13 января 2012

Устойчивость к действию пенициллина грамотрицательных микроорганизмов и грибов

Устойчивость к действию пенициллина у большинства грамотрицательных микроорганизмов и грибов связывают с их способностью выделять разрушающие этот антибиотик ферменты.

Следует учитывать, что различные штаммы одного и того же вида микроорганизмов сильно отличаются по степени своей чувствительности к пенициллину. Хотя большинство штаммов Proteus устойчиво к этому антибиотику, обнаружены штаммы, для которых МП К колеблется в пределах 0,15—0,25 ЕД/мл. В отношении некоторых штаммов Salm. typhi пенициллин оказывается не менее активным, чем стрептомицин.

Минимальная подавляющая концентрация бензилпенициллина для штаммов стафилококка колеблется от 0,001—0,005 до 1000 ЕД/мл (пенициллиназообразующие штаммы).

В последнее десятилетие средняя чувствительность к пенициллинам у патогенных стафилококков неуклонно снижается. Если в 1942 г. обнаруживали лишь единичные штаммы устойчивых к действию пенициллина стафилококков, то в последующие годы в связи с широким применением антибиотика в медицинской практике число их возросло. В настоящее время более 80% выделяемых у больных штаммов патогенных стафилококков являются пенициллинорезистентными (смотрите таблицу ниже).

Распределение основных групп кокковых микроорганизмов по степени чувствительности к бензилпенициллину1

Микроорганизм Процент штаммов, чувствительных к концентрациям бензилпенициллина
0,12 ЕД/мл 1 ЕД/мл 4 ЕД/мл
Staphylococcus aureus 5,7 14,4 21,8
Streptococcus pyogenes 79 100 100
Diplococcus pneumoniae 90 97,8 100
Streptococcus viridans 79,3 95,1 100
Streptococcus faecalis 50,8 79,4
Neisseria gonorrhoeae 78,6 98,6 100

1 По Z. Modr, М. Hermansky, V. VICek. Antibiotika a jejich lekove iormy. Praha, 1969.

Высокой устойчивостью к пенициллину обладают стрептококки, для которых минимальная подавляющая концентрация колеблется в пределах от 0,0025 до 1 ЕД/мл. Рост 80% штаммов этой группы микроорганизмов задерживается при концентрации антибиотика 0,1 ЕД/мл. Альфа-гемолитические стрептококки по степени чувствительности к пенициллину распределяются на две группы: чувствительные с пределами колебаний МПК от 0,007 до 0,2 ЕД/мл и менее чувствительные, с пределами колебаний — 1—4 ЕД/мл. Устойчивые штаммы стрептококков, как правило, относятся к Str. faecalis.

Чувствительность штаммов β-гемолитического стрептококка колеблется от 0,001 до 0,12 ЕД/мл. Задержка роста 80% штаммов β-гемолитического стрептококка наблюдается при концентрации 0,008—0,1 ЕД/мл.

Несмотря на то, что пенициллинорезистентные штаммы стрептококков обнаружены, тенденция к возрастанию устойчивости в процессе лечения у этих микроорганизмов незначительна.


«Справочник по антибиотикам», С.М.Навашин, И.П.Фомина



Цефалотин

Синонимы: Keflin. Физико-химические свойства 7-(Тиофен-2-ацетамидо) цефалоспорановая кислота (натриевая соль). Суммарная формула C16H16N2О6S2Na. Молекулярный вес 396,4. Белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде, стабилен в сухом состоянии. В растворе при 37° через 12 ч теряет 11— 23% активности, через 24 ч — около 40%, через 48 ч — 55%. В присутствии человеческой сыворотки при комнатной температуре…

По особенностям фармакокинетики цефалотин близок цефалоридину, отличаясь от него высотой создаваемых в крови уровней и большей скоростью выведения из организма. Цефалотин плохо всасывается при приеме внутрь, а основным методом его применения является парентеральное введение (внутримышечное или внутривенное). Максимальный уровень в крови после внутримышечного введения в дозе 500 мг — 1 г обнаруживается через 30 мин…

Основным методом применения цефалотина является внутримышечное введение. При инфекциях, обусловленных грамположительными возбудителями, суточная доза антибиотика составляет 2—3 г (разовая доза 500 мг при интервале между введениями 4—6 ч). При заболеваниях, вызываемых грамотрицательными микроорганизмами (вследствие их более низкой чувствительности к антибиотику), антибиотик назначают в суточной дозе 4—6 г, при тяжелом течении инфекций — 12 г и…

К числу особых показаний относится применение цефалоридина при лечении бактериальных инфекций у больных с аллергией к пенициллинам. Методы применения цефалоридина Препарат применяют в основном внутримышечно. При тяжелом течении инфекций при необходимости быстрого создания высоких концентраций антибиотика в крови цефалоридин вводят внутривенно (микроструйно или капельным путем). В зависимости от вида возбудителя и тяжести течения болезни суточная…

Цефалоспорины

К этой группе относится ряд природных антибиотиков и многочисленных полусинтетических препаратов, полученных на основе 7-аминоцефалоспоран6вой кислоты (7:АЦК), среди которых наибольшее практическое применение нашли цефалотин, цефалоридин, цефалексин и цефалоглицин. 7-Аминоцефалоспорановая кислота Основными особенностями антибиотиков этой группы являются: широкий спектр антибактериального действия, устойчивость к действию стафилококковой пеницилазы и высокая активность в отношении устойчивых к бензилпенициллину пеницилазообразующих стафилококков;…