Всасывание, распределение, выведение ампициллина
Ампициллин стабилен в кислой среде и хорошо всасывается при приеме внутрь. Максимальная концентрация антибиотика достигается через 2 ч после приема внутрь. Препарат обнаруживается в крови на протяжении 6 ч. При удвоении дозы увеличивается и концентрация препарата в сыворотке крови. Время снижения концентрации ампициллина в крови наполовину (Т1/2) по сравнению с другими пенициллинами замедлено и составляет 60—120 мин.
Кумуляции антибиотика при многократном введении не наблюдается, а пределы колебаний его уровней в крови незначительно отличаются от обнаруживаемых после однократного приема. При парентеральном введении (внутримышечном или внутривенном) концентрации антибиотика в крови в 2—3 раза и более превышают наблюдаемые при введении соответствующих доз внутрь, причем максимальное значение обнаруживается через 15 мин при внутривенном введении и через 30 мин—1 ч при внутримышечном (смотрите рисунок ниже).
Концентрация ампициллина в сыворотке крови
| Способ введения | Доза ампициллина в мг | Концентрация в мкг/мл после введения через | ||||
| 1/2 ч | 1 ч | 2 ч | 4 ч | 6 ч | ||
| Взрослые | ||||||
| Внутрь | 250 | 0,8 | 2,2 | 1,2—1,9 | 0,5 | 0,1 |
| 500 | 0,3—0,8 | 1,2-2,5 | 1,8—3,8 | 0,8 | 0,2 | |
| 750 | 0,5 | 4,2 | 5 | 1 ,5 | 0,3 | |
| 1 000 | 0,9 | 2,9—3,8 | 4,2—6,8 | 1,5—2 | 0,4—0,6 | |
| 4 раза по 500 | — | — | 2,1 | — | 0,3 | |
| Внутримышечно | 500 | 3,45 | 5,1—5,4 | 3—4,4 | 0,8-2 | 0,25 |
| 1 000 | 8,45 | 9 | 5,6-9 | 1,8-5,6 | 0,6 | |
| Дети | ||||||
| Внутрь | 25 мг/кг | — | 1,5—1,71 | 1,6-2,11 | 0,6 | 0,1—0,2 |
| Внутримышечно | | 25 мг/кг | — | 14,4 | 13,7 1 | 4,1 | 1,1 |
Быстрому всасыванию антибиотика при данных методах введения соответствует и его ускоренное выведение. Если при приеме 0,5—1 г ампициллина внутрь интервал между введениями 6—8 ч обеспечивает постоянные терапевтические концентрации в крови, то при внутримышечном — его необходимо сокращать до 4—6 ч.
Ампициллин хорошо проникает в ткани и жидкости организма. Концентрация антибиотика в плевральной, перитонеальной и синовиальной жидкостях составляет 60—80% наблюдаемой в сыворотке крови. В желчи антибиотик может обнаруживаться в концентрациях, в 4—100 раз превосходящих таковые в крови.
В спинномозговую жидкость в норме антибиотик проникает слабо (0,5% уровня в крови). При менингитах пределы колебаний уровня ампициллина в ликворе составляют 0,2—21 мкг/мл при капельном внутривенном введении. В этих условиях процентные соотношения препарата между сывороткой и спинномозговой жидкостью колеблются от 1,2 до 95%, причем наиболее благоприятными условиями для проникновения антибиотика являются первые 3 дня лечения.
«Справочник по антибиотикам», С.М.Навашин, И.П.Фомина
К числу особых показаний относится применение цефалоридина при лечении бактериальных инфекций у больных с аллергией к пенициллинам. Методы применения цефалоридина Препарат применяют в основном внутримышечно. При тяжелом течении инфекций при необходимости быстрого создания высоких концентраций антибиотика в крови цефалоридин вводят внутривенно (микроструйно или капельным путем). В зависимости от вида возбудителя и тяжести течения болезни суточная…
Синонимы: Keflin. Физико-химические свойства 7-(Тиофен-2-ацетамидо) цефалоспорановая кислота (натриевая соль). Суммарная формула C16H16N2О6S2Na. Молекулярный вес 396,4. Белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде, стабилен в сухом состоянии. В растворе при 37° через 12 ч теряет 11— 23% активности, через 24 ч — около 40%, через 48 ч — 55%. В присутствии человеческой сыворотки при комнатной температуре…
По особенностям фармакокинетики цефалотин близок цефалоридину, отличаясь от него высотой создаваемых в крови уровней и большей скоростью выведения из организма. Цефалотин плохо всасывается при приеме внутрь, а основным методом его применения является парентеральное введение (внутримышечное или внутривенное). Максимальный уровень в крови после внутримышечного введения в дозе 500 мг — 1 г обнаруживается через 30 мин…
Основным методом применения цефалотина является внутримышечное введение. При инфекциях, обусловленных грамположительными возбудителями, суточная доза антибиотика составляет 2—3 г (разовая доза 500 мг при интервале между введениями 4—6 ч). При заболеваниях, вызываемых грамотрицательными микроорганизмами (вследствие их более низкой чувствительности к антибиотику), антибиотик назначают в суточной дозе 4—6 г, при тяжелом течении инфекций — 12 г и…
К этой группе относится ряд природных антибиотиков и многочисленных полусинтетических препаратов, полученных на основе 7-аминоцефалоспоран6вой кислоты (7:АЦК), среди которых наибольшее практическое применение нашли цефалотин, цефалоридин, цефалексин и цефалоглицин. 7-Аминоцефалоспорановая кислота Основными особенностями антибиотиков этой группы являются: широкий спектр антибактериального действия, устойчивость к действию стафилококковой пеницилазы и высокая активность в отношении устойчивых к бензилпенициллину пеницилазообразующих стафилококков;…
