Характеристика пенициллинов по группам
В первую группу входят полусинтетические пенициллины, обладающие, подобно феноксиметилпенициллину, кислотоустойчивостью: фенетициллин, пропициллин и фенбенициллин. Данные полусинтетические препараты для перорального введения характеризуются тем же антибактериальным спектром, что бензилпенициллин и феноксиметилпенициллин. Они не активны в отношении микроорганизмов, образующих пенициллиназу. Область применения полусинтетических пенициллинов этой группы ограничена, и практически они не имеют преимуществ перед феноксиметилпенициллином.
Принципиально новыми свойствами обладают полусинтетические пенициллины второй группы. Эти препараты устойчивы к пенициллиназе и являются высокоэффективными средствами лечения при инфекциях, вызванных пенициллиназобразующими стафилококками.
Представитель препаратов данной группы метициллин устойчив к пенициллиназе, но разрушается в кислой среде и не может применяться внутрь. Этот недостаток отсутствует у препаратов изоксазолиловой группы, в частности у оксациллина. Оксациллин устойчив к действию кислоты желудочного сока и обладает высокой активностью в отношении устойчивых к бензилпенициллину пенициллиназообразующих стафилококков.
Основным представителями третьей группы полусинтетических пенициллинов являются ампициллин и карбенициллин. Эти антибиотики широкого спектра действия о6оладают уникальными свойствами: активностью в отношении ряда грамотрицательных микроорганизмов при сохранении бактерицидного типа действия на микробную клетку и низкой токсичности, свойственных бензилпенициллину.
Ниже дана характеристика основных полусинтетических пенициллинов.
Метициллин
Синонимы: Celbenin, Cinopenil, Dimocillin, Estafciliina, Flabeline Leucopenin, Penistafil, Penstafo, Staphicillin.
Полусинтетический пенициллин; получен в 1960 г.
Физико-химические свойства
6-(2,6-Диметоксибензоил)-аминопенициллановая кислота.
Суммарная формула C17H19N2NaО6S*H2О. Молекулярный вес 420,4.
Белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде. Водный раствор соломенно-желтого цвета, прозрачный, нейтральной реакции.
Теоретическая активность метициллина натриевой соли моногидрата 905 мкг/мг (ЕД/мг). Стерильный сухой порошок сохраняет активность при нагревании до 110° в течение 3 ч. При нагревании до 150° быстро разрушается. Нейтральные незабуференные растворы метициллина теряют около 20% активности за 7 дней при 5° и за 2 дня при 23°. При рН 2,0 в течение 20 мин инактивируется 50% препарата. Ввиду неустойчивости в кислой среде не может применяться внутрь.
«Справочник по антибиотикам», С.М.Навашин, И.П.Фомина
Синонимы: Keflin. Физико-химические свойства 7-(Тиофен-2-ацетамидо) цефалоспорановая кислота (натриевая соль). Суммарная формула C16H16N2О6S2Na. Молекулярный вес 396,4. Белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде, стабилен в сухом состоянии. В растворе при 37° через 12 ч теряет 11— 23% активности, через 24 ч — около 40%, через 48 ч — 55%. В присутствии человеческой сыворотки при комнатной температуре…
По особенностям фармакокинетики цефалотин близок цефалоридину, отличаясь от него высотой создаваемых в крови уровней и большей скоростью выведения из организма. Цефалотин плохо всасывается при приеме внутрь, а основным методом его применения является парентеральное введение (внутримышечное или внутривенное). Максимальный уровень в крови после внутримышечного введения в дозе 500 мг — 1 г обнаруживается через 30 мин…
Основным методом применения цефалотина является внутримышечное введение. При инфекциях, обусловленных грамположительными возбудителями, суточная доза антибиотика составляет 2—3 г (разовая доза 500 мг при интервале между введениями 4—6 ч). При заболеваниях, вызываемых грамотрицательными микроорганизмами (вследствие их более низкой чувствительности к антибиотику), антибиотик назначают в суточной дозе 4—6 г, при тяжелом течении инфекций — 12 г и…
К числу особых показаний относится применение цефалоридина при лечении бактериальных инфекций у больных с аллергией к пенициллинам. Методы применения цефалоридина Препарат применяют в основном внутримышечно. При тяжелом течении инфекций при необходимости быстрого создания высоких концентраций антибиотика в крови цефалоридин вводят внутривенно (микроструйно или капельным путем). В зависимости от вида возбудителя и тяжести течения болезни суточная…
К этой группе относится ряд природных антибиотиков и многочисленных полусинтетических препаратов, полученных на основе 7-аминоцефалоспоран6вой кислоты (7:АЦК), среди которых наибольшее практическое применение нашли цефалотин, цефалоридин, цефалексин и цефалоглицин. 7-Аминоцефалоспорановая кислота Основными особенностями антибиотиков этой группы являются: широкий спектр антибактериального действия, устойчивость к действию стафилококковой пеницилазы и высокая активность в отношении устойчивых к бензилпенициллину пеницилазообразующих стафилококков;…
