Цефалоридин в отношении кокковых микроорганизмов
Цефалоридин обладает преимущественной активностью в отношении кокковых микроорганизмов за исключением энтерококков. МПК антибиотика в отношении большинства штаммов стафилококков, как чувствительных к бензилпенициллину, так и у устойчивых к его действию, колеблется в пределах 0,01—0,1 мкг/мл.
В отношении стрептококков и пневмококков цефалоридин по степени активности близок бензилпенициллину и значительно уступает ему по активности в отношении гонококков и менингококков. Цефало- ридин несколько менее активен, чем ампициллин, в отношении Е. coli и Proteus.
Среди микробов этих видов до 30% и более штаммов являются природно устойчивыми к действию цефалоридина. Устойчивые к ампициллину штаммы Е. eoli часто устойчивы и к действию цефалоридина. Однако почти все цефалоридиноустойчивые штаммы этого микроорганизма чувствительны к ампициллину.
Устойчивость Е. coli к цефалоридину in vitro развивается быстро. После 4 пассажей на среде, содержащей антибиотик, МПК возрастает в 15—30 раз. Этому соответствует быстрое развитие устойчивости в клинике в процессе лечения цефалоридином. У стафилококков устойчивость к цефалоридину in vitro развивается медленно, ступенеобразно. Повышения устойчивости стафилококков в процессе лечения антибиотиком, как правило, не наблюдается. Антибиотик устойчив к действию стафилококковой пенициллиназы, образование которой он индуцирует. Разрушается пенициллиназами грамотрицательных бактерий: Proteus, Aerobacter и некоторых штаммов Е. coli. На микробную клетку цефалоридин действует бактерицидно в пределах концентраций, создаваемых в организме при введении обычных терапевтических доз.
По механизму действия аналогичен пенициллинам. Белками сыворотки крови связывается незначительно.
Всасывание, распределение, выведение
При введении внутрь цефалоридин всасывается плохо. После приема внутрь 1 г антибиотика максимальный уровень в крови составляет 0,5 мкг/мл; с мочой при этом способе введения в течение 24 ч выводится лишь 1,3-5%. .
Цефалоридин применяют парентерально (внутримышечно или внутривенно). При внутримышечном введении быстро всасывается, максимальный уровень в крови устанавливается через 30 мин — 1 ч после введения и постепенно снижается в течение 8 ч. Высота уровня в крови находится в пропорциональной зависимости от дозы антибиотика. Пик концентрации цефалоридина при внутривенном введении обнаруживается через 15—30 мин. Он быстро снижается в течение первых 2 ч. Затем выведение антибиотика замедляется, так что через 8 ч после введения препарата его уровень в крови еще соответствует МПК большинства грамположительных микроорганизмов (смотрите таблицу ниже).
Концентрация цефалоридина в сыворотке крови
| Способ введения | Однократная доза в мг | Концентрация в мкг/мл после введения через | |||||
| 1/2ч | 1 ч | 2 ч | 4 ч | 8 ч | 12 ч | ||
| Внутримышечно | 250 | 5,5 | 5,6 | 4 | 1,2 | 1 | — |
| 500 | 10,8 | 13—19 | 7—11 | 2,2—3,7 | 0—1 ,8 | — | |
| Внутривенно | 1000 | — | 22—35 | 16—22 | 5,2—8,2 | 1,4—3,3 | 0,5—1,8 |
| 500 | 24 | 9 | 5 | 2,2—2,5 | 0,5—1 | — | |
«Справочник по антибиотикам», С.М.Навашин, И.П.Фомина
К числу особых показаний относится применение цефалоридина при лечении бактериальных инфекций у больных с аллергией к пенициллинам. Методы применения цефалоридина Препарат применяют в основном внутримышечно. При тяжелом течении инфекций при необходимости быстрого создания высоких концентраций антибиотика в крови цефалоридин вводят внутривенно (микроструйно или капельным путем). В зависимости от вида возбудителя и тяжести течения болезни суточная…
Синонимы: Keflin. Физико-химические свойства 7-(Тиофен-2-ацетамидо) цефалоспорановая кислота (натриевая соль). Суммарная формула C16H16N2О6S2Na. Молекулярный вес 396,4. Белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде, стабилен в сухом состоянии. В растворе при 37° через 12 ч теряет 11— 23% активности, через 24 ч — около 40%, через 48 ч — 55%. В присутствии человеческой сыворотки при комнатной температуре…
По особенностям фармакокинетики цефалотин близок цефалоридину, отличаясь от него высотой создаваемых в крови уровней и большей скоростью выведения из организма. Цефалотин плохо всасывается при приеме внутрь, а основным методом его применения является парентеральное введение (внутримышечное или внутривенное). Максимальный уровень в крови после внутримышечного введения в дозе 500 мг — 1 г обнаруживается через 30 мин…
Основным методом применения цефалотина является внутримышечное введение. При инфекциях, обусловленных грамположительными возбудителями, суточная доза антибиотика составляет 2—3 г (разовая доза 500 мг при интервале между введениями 4—6 ч). При заболеваниях, вызываемых грамотрицательными микроорганизмами (вследствие их более низкой чувствительности к антибиотику), антибиотик назначают в суточной дозе 4—6 г, при тяжелом течении инфекций — 12 г и…
К этой группе относится ряд природных антибиотиков и многочисленных полусинтетических препаратов, полученных на основе 7-аминоцефалоспоран6вой кислоты (7:АЦК), среди которых наибольшее практическое применение нашли цефалотин, цефалоридин, цефалексин и цефалоглицин. 7-Аминоцефалоспорановая кислота Основными особенностями антибиотиков этой группы являются: широкий спектр антибактериального действия, устойчивость к действию стафилококковой пеницилазы и высокая активность в отношении устойчивых к бензилпенициллину пеницилазообразующих стафилококков;…
