Салазосульфаниламиды и сульфаниламиды, комбинированные с производными соединениями диаминопиримидина
В связи с тем, что сульфаниламиды непролонгированного действия применяются давно и хорошо известны практическим врачам, более подробно остановимся на некоторых препаратах длительного действия, салазосульфаниламидах и сульфаниламидах, комбинированных с производными соединениями диаминопиримидина.
Сульфапирадазин (сульфаметоксипиридазин, кинекс, спофадазин, квиносептил и др.)
Малотоксичен, быстро и хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, проникает в разные ткани и органы. Максимальная концентрация свободного сульфапиридазина после введения внутрь 1 г определяется через 6 ч, затем она медленно снижается, Т50 равен 24 — 48 ч; сульфапиридазин интенсивно связывается с белками плазмы (на 70 — 90 %), выделяется с мочой в неизмененном виде (30 — 60 %) и в ацетилированной форме (40 — 70 % от принятой дозы).
При нарушении функции почек выделение препарата резко замедляется. В связи с этим необходимо с осторожностью прибегать к повышению дозировок, во время лечения рекомендуется назначать обильное щелочное питье.
Сульфапиридазин нашел широкое применение для лечения инфекций дыхательных путей (пневмонии, бронхиты, фарингиты), мочевыводящих, желчных путей, гнойных заболеваний уха, горла, носа и т. д. Назначают внутрь, в 1е сутки 1 г, максимально — 2 г (2 раза), в последующие дни поддерживающая доза — 0,5 — 1 г (1 раз).
Средняя продолжительность курса лечения 5 — 7 дней, в некоторых случаях больше.
Сульфадиметоксин (мадрибон и др.)
Малотоксичен, после введения его в дозе 2 г внутрь максимальная концентрация в крови определяется через 8 — 12 ч, поддерживающая доза 0,5 — 1 г в последующие дни обеспечивает терапевтическую концентрацию. Курс лечения — 5 — 10 дней, до 80 % выводится с мочой в виде хорошо растворимого глюкуронида. Это обеспечивает хорошую переносимость препарата и практически исключает возможность кристаллурии.
В желчи препарат определяется в высоких концентрациях. Показания к применению те же, что и для сульфапиридазина. Сульфамонометоксин. Активнее сульфадиметоксина и лучше переносится больными. Показания к применению и дозировки те же, что и у сульфадиметоксина.
Сульфаметоксидин (дулана, байрена и др.)
Препарат синтезирован в Чехословакии и ФРГ, малотоксичен, хорошо переносится больными. После введения в дозе 1 г внутрь через 4 — 8 ч дает максимальную концентрацию в крови, которая поддерживается последующим введением 0,5 г (1 раз в сутки).
Важным свойством сульфаметоксидина является значительная концентрация в плазме не связанного с белком и неацетилированного препарата; по сравнению с другими сульфаниламидами эта концентрация является наибольшей, что обеспечивает прохождение препарата в замкнутые полости и более выраженный терапевтический эффект. Препарат показан при пневмониях, инфекциях желчных, мочевыводящих путей, при бактериальных синуситах, профилактике послеоперационных нагноений.
Назначают (внутрь): 1-й день 1 г (обычно утром после завтрака), при очень тяжелом течении — 1,5 г, в последующие дни — 0,5 г.
Курс лечения — 7 дней.
«Клиническая химиотерапия инфекционных болезней»,
Н.М.Грачева, И.Н.Щетинина
Поменьше лекарств — только совершенно необходимые. Б. Е. Вотчал1 Взаимодействие лекарств — важнейший фактор в этиологии возникновения побочных медикаментозных реакций, как полагают I. Griffin и соавт. (1984) и др. По официальным данным ВОЗ, в США в 1965 — 1975 гг. госпитализировано по поводу лекарственных осложнений 15 млн человек, 33 % которых регоспитализированы; каждый четвертый летальный…
Лекарственную композицию нельзя рассматривать как простую смесь лекарств, нельзя не учитывать взаимную их обусловленность. Реакция организма на комплекс лекарственных веществ связана с фармакологическими эффектами, физико-химическими свойствами, количественными соотношениями отдельных компонентов. Фармакодинамическое влияние на организм человека может существенно измениться при многокомпонентном сочетании этих веществ, вследствие чего станет бесцельной вся лекарственная композиция. В настоящее время принято считать…
Фармакологическая несовместимость предполагает изменение не самих лекарственных веществ, а их фармакологических эффектов. Фармакологическая несовместимость очень многообразна. Например, истинно фармакологически несовместимыми с сульфаниламидами являются парааминобензойная кислота (ПАБК) и ее производные; назначенные вместе, они взаимно ослабляют эффективность друг друга. По той же причине в период лечения сульфаниламидами противопоказано назначение мазей, содержащих анестезин, глазных капель с дикаином, а…
Усиление токсичности отмечено и при одновременном применении циклосерина и левомицетина. В некоторых случаях при этом развивается энцефалит или появляется психомоторное возбуждение, а иногда, наоборот, депрессия. Одновременное введение пенициллина и неомицина вызывает патологическое повышение свертываемости крови, что может быть причиной развития тромбофлебитов. Учитывая это, в настоящее время антибиотики внутривенно вводят лишь в больших разведениях и только…
Терапевтический эффект лекарственных препаратов зависит не только от взаимодействия между лекарственными средствами, но и от других причин, в том числе и от пищи, которая также может оказывать влияние на фармакокинетику, изменять активность лекарственных препаратов, усиливать и ослаблять возможные токсические свойства медикаментов. Особое значение необходимо уделить взаимодействию лекарств с алкоголем, ибо, как показывает наш опыт наблюдения…
