Действие гормонов

Известно, что связывание пептидных гормонов с их рецепторами на плазматической мембране клеток обусловлено как гидрофобными, так и электростатическими взаимодействиями. О значении гидрофобных эффектов в связывании пептидного гормона с рецептором свидетельствуют температурные влияния на процесс связывания. Для некоторых пептидов, таких, как АКТГ и ангиотензин II, показана и роль электростатических взаимодействий в связывании с рецепторами. В связывании…

Внутриклеточные сигнальные молекулы, генерируемые гормонрецепторным взаимодействием, действуют затем на мембранные и цитоплазматические белки, изменяя скоростьограничивающие этапы эффекторных систем, контролирующих реакции клеткимишени. Лучше всего охарактеризованными медиаторами являются цАМФ и кальций, выступающие в роли внутриклеточных трансмиттеров и приводящие метаболизм клеткимишени в соответствии с потребностями в реакции на внешнюю стимуляцию такими факторами, как гормоны и другие лиганды. Если…

Хотя главным регулятором быстрого высвобождения глюкозы из печени считается глюкагон, но катехоламины также, по-видимому, играют важную роль в этом процессе у некоторых видов животных и человека. Первоначально считали, что действие как глюкагона, так и катехоламинов на активацию фосфорилазы опосредуется цАМФ; кальцию отводили дополнительную роль в стимуляции фосфорилазкиназы. Что касается глюкагона, то до сих пор еще…

Тромбоксаны и простациклины также образуются при дальнейшем метаболизме эндоперекисей, появляющихся в ходе циклооксигеназного пути; они представляют собой важные регуляторы взаимодействий тромбоцитов с сосудистой стенкой. Простациклин (ПГI2) в больших количествах продуцируется эндотелиальными и гладкомышечными клетками сосудов, где его образование модулируется гидроперекисными метаболитами липооксигеназного пути. ПГI2 является высокоактивным ингибитором агрегации тромбоцитов, а его продукция в эндотелиальных клетках…

Стероидные гормоны любого из основных классов, включающих эстрогены, прогестины, андрогены, глюкокортикоиды и минералокортикоиды, действуют в соответствии с общей схемой, т. е. связываются со специфическими цитоплазматическими белками, или рецепторами, после чего происходит активация комплекса и транслокация его в ядро. Здесь связывание комплекса ядерными акцепторными участками хроматина клетокмишеней модулирует активность специфических генов, ответственных за синтез определенных видов…

Эволюция механизмов гормонального контроля в многоклеточных организмах обусловила развитие двух четко определенных регуляторных систем, интегрирующих функции клетокмишеней эндокринных воздействий. Более широко распространена система, контролируемая стероидными гормонами, которые регулируют ферменты, определяющие метаболическую и секреторную активность огромного числа периферических тканей. Эти относительно неполярные и гидрофобные гормоны секретируются надпочечниками и половыми железами и разносятся кровью в связанном с…

В отличие от инсулина, имеющего относительно ригидную структуру, определяющую нужное для рецепторного связывания трехмерное расположение аминокислот, молекула глюкагона обладает удлиненной и чрезвычайно гибкой структурой. Подобно инсулину молекулы глюкагона легко агрегируют под действием гидрофобных связей, образуя в этом случае трехмерную структуру. При тех низких концентрациях глюкагона, которые присутствуют в крови, этот гормон, вероятно, циркулирует в виде…

Поскольку гормональная стимуляция клеток-мишеней, как правило, имеет прерывистый и преходящий характер, внутриклеточные «вторые медиаторы» должны подвергаться быстрому кругообороту (путем разрушения или поступления в новый цикл) с тем, чтобы повторные и меняющиеся внешние стимулы могли бы превращаться в строго соответствующие количественные реакции клетки. Динамическое равновесие между образованием и элиминацией циклических нуклеотидов контролирует их внутриклеточный уровень в…

Активация гормончувствительной липазы путем фосфорилирования приводит к ускорению распада триглицеридов с образованием глицерина и свободных жирных кислот (по данным Steinberg и соавт. в модификации). КС — каталитическая субъединица; PC — регуляторная субъединица. Фн — фосфор неорганический. Помимо действия на гликолиз, обеспечивающего присутствие глюкозы как источника энергии, цАМФ играет также важнейшую роль в мобилизации свободных жирных…

Ненасыщенная жирная кислота, высвобождаемая фосфолипазой А2 из мембранных фосфолипидов, превращается в активные производные в ходе липоксигеназного, циклоксигеназного и простагландинсинтетазного ферментативных процессов.Любой из перечисленных путей продукции активных метаболитов арахидоновой кислоты зависит от адекватного поступления ненасыщенного жирокислотного предшественника из мембранных фосфолипидов. В настоящее время известно, что многие формы опосредованной рецепторами активации клеток сопровождаются повышением активности связанных с…

Как и многие другие типы биологически активных лигандов, будь то лекарственные вещества, трансмиттеры или гормоны, стероидные гормоны и их производные можно разделить на агонисты, антагонисты и неактивные соединения. Активность агонистов пропорциональна сродству их связывания с рецепторами и эффективности активации биологической реакции гормонрецепторным комплексом. Антагонисты также обнаруживают высокое сродство к рецептору, но не связываются с ядром…