13 января 2016

Всасывание, распределение, выведение цефалотин

По особенностям фармакокинетики цефалотин близок цефалоридину, отличаясь от него высотой создаваемых в крови уровней и большей скоростью выведения из организма.

Цефалотин плохо всасывается при приеме внутрь, а основным методом его применения является парентеральное введение (внутримышечное или внутривенное).

Максимальный уровень в крови после внутримышечного введения в дозе 500 мг — 1 г обнаруживается через 30 мин — 1 ч (смотрите таблицу ниже), после внутривенного — через 15 мин.

Концентрация цефалотина в сыворотке крови после внутримышечного введения

Однократная доза в мг Концентрация в мкг/мл после введения через
1/2 ч 2 ч 4 ч 6 ч 8 ч
500 6—10 6—6,5 1,5—3 0,5 <0,1
1000 14—23 9,5—15 4,5—8 1,35 <0,1

Цефалотин быстрее, чем цефалоридин, выводится из организма в терапевтической концентрации поддерживается в крови в течение 3— 4 ч. Время снижения содержания в крови наполовину (Т1/2) соответствует таковому бензилпенициллина. У новорожденных и детей первых месяцев жизни кинетика цефалотина резко отличается от характерной для взрослых. После однократного внутримышечного введения в дозе 12,5 мгк/кг антибиотик в терапевтической концентрации обнаруживается в крови в течение 24 ч, а пик концентрации после введения указанной дозы через 30 мин после введения составляет 20—28 мкг/мл.

Цефалотин выводится (до 60—74%) из организма почками путем канальцевой секреции в биологически активной форме. Выведение с мочой в течение первых 6 ч достигает 70% введенной дозы, в течение последующих — 18—1,5%. Концентрация антибиотика в моче в течение первых 6 ч колеблется между 650—2000 мкг/мл после введения в дозе 500 мг и 2500—5000 мкг/мл при дозе 1 г.

При нарушении выделительной функции почек выведение цефалотина замедляется, однако в меньшей степени, чем цефалоридина; при этом антибиотик кумулируется в организме. Т1/2 у больных, находящихся в состоянии уремии, удлиняется до 18 ч при 40 мин в норме.

Цефалотин в печени подвергается метаболическим превращениям с образованием деацетилцефалотина.

Показания и методы применения

Показания к применению цефалотина те же, что и для цефалоридина. Антибиотик зарекомендовал себя как высокоэффективный препарат при инфекциях дыхательных путей, вызываемых чувствительными к нему возбудителями, заболеваниях мочевыводящих путей, раневой инфекции и инфицированных ожогах. Препарат применяют с хорошими результатами при лечении сепсиса, перитонита и других системных инфекций.


«Справочник по антибиотикам», С.М.Навашин, И.П.Фомина

Читайте далее:



К числу особых показаний относится применение цефалоридина при лечении бактериальных инфекций у больных с аллергией к пенициллинам. Методы применения цефалоридина Препарат применяют в основном внутримышечно. При тяжелом течении инфекций при необходимости быстрого создания высоких концентраций антибиотика в крови цефалоридин вводят внутривенно (микроструйно или капельным путем). В зависимости от вида возбудителя и тяжести течения болезни суточная…

Цефалотин

Синонимы: Keflin. Физико-химические свойства 7-(Тиофен-2-ацетамидо) цефалоспорановая кислота (натриевая соль). Суммарная формула C16H16N2О6S2Na. Молекулярный вес 396,4. Белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде, стабилен в сухом состоянии. В растворе при 37° через 12 ч теряет 11— 23% активности, через 24 ч — около 40%, через 48 ч — 55%. В присутствии человеческой сыворотки при комнатной температуре…

Основным методом применения цефалотина является внутримышечное введение. При инфекциях, обусловленных грамположительными возбудителями, суточная доза антибиотика составляет 2—3 г (разовая доза 500 мг при интервале между введениями 4—6 ч). При заболеваниях, вызываемых грамотрицательными микроорганизмами (вследствие их более низкой чувствительности к антибиотику), антибиотик назначают в суточной дозе 4—6 г, при тяжелом течении инфекций — 12 г и…

Цефалоспорины

К этой группе относится ряд природных антибиотиков и многочисленных полусинтетических препаратов, полученных на основе 7-аминоцефалоспоран6вой кислоты (7:АЦК), среди которых наибольшее практическое применение нашли цефалотин, цефалоридин, цефалексин и цефалоглицин. 7-Аминоцефалоспорановая кислота Основными особенностями антибиотиков этой группы являются: широкий спектр антибактериального действия, устойчивость к действию стафилококковой пеницилазы и высокая активность в отношении устойчивых к бензилпенициллину пеницилазообразующих стафилококков;…

Комбинация ампициллина с пенициллиназоустойчивым оксациллином или другими препаратами этой группы (диклоксациллин, метициллин) расширяет спектр и в ряде случаев усиливает (за счет возможного синергизма) действие каждого препарата в отдельности. Комбинированный антибиотик ампиокс назначают при тяжелом течении инфекции при неизвестном возбудителе. Он обладает большим терапевтическим резервом, охватывая широкий круг грамотрицательных и грамположительных возбудителей, в том числе пенициллиназообразующих…