13 января 2012

Карбенициллин

Синонимы: Carbenicillin, Pyopen, BRL-2064. Полусинтетический пенициллин широкого спектра действия, получен в 1967 г.

Физико-химические свойства

Альфа-карбоксибензилпенициллин. Суммарная формула C17H16N2O6SNa2. Молекулярный вес 422,4.

Динатриевая соль карбенициллина — белый гигроскопический порошок, хорошо растворимый в воде (при рН 6,0—8,0 850 мг/мл). Умеренно устойчив в кислой среде. Время полураспада в растворах при рН 2,0 и температуре 21° около 140 мин, при 37° — 30 мин. Раствор 1 г препарата в 2 мл воды при 5° в течение 5 дней сохраняет активность.

Антимикробное действие

Карбенициллин обладает широким спектром антимикробного действия, активен в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов (смотрите таблицу ниже).

Антимикробный спектр карбенициллина по сравнению с ампициллином и бензилпенициллином

Микроорганизмы МПК в мкг/мл
карбенициллин ампициллин бензилпенициллин 1
Грамположителные
Staphylococcus aureus (образующие пенициллиназу) 5—12,5 Устойчивы Устойчивы
Staphylococcus aureus (не образующие пенициллиназу) 2,5 0,05 0,03
Streptococcus pyogenes 1,25 0,02 0,01
Streptococcus faecal is 50 1,25 2,5
Streptococcus viridans 1,25 0,01 0,01
Diplococcus pneumoniae 2,5 0,02 0,015
Clostridia sp. 0,25 0,02 0,01
Bacillus anthracis 1 0,1 0,05
Listeria monocytogenes 2,5 0,25 0,1
Грамотрицательные
Neisseria gonorrhoeae 0,05 0,02 0,01
Neisseria meningitidis 0,02 0,01 0,01
Haemophilus influenzae 0,5 0,25 0,5—2
Bordetella pertussis 0,5 1 1
Klebsiella pneumoniae 250 250 250
Escherichia coli 5 2,5—5 50
Salmonella typhi 5 0,25—0,5 5
Salmonella sp. 12,5 0,25—2,5 12,5
Shigella sp. 5 2,5 25
Proteus mirabiiis 2,5—5 1,25 5
Proteus morganii 1,25—12,5 50 50
Proteus vulgaris 5—12,5 50 250
Proteus rettgeri 2,5—12,5 50 50
Brucella sp. 1 0,1 0,25—0,5
Pseudomonas aeruginosa 50 250 250
Pasteurella septica 0,5—2,5 0,25 0,25—0,5
Vibrio cholerae 2,5 2,5 2,5

1МПК бензилпенициллина в ЕД/мл.

Основным отличием карбенициллина от других пенициллинов, в частности, от близкого ему по спектру антимикробного действия ампициллина, является его активность в отношении синегнойной палочки. МПК карбенициллина в отношении большинства штаммов этого микроорганизма колеблется в пределах 25—100 мкг/мл.

Карбенициллин характеризуется значительной активностью в отношении стрептококков, пневмококков, не образующих пенициллиназу стафилококков, уступая по выраженности действия бензилпенициллину и ампициллину. Антибиотик разрушается стафилококковой пенициллиназой и не действует на устойчивые к бензилпенициллину пенициллиназообразующие стафилококки. Карбенициллин активен в отношении всех видов протея (Pr. mirabilis, Pr. vulgaris, Pr. morganii, Pr. rettgeri), устойчивых к ампициллину и другим антибиотикам. Устойчивые к ампициллину штаммы Pr. mirabilis обладают перекрестной устойчивостью к карбенициллину.


«Справочник по антибиотикам», С.М.Навашин, И.П.Фомина



По особенностям фармакокинетики цефалотин близок цефалоридину, отличаясь от него высотой создаваемых в крови уровней и большей скоростью выведения из организма. Цефалотин плохо всасывается при приеме внутрь, а основным методом его применения является парентеральное введение (внутримышечное или внутривенное). Максимальный уровень в крови после внутримышечного введения в дозе 500 мг — 1 г обнаруживается через 30 мин…

Основным методом применения цефалотина является внутримышечное введение. При инфекциях, обусловленных грамположительными возбудителями, суточная доза антибиотика составляет 2—3 г (разовая доза 500 мг при интервале между введениями 4—6 ч). При заболеваниях, вызываемых грамотрицательными микроорганизмами (вследствие их более низкой чувствительности к антибиотику), антибиотик назначают в суточной дозе 4—6 г, при тяжелом течении инфекций — 12 г и…

К числу особых показаний относится применение цефалоридина при лечении бактериальных инфекций у больных с аллергией к пенициллинам. Методы применения цефалоридина Препарат применяют в основном внутримышечно. При тяжелом течении инфекций при необходимости быстрого создания высоких концентраций антибиотика в крови цефалоридин вводят внутривенно (микроструйно или капельным путем). В зависимости от вида возбудителя и тяжести течения болезни суточная…

Цефалотин

Синонимы: Keflin. Физико-химические свойства 7-(Тиофен-2-ацетамидо) цефалоспорановая кислота (натриевая соль). Суммарная формула C16H16N2О6S2Na. Молекулярный вес 396,4. Белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде, стабилен в сухом состоянии. В растворе при 37° через 12 ч теряет 11— 23% активности, через 24 ч — около 40%, через 48 ч — 55%. В присутствии человеческой сыворотки при комнатной температуре…

Цефалоспорины

К этой группе относится ряд природных антибиотиков и многочисленных полусинтетических препаратов, полученных на основе 7-аминоцефалоспоран6вой кислоты (7:АЦК), среди которых наибольшее практическое применение нашли цефалотин, цефалоридин, цефалексин и цефалоглицин. 7-Аминоцефалоспорановая кислота Основными особенностями антибиотиков этой группы являются: широкий спектр антибактериального действия, устойчивость к действию стафилококковой пеницилазы и высокая активность в отношении устойчивых к бензилпенициллину пеницилазообразующих стафилококков;…