой белый или с желтоватым оттенком кристаллический порошок, со слабым запахом, горького вкуса. Хорошо растворим в воде (>1000 мг/мл), разбавленных кислотах, этиловом спирте, слабо растворим в эфире. Устойчив в кислой среде. Водный раствор при комнатной температуре при рН 2,5 инактивируется на 10% после 19 дней хранения.
Суммарная формула триацетилолеандомицина (Triacetyloleandomycin): C41H67NO15. Молекулярный вес 813,96.
Синонимы: ТАО, Cyclamycin.
Триацетильный эфир олеандомицина — соединение, более устойчивое в кислой среде, чем другие производные олеандомицина. Представляет собой белый кристаллический порошок, без запаха и вкуса. Растворим в этиловом спирте (100 мг/мл) (рН разведенного спиртового раствора 7,5—9), плохо растворим в воде (<1 мг/мл) и эфире.
За единицу действия всех препаратов олеандомицина принята специфическая активность 1 мкг химически чистого олеандомицина основания. Теоретическая активность олеандомицина фосфата 875 ЕД/мг, триацетилолеандомицина — 833 ЕД/мг.
Хранят препараты олеандомицина в сухом помещении при температуре не выше 20°.
Антимикробное действие
По спектру действия подобен эритромицину. Олеандомицин активен в отношении грамположительных микроорганизмов, в особенности стафилококков, стрептококков и пневмококков (смотрите таблицу ниже).
Антимикробный спектр олеандомицина
| Микроорганизм | МПК в мкг/мл |
| Listeria monocytogenes | 0,78 |
| Clostridium tetani | 6,25 |
| Clostridium sporogenes | 3,12 |
| Mycobacterium tuberculosis | 100 |
| Brucella bronchiseptica | 6,25 |
| Neisseria catarrhalis | 3,12 |
| Neisseria meningitidis | 1,56 |
| Neisseria gonorrhoeae | 3,12 |
| Haemophilus influenzae | 0,078 |
| Staphylococcus aureus | 0,19—3,0 |
| Staphylococcus albus | 0,78—2,5 |
| Streptococcus pyogenes | 0,078 |
| Streptococcus faecalis | 0,3—4,0 |
| Streptococcus viridans | 0,15—1,25 |
| Diplococcus pneumoniae | 0,07—3 |
| Bacillus subtilis | 0,39 |
| Bacillus anthracis | 0,78 |
| Bacillus mycoides | 1,56 |
| Erysipelothrix rhusiopathiae | 0,19—0,39 |
| Corynebacterium diphtheriae | 1,56 |
| Другие грамотрицательные микроорганизмы и патогенные грибы | 100 и более |
«Справочник по антибиотикам», С.М.Навашин, И.П.Фомина
К числу особых показаний относится применение цефалоридина при лечении бактериальных инфекций у больных с аллергией к пенициллинам. Методы применения цефалоридина Препарат применяют в основном внутримышечно. При тяжелом течении инфекций при необходимости быстрого создания высоких концентраций антибиотика в крови цефалоридин вводят внутривенно (микроструйно или капельным путем). В зависимости от вида возбудителя и тяжести течения болезни суточная…
Синонимы: Keflin. Физико-химические свойства 7-(Тиофен-2-ацетамидо) цефалоспорановая кислота (натриевая соль). Суммарная формула C16H16N2О6S2Na. Молекулярный вес 396,4. Белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде, стабилен в сухом состоянии. В растворе при 37° через 12 ч теряет 11— 23% активности, через 24 ч — около 40%, через 48 ч — 55%. В присутствии человеческой сыворотки при комнатной температуре…
По особенностям фармакокинетики цефалотин близок цефалоридину, отличаясь от него высотой создаваемых в крови уровней и большей скоростью выведения из организма. Цефалотин плохо всасывается при приеме внутрь, а основным методом его применения является парентеральное введение (внутримышечное или внутривенное). Максимальный уровень в крови после внутримышечного введения в дозе 500 мг — 1 г обнаруживается через 30 мин…
Основным методом применения цефалотина является внутримышечное введение. При инфекциях, обусловленных грамположительными возбудителями, суточная доза антибиотика составляет 2—3 г (разовая доза 500 мг при интервале между введениями 4—6 ч). При заболеваниях, вызываемых грамотрицательными микроорганизмами (вследствие их более низкой чувствительности к антибиотику), антибиотик назначают в суточной дозе 4—6 г, при тяжелом течении инфекций — 12 г и…
К этой группе относится ряд природных антибиотиков и многочисленных полусинтетических препаратов, полученных на основе 7-аминоцефалоспоран6вой кислоты (7:АЦК), среди которых наибольшее практическое применение нашли цефалотин, цефалоридин, цефалексин и цефалоглицин. 7-Аминоцефалоспорановая кислота Основными особенностями антибиотиков этой группы являются: широкий спектр антибактериального действия, устойчивость к действию стафилококковой пеницилазы и высокая активность в отношении устойчивых к бензилпенициллину пеницилазообразующих стафилококков;…
