Антимикробное действие пенициллинов
Пенициллин обладает высокой антибиотической активностью преимущественно в отношении грамположительных микроорганизмов (пенициллилазоотрицательные стафилококки, пневмококки, стрептококки), грамотрицательных кокков (гонококки, менингококки), сибиреязвенных палочек, клостридйи, коринебактерии, спирохет (трепонемы, менее чувствительны лептоспиры) и некоторых патогенных грибов (Actinomyces bovis). Устойчивы к действию пенициллина грамотрицательные микробы кишечно-тифозной группы, туберкулезные микобактерии, риккетсии, вирусы, простейшие, почти все грибы (смотрите таблицу ниже).
Антимикробный спектр бензилпенициллина
| Микроорганизмы | МПК В ЕД/мл | |
| Грамположительные | ||
| Кокки: | Streptococcus pyogenes | 0,006 |
| Streptococcus pneumoniae | 0,006 | |
| Streptococcus viridans | 0,012 | |
| Streptococcus faecal is | 2 | |
| Staphylococcus aureus | 0,012 | |
| Staphylococcus albus | 0,012 | |
| Sarcina lutea | 0,0015 | |
| Палочки: | Bacillus anthracis | 0,01—0,04 |
| Clostridium tetani | 0,007—0,3 | |
| Clostridium welch ii | 0,06—0,25 | |
| Clostridium oedematiens | 0,007—0,015 | |
| Clostridium septicum | 0,03 | |
| Clostridium histolyticum | 0,03 | |
| Gorynebacterium diphtheriae | 0,02—0,6 | |
| Actinobacillus mallei | 0,06 | |
| Erysipelothrix rhisiopathiae | 0,04—0,08 | |
| Listeria monocytogenes | 0,2—0,6 | |
| Грибы: | Actinomyces israeli | 0,02—0,1 |
| Г рамотрицательные | ||
| Neisseria gonorrhoeae | 0,003 | |
| Neisseria meningitidis | 0,012 | |
| Neisseria catarrhal is | 0,012 | |
| Haemophilus influenzae | 0,24—1 | |
| Haemophilus pertussis | 0,5—2 | |
| Haemophilus ducreyi | 0,045—0,15 | |
| Bacteroides fragilis | 16 | |
| Bacteroides fusiformis | 0,06—0,5 | |
| Bacteroides melaninogenicum | 0,007—0,06 | |
| Bacteroides necrophorus | 0,06—0,12 | |
| E. coli | 20 | |
| Klebsiella pneumoniae | 2—100 | |
| Proteus mirabilis | 8 | |
| Salmonella sp. | 2,5 | |
| Pasteurella septica | 0,5 | |
Патогенные микроорганизмы по своей чувствительности к пенициллину in vitro могут быть условно подразделены на две группы — чувствительные к действию антибиотика и малочувствительные. К первой группе относятся стафилококки, пневмококки, стрептококки, клостридии, менингококки, гонококки и некоторые спирохеты.
Подавление роста большинства штаммов этих микроорганизмов наблюдается при концентрациях бензилпенициллина 0,01—0,3 ЕД/мл, рост отдельных штаммов прекращается при концентрации антибиотика 0,001 ЕД/мл. Большинство микроорганизмов, чувствительных к пенициллину in vitro, высокочувствительны к нему и in vivo в условиях макроорганизма.
Во вторую группу микроорганизмов, малочувствительных к пенициллину, можно включить те, рост большинства штаммов которых прекращается при концентрациях антибиотика 5—10 ЕД/мл и более. К ним относятся некоторые грамположительные бактерии (Вас. cereus, Вас. mycoides), большинство грамотрицательных (различные виды Salmonella, Pasteurella, Shigella, Klebsiella pneumoniae, Proteus, Aerobacter aerogenes, Brucella и др.), кислотоустойчивые бактерии (Mycobacterium tuberculosis).
«Справочник по антибиотикам», С.М.Навашин, И.П.Фомина
К числу особых показаний относится применение цефалоридина при лечении бактериальных инфекций у больных с аллергией к пенициллинам. Методы применения цефалоридина Препарат применяют в основном внутримышечно. При тяжелом течении инфекций при необходимости быстрого создания высоких концентраций антибиотика в крови цефалоридин вводят внутривенно (микроструйно или капельным путем). В зависимости от вида возбудителя и тяжести течения болезни суточная…
Синонимы: Keflin. Физико-химические свойства 7-(Тиофен-2-ацетамидо) цефалоспорановая кислота (натриевая соль). Суммарная формула C16H16N2О6S2Na. Молекулярный вес 396,4. Белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде, стабилен в сухом состоянии. В растворе при 37° через 12 ч теряет 11— 23% активности, через 24 ч — около 40%, через 48 ч — 55%. В присутствии человеческой сыворотки при комнатной температуре…
По особенностям фармакокинетики цефалотин близок цефалоридину, отличаясь от него высотой создаваемых в крови уровней и большей скоростью выведения из организма. Цефалотин плохо всасывается при приеме внутрь, а основным методом его применения является парентеральное введение (внутримышечное или внутривенное). Максимальный уровень в крови после внутримышечного введения в дозе 500 мг — 1 г обнаруживается через 30 мин…
Основным методом применения цефалотина является внутримышечное введение. При инфекциях, обусловленных грамположительными возбудителями, суточная доза антибиотика составляет 2—3 г (разовая доза 500 мг при интервале между введениями 4—6 ч). При заболеваниях, вызываемых грамотрицательными микроорганизмами (вследствие их более низкой чувствительности к антибиотику), антибиотик назначают в суточной дозе 4—6 г, при тяжелом течении инфекций — 12 г и…
К этой группе относится ряд природных антибиотиков и многочисленных полусинтетических препаратов, полученных на основе 7-аминоцефалоспоран6вой кислоты (7:АЦК), среди которых наибольшее практическое применение нашли цефалотин, цефалоридин, цефалексин и цефалоглицин. 7-Аминоцефалоспорановая кислота Основными особенностями антибиотиков этой группы являются: широкий спектр антибактериального действия, устойчивость к действию стафилококковой пеницилазы и высокая активность в отношении устойчивых к бензилпенициллину пеницилазообразующих стафилококков;…
