Непрямые фибринолитики
Непрямые фибринолитики: стрептолиаза (авелизин, стрептокиназа, стрептаза) и урокиназа.
Стрептолиаза — продукт жизнедеятельности стрептококков. Она влияет на фибрин не прямо; это действие проходит ряд этапов: стимуляцию проактиватора, перевод его в активатор, трансформирующий профибринолизин в фибринолизин. Указанный эффект развивается медленнее, чем от фибринолизина. Но стрептолиаза может взаимодействовать с профибринолизином, образуя с ним комплекс, прямо влияющий и на активатор, и на профибринолизин. Подготовлен специальный препарат — актаза, представляющий собой уже активированный стрептолиазой профибринолизин.
Его эффект развивается значительно скорее. Важным отличием стрептолиазы от фибринолизина является то, что она способна проникать внутрь тромба и там активировать процесс фибринолиза, угнетая его ингибиторы. Особенно хороший эффект возникает при воздействии препарата на свежий, еще не ретрагированный тромб. Поэтому очень важно ввести стрептолиазу как можно скорее, хотя бы в первые 4 — 5 дней после образования тромба.
Применяют стрептолиазу в основном в хирургической практике и у детей, и у взрослых для лечения заболеваний, сопровождающихся образованием фибринных тромбов: тромбофлебитов поверхностных и глубоких вен, тромбоэмболии легочных сосудов, септических тромбозов и пр. Педиатры общего профиля назначают стрептолиазу пока редко. Недостаток стрептолиазы состоит в том, что при ее введении (даже при первом) нередко возникает аллергическая реакция.
Связано это с тем, что в организме многих людей могут быть анти тела по отношению к стрептококкам и продуктам их жизнедеятельности. В связи с этим перед стрептолиазой вводят глюкокортикоиды или начинают с инъекции малой (нейтрализующей) дозы, а затем при отсутствии аллергической реакции (повышения температуры, сыпи, крапивницы, гиперемии, снижения артериального давления и пр.) через 1 — 2 ч вводят остальную дозу препарата.
«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова
Агрегация и адгезия тромбоцитов начинаются после взаимодействия рецепторов, находящихся на их поверхности, с соответствующим активатором: норадреналином, серотонином, тромбоксаном А2 (ТХ-А2), простагландинами G2 и Н2, аденозиндифосфатом (АДФ), коллагеном, тромбином. После этого взаимодействия в мембране тромбоцита снижается активность аденилатциклазы, а следовательно, и уровень цАМФ в тромбоците. Итогом этого является: в тромбоците из мест депонирования освобождается Са++ и…
При назначении стрептолиазы могут возникнуть геморрагии, иногда очень интенсивные, со смертельным исходом. Их отмечают чаще, чем от гепарина или непрямых антикоагулянтов. Кроме того, введение стрептолиазы более чем у 50 % больных сопровождается повышением температуры тела; предварительное введение глюкокортикоидов полностью не устраняет это осложнение. Иногда отмечают снижение уровня гемоглобина и появление гемолиза, так как стрептокиназа может…
Кальций непосредственно участвует в агрегации и адгезии тромбоцитов, а также активирует образование тромбина и фибрина. Таким образом, кальций стимулирует образование и тромбоцитарных, и фибринных тромбов. Основное значение он имеет при кровотечениях, связанных со снижением содержания кальция в плазме крови ребенка, например после переливания больших количеств цитратной крови (ребенку с обильной кровопотерей) и плазмозаменителей с низким…
Различают в зависимости от механизма действия несколько групп таких средств. Напомним, что увеличение цАМФ в тромбоцитах приводит к удержанию в них кальция, серотонина, АДФ и этим препятствует их склеиванию. Поэтому вещества, активирующие адениловую циклазу или ингибирующие фосфодиэстеразу (папаверин, теофиллин), эффективно подавляют процесс агрегации тромбоцитов. Предотвращают или прекращают этот процесс и антагонисты АДФ, к которым относятся…
Серотонин — биологически активный амин, образующийся из незаменимой аминокислоты триптофана. В ЦНС из крови не по падает, так как инактивируется моноаминоксидазой, локализованной в стенках капилляров мозга, выполняющих функцию гематоэнцефалического барьера (ГЭБ). В мозговой ткани синтезируется (тоже из триптофана, проникающего через ГЭБ) свой серотонин. Серотонин — медиатор нервных импульсов, участвует в регуляции многих функций и ЦНС,…
