Действие гормонов

Протеинфосфокиназы, в том числе цАМФзависимая протеинкиназа, переносят фосфатную группу с АТФ на белковые субстраты, тогда как фосфопротеинфосфатазы катализируют гидролиз фосфопротеинов, отщепляя от них фосфатные группы. Этот цикл фосфорилирование—дефосфорилирование считается в настоящее время повсеместно распространенным механизмом регуляции метаболизма, причем применительно не только к ферментам, но и к сократительным реакциям, мембранным активностям и ядерным процессам. На функциональном…

Биологические эффекты кальция реализуются с помощью трех главных механизмов: взаимодействия с сократительными элементами, изменения проницаемости мембран для ионов и регуляции активности ферментов. Влияние кальция на аденнлат и гуанилатциклазу и фосфодиэстеразу играет существенную роль в регуляции динамических уровней циклических нуклеотидов и в сопряжении двух внутриклеточных систем медиаторов за счет механизмов обратной связи, интегрирующих биологическую активность этих…

Лроизводные андрогенов R 1881 и R 2956 носят кодовые номера фармацевтической компании Roussel (Mainwaring в модификации). кортином, и сексгормонсвязывающим глобулином. Последний белок связывает и эстрадиол, хотя в физиологических условиях, вероятно, степень его связывания не слишком велика. В отношении типичных стероидных гормонов, равно как и в отношении аналогичных гормонов, таких, как витамин D и тироксин, отсутствуют…

Наиболее полное представление о рецепторе пептидного гормона включает двоякие функциональные свойства: поверхностное распознавание и трансляцию гормонрецепторного взаимодействия в специфическую биологическую реакцию. Независимо от того, является ли клеточной реакцией секреция пептидов, стероидогенез, сокращение или транспорт ионов, механизмы, опосредующие гормональный эффект, обычно включают изменение кальциевых потоков и метаболизма циклических нуклеотидов. На мембранных фракциях или интактных клетках многих…

Процессы роста клеток, движения и распознавания координируются супрамолекулярным комплексом поверхностных рецепторов и субмембранных фибриллярных структур, с помощью которых изменения (поверхностная модуляция) конформации, подвижности и распределения рецепторов приводят к изменениям сопряженных цитоплазматических компонентов. Эти структурные взаимодействия, по всей вероятности, определяют образование конгломератов (кластеризация, возникновение «пятен» и «нашлепок») рецепторов под действием перекрестносвязываемых агентов, таких, как двухвалентные антитела…

1. Ферменты, зависимые и не зависимые от циклических нуклеотидов; 2. цАМФ и цГМФзависимые ферменты; 3. цАМФзависимые ферменты I и II типов. Протеинкиназы, не зависимые от циклических нуклеотидов, присутствуют во всех областях клетки и регулируются, по-видимому, другими внутриклеточными сигналами. Недавно обнаруженный класс протеинкиназ для своей активности требует присутствия липидных компонентов мембраны и кальция; ферменты этого класса…

Общая связь между главными межклеточными и внутриклеточными регуляторными лигандами и их рецепторными белками, т. е. пептидными гормонами, кальцием и циклическими нуклеотидмонофосфатами (цНМФ). Взаимодействие между этими медиаторами затрагивают их метаболизм и функции, равно как и их комплементарные роли в отношении скорости, расстояния и продолжительности действия (Cheung f55 в модификации). Хотя было показано, что многие клетки содержат…

Другой физиологически важный аспект связывания стероидов с белками плазмы заключается в значении избирательности этого процесса для действия альдостерона на его специфические минералокортикоидные рецепторы в почках. Поскольку главные участки связывания альдостерона в почках обнаруживают также высо кое сродство к дезоксикортикостерону (ДОК) и меньшее, но отчетливое, сродство к кортизолу, эти стероиды могли бы, очевидно, занимать почечные рецепторы,…

Большинство рецепторов пептидных гормонов проявляет высокую специфичность по отношению к биологически активным гормонам или их производным, высокое сродство связывания, характеризующееся константами; равновесия ассоциации порядка 109—1011 М~1, и насыщаемость при относительно низких концентрациях гормона. Последние свойства соответствуют низкой концентрации гормональных рецепторов в тканимишени, которая составляет обычно всего несколько» тысяч мест на клетку. Реакция связывания всегда зависит…

Из представлений о регуляции рецепторов следует, что изменение их концентрации должно влиять на реактивность клетокмишеней. В отсутствие других изменений следовало бы ожидать, что уменьшение количества мембранных рецепторов приведет к снижению чувствительности клетокмишеней в тканях, в которых есть большой «запас» рецепторов, и к снижению величины реакции в клеткахмишенях, в которых именно концентрация рецепторов становится лимитирующим фактором…

После своего образования свободная Ксубъединица обнаруживает функциональное сходство с цАМФнезависимыми протеинкиназами, но ее можно отличить по характерному размеру (молекулярная масса 38000) и реакции на термостабильный ингибиторный белок, который блокирует ее каталитическую активность и предотвращает рекомбинацию с регуляторной субъединицей. Каталитические субъединицы, по всей вероятности, едины во всех формах цАМФзависимых протеинкиназ, тогда как регуляторные субъединицы обнаруживают индивидуальные…

После индентификации кальмодулина в качестве термостабильного регуляторного белка нескольких ферментов головного мозга он был выделен из многих тканей, очищен и охарактеризован как рецепторных белок с молекулярной массой 17 000, обладающий высокой специфичностью и сродством связывания Са2+. Каждая молекула кальмодулина содержит 4 кальцийсвязывающих участка, насыщение которых приводит к изменению конформации белка, приобретающего преимущественно спиральную конфигурацию, придающую…